Kamus ubat. 2005.

Lihat apa "GALOPERIDOL" dalam kamus lain:

Haloperidol -... Wikipedia

haloperidol - n., bilangan sinonim: 13 • butyrophenone (4) • haldol (1) • haloper (1) •... Kamus sinonim

HALOPERIDOL - Haloperidolum. Sinonim: halofen, haldol, aloperidine, haloperidine, halopidol, serenace, dan sebagainya. Borang pelepasan. Terdapat dalam bentuk tablet 1.5 dan 5 mg; dalam botol 10 ml dan ampul 1 ml dalam bentuk penyelesaian 0.5%. Disimpan dengan berhati-hati (senarai... Dadah veterinar dalam negeri

Haloperidol - (Haloperidole, Aloperidin, Haldol, Serenace, Transodol, Haloper, Halofen, Senorm, Trankodol, dan banyak lagi.) Adakah neuroleptik klasik dengan tindakan antipsikotik yang kuat, aktiviti antiemetik dan kesan sedatif...

haloperidol - dalam, h. Neuroleptic l_karsky ambush dengan sekumpulan butyrofenonіv... Kamus perkataan Ukraine

HALOPERIDOL - Lihat ubat neuroleptik dari kumpulan butyropenon... Kamus Penjelasan Psikologi

Haloperidol-ratiopharm - Bahan aktif >> Haloperidol * (Haloperidol *) Nama Latin Haloperidol ratiopharm ATX: >> N05AD01 Haloperidol Kumpulan farmakologi: Komposisi neuroleptik dan bentuk pelepasan tab Tabula1 Haloperidol1 mg 5 mg 10 mg dalam 10 batang lepuh; dalam... Kamus ubat-ubatan perubatan

Haloperidol decanoate - Bahan aktif >> Haloperidol * (Haloperidol *) Nama Latin Haloperidol decanoate ATX: >> N05AD01 Haloperidol Kumpulan farmakologi: Neuroleptik Klasifikasi Nosologi (ICD 10) >> F20 Komposisi Schizophrenia dan melepaskan... Kamus ubat-ubatan perubatan

Haloperidol-Acre - Bahan aktif >> Haloperidol * (Haloperidol *) Nama Latin Haloperidol Akri ATX: >> N05AD01 Haloperidol Kumpulan farmakologi: Neuroleptik Klasifikasi nosologi (ICD 10) >> F20 Schizophrenia >> F23 Sharp dan transient...... Perbendaharaan kata

haloperidol forte - kata benda, bilangan sinonim: 1 • haloperidol (13) Kamus Sinonim ASIS. V.N. Trishin. 2013... Kamus Sinonim

Haloperidol (Haloperidol)

Kandungan

Formula struktur

Nama Rusia

Nama bahan Latin Haloperidol

Nama kimia

4- [4 (4-Chlorophenyl) -4-hydroxy-1-piperidinyl] -1- (4-fluorophenyl) -1-butanone (sebagai decanoate atau laktat)

Formula kasar

Kumpulan bahan farmakologi Haloperidol

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Kod CAS

Ciri-ciri bahan Haloperidol

Derivatif neuroleptik, butyrophenon.

Serbuk amorfus atau mikrokristalin dari putih menjadi kuning muda. Praktik tidak larut dalam air, jarang larut dalam alkohol, metilena klorida, eter. Larutan tepu mempunyai reaksi dari neutral hingga sedikit berasid.

Farmakologi

Blok reseptor dopaminergik postsynaptik yang terletak di sistem mesolimbi (tindakan antipsikotik), hipotalamus (kesan hipotermik dan galaktorrhea), zon pencetus pusat muntah, sistem extrapyramidal; menghalang reseptor adrenergik alpha pusat. Ia menghalang pembebasan mediator, mengurangkan kebolehtelapan membran presynaptik, melanggar penangkapan dan pemendapan neuron terbalik.

Menghapuskan perubahan personaliti yang berterusan, khayalan, halusinasi, mania, meningkatkan minat terhadap alam sekitar. Mempengaruhi fungsi vegetatif (mengurangkan nada organ berongga, motilitas dan rembesan saluran pencernaan, menghilangkan kekejangan vaskular) untuk penyakit yang melibatkan pergolakan, kebimbangan, ketakutan kematian. Pentadbiran yang berpanjangan disertai oleh perubahan dalam status endokrin, peningkatan pengeluaran prolaktin pada kelenjar pituitari anterior dan penurunan hormon gonadotropik.

Apabila pengingesan menyerap 60%. Mengikat protein plasma - 92%. Tmaks apabila diambil secara lisan - 3-6 jam, dengan suntikan intramuskular - 10-20 minit, dengan pentadbiran intramuskular bentuk yang berpanjangan (haloperidol decanoate) - 3-9 hari (dalam sesetengah pesakit, terutama pada usia tua, 1 hari). Secara mendadak diedarkan dalam tisu, kerana halangan mudah histohematik, termasuk BBB. Vss membuat 18 l / kg. Metabolized di hati, terdedah kepada kesan laluan pertama melalui hati. Hubungan yang ketat antara kepekatan plasma dan kesan tidak ditubuhkan. T1/2 apabila diambil secara lisan - 24 jam (12-37 jam), dengan suntikan intramuskular - 21 jam (17-25 jam), dengan dos intravena - 14 jam (10-19 jam), untuk haloperidol decanoate - 3 minggu atau berbilang dos). Dieksperimen oleh buah pinggang dan dengan hempedu.

Berkesan pada pesakit yang tahan terhadap ubat antipsikotik yang lain. Ia mempunyai beberapa kesan pengaktifan. Dalam kanak-kanak hiperaktif menghapuskan aktiviti motor berlebihan, gangguan tingkah laku (impulsivity, kesukaran menumpukan, agresif).

Penggunaan bahan Haloperidol

Kesakitan Psychomotor pelbagai genesis (keadaan manic, oligofrenia, psikopati, skizofrenia, alkoholisme kronik), khayalan dan halusinasi (paranoid state, psychosis akut), sindrom Gilles de la Tourette, chorea Huntington, gangguan psikosomatik, muntah dan cegukan yang tahan lama dan tahan terhadap terapi. Untuk haloperidol decanoate: skizofrenia (terapi sokongan).

Contraindications

Hipersensitiviti, kemurungan toksik teruk sistem saraf pusat atau koma, disebabkan oleh mengambil dadah; Penyakit kanser yang disertai oleh gejala-gejala pyramidal dan ekstrapyramidal (termasuk penyakit Parkinson), epilepsi (ambang keperangan boleh berkurangan), gangguan kemurungan yang teruk (mungkin semakin buruk gejala), penyakit kardiovaskular dengan gejala dekompensasi, kehamilan, menyusu, 3 tahun.

Sekatan ke atas penggunaan

Glaukoma atau kecenderungannya, kekurangan paru-paru, hipertiroidisme atau thyrotoxicosis, fungsi hati dan / atau buah pinggang terjejas, pengekalan kencing.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Contraindicated in pregnancy.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA - C.

Pada masa rawatan harus berhenti menyusu (menembus susu ibu).

Kesan Sampingan Haloperidol

Dari sistem saraf dan organ deria: akathisia, gangguan ekstrapyramidal dystonik (termasuk kekejangan otot muka, leher dan belakang, pergerakan semak atau kekejangan, kelemahan dalam tangan dan kaki), gangguan ekstrapyramidal parkinson (termasuk kesukaran bercakap dan menelan, muka muka dan jari), sakit kepala, insomnia, mengantuk, kecemasan, kebimbangan, pergolakan, pergolakan, keghairahan atau kemurungan, keletihan, serangan epilepsi, kekeliruan, psikosis dan halusinasi negara-negara, dyskinesia tardif (lihat "Langkah berjaga-jaga"); kecacatan penglihatan (termasuk ketajaman), katarak, retinopati.

Sejak sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): takikardia, hipotensi arteri / hipertensi, pemanjangan selang QT, aritmia ventrikel, perubahan ECG; terdapat laporan kematian mendadak, memanjangkan selang QT dan irama abnormal jenis "pirouette" (lihat "Langkah berjaga-jaga"); leukopenia sementara dan leukositosis, erythropenia, anemia, agranulocytosis.

Di bahagian sistem pernafasan: laryngospasm, bronkospasme.

Di bahagian organ pencernaan: anoreksia, sembelit / cirit-birit, hipersalivasi, loya, muntah-muntah, mulut kering, fungsi hati yang tidak normal, jaundis obstruktif.

Di bahagian sistem urogenital: kelumpuhan kelenjar susu, rembesan susu yang luar biasa, mastalgia, ginekomastia, haid tidak teratur, pengekalan kencing, mati pucuk, peningkatan libido, priapisme.

Di bahagian kulit: perubahan kulit seperti maculopapular dan jerawat, fotosensitiviti, alopecia.

Lain-lain: sindrom malignan neuroleptik, disertai oleh hiperthermia, ketegaran otot, kehilangan kesedaran; hiperprolaktinemia, berpeluh, hyperglycemia / hypoglycemia, hyponatremia.

Interaksi

Meningkatkan kesan ubat antihipertensi, analgesik opioid, antidepresan, barbiturat, alkohol, lemah - antikoagulan tidak langsung. Ia menghalang metabolisme antidepresan trisiklik (paras plasma mereka meningkat) dan meningkatkan ketoksikan. Dengan penggunaan jangka panjang carbamazepine, tahap haloperidol dalam plasma berkurangan (perlu meningkatkan dos). Dalam kombinasi dengan lithium, ia boleh menyebabkan sindrom yang serupa dengan ensefalopati.

Berlebihan

Gejala: kelainan extrapyramidal, hipotensi arteri, mengantuk, keletihan, dalam kes-kes yang teruk - koma, kemurungan pernafasan, kejutan.

Rawatan: tiada penawar yang spesifik. Kemungkinan lavage gastrik, pelantikan karbon aktif yang seterusnya (jika berlebihan dikaitkan dengan pengingesan). Dengan depresi pernafasan - pengudaraan mekanikal, dengan pengurangan tekanan darah yang ketara - pengenalan cecair pengganti plasma, plasma, norepinefrin (tetapi tidak adrenalin!), Untuk mengurangkan keterukan gangguan ekstrapyramidal - ubat holinoblokatory dan anti-parkinson.

Laluan pentadbiran

Langkah berjaga-jaga bahan Haloperidol

Peningkatan kematian pada pesakit tua dengan psikosis yang berkaitan dengan demensia. Menurut Pentadbiran Makanan dan Dadah (FDA) 1, ubat antipsikotik meningkatkan kematian pada pesakit tua apabila merawat psikosis dengan adanya demensia. Analisis 17 kajian yang dikendalikan plasebo (10 minggu yang panjang) pada pesakit yang mengambil ubat antipsikotik atipikal menunjukkan peningkatan mortaliti yang dikaitkan dengan mengambil ubat 1.6-1.7 kali berbanding pesakit yang menerima plasebo. Dalam kajian yang dikawal selama 10 minggu, peratusan kematian yang dikaitkan dengan pengambilan ubat adalah kira-kira 4.5%, manakala dalam kumpulan plasebo ialah 2.6%. Walaupun penyebab kematian adalah berbeza, kebanyakannya dikaitkan dengan masalah kardiovaskular (seperti kegagalan jantung, kematian mendadak) atau radang paru-paru. Kajian-kajian pemahaman menunjukkan bahawa, seperti antipsikotik atipikal, rawatan dengan antipsikotik tradisional juga mungkin dikaitkan dengan peningkatan kematian.

Dyskinesia lewat. Seperti halnya antipsikotik lain, haloperidol dikaitkan dengan perkembangan dyskinesia tardive, sindrom yang dicirikan oleh pergerakan sukarela (mungkin berlaku pada beberapa pesakit dengan rawatan yang berlanjutan atau mungkin berlaku selepas terapi ubat telah dihentikan). Risiko dyskinesia tardive adalah lebih tinggi pada pesakit tua dengan terapi dosis tinggi, terutama pada wanita. Gejala-gejala yang berterusan dan di sesetengah pesakit tidak dapat dipulihkan: pergerakan sukarela lidah, muka, mulut dan rahang yang berirama (misalnya, penonjolan lidah, pipi yang melambung, keriput bibir, pergerakan mengunyah yang tidak dapat dikawal), kadang-kadang mereka boleh disertai dengan pergerakan sukarela anggota badan dan batang badan. Dengan perkembangan dyskinesia tardive, pemansuhan ubat disyorkan.

Gangguan extrapyramidal dystonik adalah yang paling biasa berlaku pada kanak-kanak dan orang muda, serta pada permulaan rawatan; boleh mereda dalam masa 24-48 jam selepas menghentikan haloperidol. Kesan extrapyramidal Parkinsonian sering membesar pada orang yang lebih tua dan dikesan dalam beberapa hari pertama rawatan atau dengan terapi berpanjangan.

Kesan kardiovaskular. Kes kematian mendadak, pemanjangan selang QT dan torsades de pointes dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan haloperidol. Berhati-hati harus dilakukan dalam rawatan pesakit dengan faktor predisposisi untuk pemanjangan selang QT, termasuk. ketidakseimbangan elektrolit (terutamanya hipokalemia dan hypomagnesaemia), penggunaan ubat secara serentak yang meluaskan selang QT. Apabila merawat haloperidol, perlu memerhatikan ECG, formula darah, menilai tahap enzim hati. Semasa terapi, pesakit harus menahan diri daripada terlibat dalam aktiviti yang berpotensi berbahaya yang memerlukan perhatian yang lebih tinggi, respons mental dan motor cepat.

Haloperidol: arahan penggunaan, ulasan, harga, analog, petunjuk untuk kegunaan

Haloperidol diiktiraf sebagai salah satu ubat antipsikotik yang paling kuat, penggunaannya hanya dibenarkan di bawah pengawasan seorang doktor.

Terdapat dalam pelbagai bentuk (dalam tablet, penyelesaian untuk kegunaan invasif), ditetapkan dalam rawatan gangguan mental, autisme, cegukan dan muntah yang tidak berhenti-henti.

Apakah ubat ini?

Neuroleptik berdasarkan bahan haloperidol nama yang sama.

Kesan antipsikotik aktif ubat ini digabungkan dengan kesan sedatif sederhana (ketika mengambil sedikit haloperidol).


Boleh melipatgandakan kesannya:

  • pil tidur;
  • analgesik dengan kesan narkotik;
  • ejen yang digunakan untuk anestesia am;
  • ubat-ubatan yang menekan sistem saraf pusat.

Atas sebab ini, ia memerlukan pelantikan yang sangat berhati-hati dengan pengambilan ubat kompleks.

Menurut Radar (Registry Drug) mempunyai nama Haloperidol-ratiopharm (Haloperidol-ratiopharm).

Petunjuk untuk digunakan

Dilantik dalam terapi:

  • agitasi psikomotor;
  • negeri manic;
  • demensia;
  • ofigofrenii;
  • psikopat;
  • skizofrenia;
  • penagihan alkohol dan dadah;
  • negeri delusi;
  • halusinasi;
  • kecenderungan paranoid;
  • psikosis akut;
  • negeri yang teruja;
  • agresif;
  • gangguan tingkah laku (pada pesakit dengan kanak-kanak dan orang tua);
  • gagap;
  • cemas yang tidak henti-henti;
  • serangan berterusan muntah (jika tiada tindak balas positif kepada bentuk terapi yang berbeza).

Ubat ini boleh digunakan dalam monoterapi dan dalam rawatan yang kompleks.

Kesan sampingan

Ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan:

  • parkinsonisme;
  • akathisia;
  • gejala dystonic;
  • sindrom malignan neuroleptik;
  • peningkatan suhu;
  • mengantuk pada siang hari;
  • dyskinesia;
  • kelesuan;
  • amalan umum;
  • keletihan;
  • insomnia;
  • migrain;
  • arrhythmia;
  • palpitasi jantung;
  • hipotensi;
  • leukositosis;
  • leukopenia;
  • jaundice;
  • ruam kulit;
  • kulit kering;
  • mual;
  • muntah;
  • cirit-birit / sembelit;
  • kehilangan selera makan;
  • berat badan, sehingga anoreksia;
  • mati pucuk pada pesakit lelaki;
  • pengekalan kencing;
  • hiponatremia;
  • kekurangan keperluan untuk cecair (disebabkan oleh risiko dehidrasi organisma yang tinggi);
  • penglihatan kabur.

Gejala berlebihan

Sekiranya melebihi dos ubat muncul tindak balas neuroleptik akut yang termasuk dalam senarai tindak balas buruk.

Peningkatan suhu amat berbahaya, kerana gejala seperti ini mungkin merupakan tanda sindrom malignan neuroleptik.

Dalam kes berlebihan yang berlebihan, risiko kehilangan kesedaran, reaksi semburan, koma adalah tinggi.

Sekiranya gejala berlebihan dikesan, adalah perlu untuk mengganggu terapi dengan neuroleptik. Pesakit dirawat diazepam intravena.

Terapi simtomatik - secara individu, seperti yang diperlukan.

Arahan untuk digunakan

Rejimen dosis dan rawatan dengan ubat antipsikotik ditentukan berdasarkan diagnosis pesakit, usianya dan bentuk ubat yang digunakan:

  1. Semasa pergolakan psikomotor, ubat dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan intramuskular ditetapkan untuk melegakan serangan. Dos - sehingga 5 mg tiga kali sehari. Dalam bentuk penyakit yang teruk, pentadbiran intravena dibenarkan (dos adalah sama). Penyelesaian itu dicairkan dalam 15 ml air untuk suntikan. Dos harian tidak boleh melebihi 60 mg. Selepas kesan sedatif mantap dicapai, terapi berubah - Haloperidol ditadbir dalam tablet.
  2. Turun untuk orang tua ditetapkan dalam dos 0.5 hingga 1.5 mg. Dos harian maksima tidak melebihi 5 mg. Bilangan prosedur harian ditentukan secara individu.
  3. Bagi pesakit kumpulan umur yang lebih muda (dari umur tiga tahun), antipsikotik diberikan dua kali sehari, jumlah ubat yang digunakan tidak melebihi 0.05 mg. Jika perlu, dos boleh ditingkatkan menjadi 0,016 mg sehari.

Pada peringkat awal terapi, pesakit dirawat dari 0.5 hingga 5 mg, bergantung kepada keparahan diagnosis, dos dibahagikan kepada 2-3 dos.

Secara beransur-ansur, dos meningkat sebanyak 0.5-2 mg. Dalam kes-kes rintangan, adalah mungkin untuk meningkatkan dos sebanyak 4 mg. Dos harian tidak boleh melebihi 100 mg.

Purata dos optimum ialah 15 mg sehari. Bagi pesakit dengan skizofrenia kronik, dos yang disyorkan adalah sehingga 40 mg sehari, dalam kes rintangan sehingga 60 mg.

Dos penyelenggaraan, tidak termasuk tempoh pemisahan - sehingga 5 mg.

  • Pesakit kumpulan umur yang lebih muda, yang berat badannya tidak melebihi 40 kilogram, mengira dos 0.03 mg per kilogram berat badan. Dalam rawatan kanak-kanak, tidak disyorkan untuk melebihi dos haloperidol yang melebihi 0.15 mg sekilogram berat badan.
  • Pesakit warga tua, serta pesakit dalam keadaan yang serius atau lemah, dosnya dikurangkan sebanyak separuh.

Secara purata, rawatan dengan ubat antipsikotik berlangsung sehingga 3 bulan.

Kos bergantung kepada bentuk pelepasan dan pengilang:

  • 5 ampul 1 ml Haloperidol Decanoate boleh dibeli secara purata untuk 360 Rubles.
  • Ambang pembungkusan yang sama Haloperidol Richter kos beberapa kali lebih murah - kira-kira 100 Rubel.
  • Ampoules pengeluaran Rusia - pilihan paling bajet, 5 ampul kos purata 60 Rubles.

Harga untuk pakej yang mengandungi 50 tablet antara 37 hingga 72 rubel.

Ulasan doktor

Beberapa maklum balas sebenar dari doktor tentang tindakan Haloperidol:

Strizhenova G.V.:

Rawatan rawatan dipilih secara tegas secara individu, tidak dapat diterima oleh pesakit untuk meningkatkan atau menurunkan dos atas inisiatifnya sendiri. Ini mungkin disebabkan bukan sahaja ketidakseimbangan ubat, tetapi juga kemerosotan dalam kesihatan.

Hasil positif rawatan akan dicapai dalam hal pelaksanaan ketat semua arahan doktor.

KM Egorov:

Untuk memudahkan keadaan pesakit, tetapi tanpa kehilangan kesan terapeutik, kemungkinan penyesuaian dos kecil. Dalam kes-kes yang teruk, pesakit dirawat sebagai rawatan menyeluruh berdasarkan neuroleptik dan ubat penenang.

Analog

Ubat yang paling baik berdasarkan haloperidol termasuk:

  1. Senorm Ia mempunyai tindakan antipsikotik dan antiemetik yang berpanjangan. Ia ditetapkan sebagai terapi penyelenggaraan untuk pesakit yang mengalami bentuk skizofrenia kronik. Boleh diresepkan kepada pesakit yang antipsikotik kuat dengan kesan sedatif yang diperlukan.

Kos 5 ampul - dalam 290 rubel.

  1. Halopil Ubat antipsikotik diresepkan kepada pesakit yang mengalami gangguan psikomotor pelbagai genesis, psikosis, demensia, psikopati, skizofrenia, sindrom kemurungan, halusinasi, cegukan tanpa henti, muntah-muntah.

Harga bergantung kepada bentuk pelepasan dan dos, antara 15 hingga 567 rubel.


Terapi dengan Haloperidol amat memerlukan dalam psikiatri.

Menurut doktor, ubat antipsikotik ini hampir tidak mempunyai analog, bahkan ubat-ubatan moden yang kuat tidak dapat dibandingkan dengan kekuatan dengan Haloperidol.

Kelemahan antipsikotik termasuk toleransi berat pada pesakit. Ia tidak dapat diterima dengan menggunakan dadah dalam rawatan diri, memerlukan pemantauan berterusan oleh pakar.

HALOPERIDOL

Nama dagang: GALOPERIDOL.

Nama antarabangsa: Haloperidol.

Nama rasional kimia: 4-4- (4-klorofenyl) -4-hidroksi-1-piperidinyl-1- (4-fluorophenyl) -1-butanone.

Borang dos: tablet.

Ramuan: Satu tablet mengandungi bahan aktif - haloperidol 1.5 mg atau 5 mg dan makanan tambahan: kanji kentang, laktosa, gelatin perubatan, talc, magnesium stearat.

Penerangan: Tablet dari putih ke putih dengan warna kelabu yang sedikit kekuningan. Untuk dos 1.5 mg - silinder rata dengan chamfer. Untuk dos 5 mg - silinder rata dengan risiko dan chamfer.

Kumpulan farmakoterapi: agen antipsikotik (neuroleptik). Kod ATX (N05AD01)

Haloperidol adalah neuroleptik kepunyaan derivatif butyrophenon. Ia mempunyai kesan antipsikotik dan antiemetik yang jelas.
Tindakan haloperidol dikaitkan dengan sekatan penghalang dopamin pusat (D2) dan reseptor α-adrenergik dalam struktur mesokortik dan limbik otak. Sekatan hipotalamus D2-reseptor membawa kepada penurunan suhu badan, galaktoree (peningkatan prolaktin). Penghambatan reseptor dopamine di zon pencetus pusat emetik mendasari tindakan antiemetik. Interaksi dengan struktur dopaminergik sistem extrapyramidal boleh menyebabkan gangguan ekstrapyramidal. Aktiviti antipsikotik yang teruk digabungkan dengan kesan sedatif sederhana (dalam dos kecil ia mempunyai kesan pengaktifan). Ia meningkatkan kesan hipnotik, analgesik narkotik, anestetik umum, analgesik dan dana lain yang menindas pusat fungsi sistem saraf.
Farmakokinetik
Haloperidol diserap terutamanya dalam usus kecil oleh penyebaran pasif. Ketersediaan bio sebanyak 60-70%. Dalam pentadbiran oral, kepekatan darah maksimum dicapai selepas 3 hingga 6 jam. Haloperidol adalah 90% terikat kepada protein plasma. Nisbah kepekatan dalam eritrosit pada kepekatan plasma ialah 1:12.
Kepekatan haloperidol dalam tisu lebih tinggi daripada darah.
Haloperidol dimetabolisme di hati, metabolit secara farmakologi tidak aktif.
Haloperidol diekskresikan oleh buah pinggang (40%) dan, dengan najis (60%), masuk ke dalam susu ibu. Separuh hayat plasma selepas pentadbiran lisan purata 24 jam (12-37 jam).

Petunjuk untuk digunakan

Ubat ini digunakan dengan ketat seperti yang ditetapkan oleh doktor.

  • Psikosis akut dan kronik, disertai dengan pergolakan, gangguan halusinasi dan delusi, keadaan manik, gangguan psikosomatik.
  • Kelainan tingkah laku, perubahan personaliti (paranoid, schizoid, dan lain-lain), sindrom Gilles de la Tourette, baik pada zaman kanak-kanak dan pada orang dewasa.
  • Tiki, korea Gottington.
  • Terapi tahan lama dan tahan terapi, cegukan dan muntah, termasuk yang berkaitan dengan terapi antitumor.
  • Premedikasi sebelum pembedahan.
  • Kemurungan toksik yang teruk fungsi sistem saraf pusat yang disebabkan oleh xenobiotik, koma pelbagai asal usul.
  • Penyakit kanser disertai oleh gangguan piramidal dan extrapyramidal (penyakit Parkinson, dan lain-lain).
  • Hypersensitivity to butyrophenone derivatives.
  • Kehamilan, tempoh menyusu.
  • Kanak-kanak berumur sehingga 3 tahun.
Awas perlu dilakukan apabila penyakit kardiovaskular yang decompensated (termasuk angina), kekonduksian otot jantung; dalam penyakit buah pinggang, hati, penyakit jantung paru-paru (termasuk dengan asma bronkial dan jangkitan akut), epilepsi, glaukoma penutupan sudut, hipertiroidisme (thyrotoxicosis), hiperplasia prostat (pengekalan kencing), alkohol aktif.

Dos dan pentadbiran

Berikan di dalam, setengah jam sebelum makan (dengan susu boleh digunakan untuk mengurangkan kesan menjengkelkan pada mukosa perut).
Dos harian awal adalah 0.5 - 5 mg, dibahagikan kepada 2-3 dos. Kemudian dos secara beransur-ansur meningkat sebanyak 0.5-2 mg (dalam kes tahan 2-4 mg), sehingga kesan terapeutik yang diinginkan dicapai. Dos harian maksimum ialah 100 mg. Dos terapeutik purata adalah 10-15 mg / hari, dengan bentuk skizofrenia kronik 20-40 mg / hari, dalam kes tahan sehingga 50-60 mg / hari. Tempoh rawatan, secara purata, 2-3 bulan. Dos penyelenggaraan (tanpa penguraian) dari 0.5 hingga 5 mg / hari (secara beransur-ansur mengurangkan dos).
Kanak-kanak berumur 3-12 tahun (dengan berat badan 15-40 kg) 0.025-0.05 mg per kilogram berat badan setiap hari 2-3 kali sehari, meningkatkan dos tidak lebih daripada sekali setiap 5-7 hari, sehingga dos harian sebanyak 0, 15 mg / kg.
Pesakit-pesakit yang lebih tua dan pesakit yang dilemahkan adalah ditetapkan 1 / 3-1 / 2 dos biasa untuk orang dewasa, dengan peningkatan tidak lebih dari setiap 2-3 hari.
Sebagai antiemetik, dos oral 1.5-2 mg ditetapkan.

CNS: gangguan extrapyramidal yang mempunyai kepelbagaian yang berbeza-beza, parkinsonisme. Dalam majoriti pesakit, sindrom akineto-kaku sementara, krisis ocular, akathisia, dan fenomena dystonic dicatatkan.
Mungkin perkembangan neuroleptic malignant syndrome (NZS) salah satu tanda pertama yang merupakan peningkatan suhu badan, mengantuk.
Dengan penggunaan haloperidol jangka panjang, dyskinesia lewat mungkin berkembang, terutamanya pada pesakit tua dan pesakit dengan kekurangan CNS organik, oleh itu, dos ubat untuk golongan ini harus dikurangkan.
Pada awal terapi, kelesuan, mengantuk atau insomnia, sakit kepala, yang berlaku selepas pelantikan pembetulkan boleh diperhatikan.
Sistem kardiovaskular: aritmia, takikardia, hipotensi ortostatik, labil tekanan darah, perubahan dalam ECG.
Darah: leukopenia sementara atau leukositosis, eritropenia, limfo-monositosis, jarang - agranulositosis.
Hati: peningkatan aktiviti transaminase hati, penyakit kuning.
Kulit: tindak balas alahan, ruam, toksikoderma, kulit kering, fotosensitisasi, hiperfungsi kelenjar sebum.
Saluran gastrousus: anoreksia, dyspepsia, mulut kering, kadang-kadang hypersalivation, loya, muntah, sembelit, cirit-birit.
Sistem endokrin: dysmenorrhea, frigidity, ginekomastia, galactorrhea, impotensi, priapism, kenaikan berat badan.
Lain-lain: pengekalan kencing, penglihatan kabur, keletihan, rasa dahaga yang menurun, strok haba, alopecia, hiponatremia, hyper atau hypoglycemia.

Dalam kes overdosis dadah, tindak balas neuroleptik akut yang disenaraikan di atas boleh berlaku. Terutama harus demam membimbangkan, yang mungkin merupakan salah satu gejala sindrom malignan neuroleptik. Dalam kes-kes teruk yang berlebihan, pelbagai bentuk gangguan kesedaran dapat diperhatikan, termasuk koma, tindak balas kejang.
Langkah-langkah bantuan: pemberhentian terapi neuroleptik, pelantikan pembetulkan, pentadbiran intravena diazepam, penyelesaian glukosa, nootropik, vitamin B dan C, terapi gejala.

Interaksi dengan ubat lain

Haloperidol meningkatkan keterukan kesan penghambatan pada sistem saraf pusat, analgesik opioid, hipnotik, antidepresan tricyclic, anestesia am, dan alkohol.
Dengan penggunaan secara serentak dengan ubat antiparkinsonic (levodopa, dsb.), Kesan terapeutik agen-agen ini dapat dikurangkan disebabkan oleh kesan antagonistik pada struktur dopaminergik.
Apabila digunakan dengan methyldopa, disorientasi, kesukaran dan memperlahankan proses pemikiran mungkin berkembang.
Haloperidol boleh mengurangkan keamatan tindakan adrenalin (adrenalina) dan sympathomimetic lain, menyebabkan penurunan "paradoks" tekanan darah dan tachycardia dalam permohonan bersama mereka.
Meningkatkan tindakan M-anticholinergics periferal dan kebanyakan ubat antihipertensi (mengurangkan kesan guanethidine akibat pemindahannya dari neuron α-adrenergik dan penindasan penangkapan oleh neuron-neuron ini).
Dengan penggunaan gabungan dengan anticonvulsants (termasuk barbiturates dan penginduksi oksidasi microsomal lain), dos yang kedua harus ditingkatkan, kerana haloperidol mengurangkan ambang penyitaan; Kepekatan serum haloperidol juga berkurangan. Khususnya, semasa minum teh atau kopi, kesan haloperidol dapat dikurangkan.
Haloperidol dapat mengurangkan kesan antikoagulan tidak langsung, jadi apabila anda mengambil dos bersama yang harus diselaraskan.
Haloperidol memperlahankan metabolisme antidepresan trisiklik dan perencat MAO, hasilnya peningkatan paras plasma dan peningkatan ketoksikan.
Apabila digunakan serentak dengan bupropion, ia mengurangkan ambang epilepsi dan meningkatkan risiko kejang epilepsi.
Penggunaan serentak haloperidol dengan fluoxetine meningkatkan risiko kesan sampingan pada sistem saraf pusat, terutama reaksi extrapyramidal.
Dengan pelantikan haloperidol secara serentak dengan litium, terutamanya dalam dos yang tinggi, boleh menyebabkan neurointoxication yang tidak dapat dipulihkan, serta menguatkan gejala extrapyramidal.
Jika penerimaan serentak dengan amphetamine berkurangan kesan antipsychotic daripada haloperidol dan amfetamin mendorong kesan disebabkan sekatan haloperidol reseptor α-adrenergic.
Haloperidol boleh mengurangkan kesan bromkriptina.
Anticholinergic, antihistamin (1 generasi), agen antidiskinetik dapat meningkatkan kesan sampingan antikolinergik dan mengurangkan kesan antipsikotik haloperidol.

Semasa rawatan, pesakit perlu memantau ECG secara kerap, kiraan darah, ujian fungsi hati.
Untuk melegakan gangguan extrapyramidal menetapkan ubat antiparkinsonic (cyclodol, dsb.), Nootropics, vitamin.
Keparahan gangguan extrapyramidal yang dikaitkan dengan dos, selalunya dengan pengurangan dos, mereka mungkin berkurangan atau hilang.
Dalam sesetengah kes, tanda-tanda gangguan neurologi diperhatikan apabila ubat itu ditarik balik, selepas menjalani rawatan yang panjang, maka haloperidol perlu dihentikan, secara beransur-ansur mengurangkan dos.
Dengan perkembangan dyskinesia tardive tidak sepatutnya membatalkan dadah; pengurangan dos secara beransur-ansur adalah disyorkan.
Kulit terbuka harus dilindungi daripada sinaran matahari berlebihan berikutan peningkatan risiko fotosensitif.
Kesan antiemetik haloperidol boleh menutup tanda-tanda ketoksikan dadah dan menjadikannya sukar untuk mendiagnosis keadaan yang gejala pertama adalah mual.
Semasa sambutan HALOPERIDOL dilarang memandu kenderaan, mekanisme penyelenggaraan dan jenis kerja lain yang memerlukan konsentrasi tinggi perhatian, serta pengambilan alkohol.

10 tablet 1.5 mg atau 5 mg dalam pek lepuh.
1, 2, 3, 4, 5 pek padu atau 100 tablet dalam polimer boleh dengan arahan untuk digunakan dalam pek karton.
Untuk hospital - 500, 600, 1000, 1200 tablet dalam polimer boleh, dengan arahan untuk digunakan dalam pek karton.

Senarai B. Di tempat yang kering, gelap pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Jauhkan daripada kanak-kanak!

Hayat rak: 3 tahun. Jangan memohon selepas tarikh tamat tempoh.

Syarat jualan farmasi: preskripsi.

Pengilang:
CJSC "ALSI Pharma",
Rusia, 129272, Moscow, Trifonovsky kebuntuan, 3.

Haloperidol

Nama Rusia

Nama Latin

Nama kimia

4- (4-Chlorophenyl) -4-hydroxy-1-piperidinyl] -1- (4-fluorophenyl) -1-butanone (dan dalam bentuk decanoate atau laktat)

Formula kasar

Kumpulan farmakologi

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Kod CAS

Ciri-ciri

Butyrophenon berasal. Serbuk amorfus atau mikrokristalin dari putih menjadi kuning muda. Praktik tidak larut dalam air, jarang larut dalam alkohol, metilena klorida, eter. Larutan tepu mempunyai reaksi dari neutral hingga sedikit berasid.

Farmakologi

Blok reseptor dopaminergik postsynaptik yang terletak di sistem mesolimbi (tindakan antipsikotik), hipotalamus (kesan hipotermik dan galaktorrhea), zon pencetus pusat muntah, sistem extrapyramidal; menghalang reseptor adrenergik alpha pusat. Ia menghalang pembebasan mediator, mengurangkan kebolehtelapan membran presynaptik, melanggar penangkapan dan pemendapan neuron terbalik.

Menghapuskan perubahan personaliti yang berterusan, khayalan, halusinasi, mania, meningkatkan minat terhadap alam sekitar. Mempengaruhi fungsi vegetatif (mengurangkan nada organ berongga, motilitas dan rembesan saluran pencernaan, menghilangkan kekejangan vaskular) untuk penyakit yang melibatkan pergolakan, kebimbangan, ketakutan kematian. Pentadbiran yang berpanjangan disertai oleh perubahan dalam status endokrin, peningkatan pengeluaran prolaktin pada kelenjar pituitari anterior dan penurunan hormon gonadotropik.

Apabila pengingesan menyerap 60%. Mengikat protein plasma - 92%. Tmaksapabila diambil secara lisan - 3-6 jam, dengan suntikan intramuskular - 10-20 minit, dengan pentadbiran intramuskular bentuk yang berpanjangan (haloperidol decanoate) - 3-9 hari (dalam sesetengah pesakit, terutama pada usia tua, 1 hari). Secara mendadak diedarkan dalam tisu, kerana halangan mudah histohematik, termasuk BBB. Vssmembuat 18 l / kg. Metabolized di hati, terdedah kepada kesan laluan pertama melalui hati. Hubungan yang ketat antara kepekatan plasma dan kesan tidak ditubuhkan. T1/2apabila diambil secara lisan - 24 jam (12-37 jam), dengan suntikan intramuskular - 21 jam (17-25 jam), dengan dos intravena - 14 jam (10-19 jam), untuk haloperidol decanoate - 3 minggu atau berbilang dos). Dieksperimen oleh buah pinggang dan dengan hempedu.

Berkesan pada pesakit yang tahan terhadap ubat antipsikotik yang lain. Ia mempunyai beberapa kesan pengaktifan. Dalam kanak-kanak hiperaktif menghapuskan aktiviti motor berlebihan, gangguan tingkah laku (impulsivity, kesukaran menumpukan, agresif).

Permohonan

Kesakitan Psychomotor pelbagai genesis (keadaan manic, oligofrenia, psikopati, skizofrenia, alkoholisme kronik), khayalan dan halusinasi (paranoid state, psychosis akut), sindrom Gilles de la Tourette, chorea Huntington, gangguan psikosomatik, muntah dan cegukan yang tahan lama dan tahan terhadap terapi. Untuk haloperidol decanoate: skizofrenia (terapi sokongan).

Contraindications

Hipersensitiviti, kemurungan toksik teruk sistem saraf pusat atau koma, disebabkan oleh mengambil dadah; Penyakit kanser yang disertai oleh gejala-gejala pyramidal dan ekstrapyramidal (termasuk penyakit Parkinson), epilepsi (ambang keperangan boleh berkurangan), gangguan kemurungan yang teruk (mungkin semakin buruk gejala), penyakit kardiovaskular dengan gejala dekompensasi, kehamilan, menyusu, 3 tahun.

Sekatan ke atas penggunaan

Glaukoma atau kecenderungannya, kekurangan paru-paru, hipertiroidisme atau thyrotoxicosis, fungsi hati dan / atau buah pinggang terjejas, pengekalan kencing.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Contraindicated in pregnancy.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA - C.

Pada masa rawatan harus berhenti menyusu (menembus susu ibu).

Kesan sampingan

Dari sistem saraf dan organ deria: akathisia, gangguan ekstrapyramidal dystonik (termasuk kekejangan otot muka, leher dan belakang, pergerakan semak atau kekejangan, kelemahan dalam tangan dan kaki), gangguan ekstrapyramidal parkinson (termasuk kesukaran bercakap dan menelan, muka muka dan jari), sakit kepala, insomnia, mengantuk, kecemasan, kebimbangan, pergolakan, pergolakan, keghairahan atau kemurungan, keletihan, serangan epilepsi, kekeliruan, psikosis dan halusinasi ation, dyskinesia dyskinesia (lihat "Langkah berjaga-jaga."); kecacatan penglihatan (termasuk ketajaman), katarak, retinopati.

Sejak sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): takikardia, hipotensi arteri / hipertensi, pemanjangan selang QT, aritmia ventrikel, perubahan ECG; terdapat laporan kematian mendadak, memanjangkan selang QT dan irama abnormal jenis "pirouette" (lihat "Langkah berjaga-jaga"); leukopenia sementara dan leukositosis, erythropenia, anemia, agranulocytosis.

Di bahagian sistem pernafasan: laryngospasm, bronkospasme.

Di bahagian organ pencernaan: anoreksia, sembelit / cirit-birit, hipersalivasi, loya, muntah-muntah, mulut kering, fungsi hati yang tidak normal, jaundis obstruktif.

Di bahagian sistem urogenital: kelumpuhan kelenjar susu, rembesan susu yang luar biasa, mastalgia, ginekomastia, haid tidak teratur, pengekalan kencing, mati pucuk, peningkatan libido, priapisme.

Di bahagian kulit: perubahan kulit seperti maculopapular dan jerawat, fotosensitiviti, alopecia.

Lain-lain: sindrom malignan neuroleptik, disertai oleh hiperthermia, ketegaran otot, kehilangan kesedaran; hiperprolaktinemia, berpeluh, hyperglycemia / hypoglycemia, hyponatremia.

Interaksi

Meningkatkan kesan ubat antihipertensi, analgesik opioid, antidepresan, barbiturat, alkohol, lemah - antikoagulan tidak langsung. Ia menghalang metabolisme antidepresan trisiklik (paras plasma mereka meningkat) dan meningkatkan ketoksikan. Dengan penggunaan jangka panjang carbamazepine, tahap haloperidol dalam plasma berkurangan (perlu meningkatkan dos). Dalam kombinasi dengan lithium, ia boleh menyebabkan sindrom yang serupa dengan ensefalopati.

Berlebihan

Gejala: kelainan extrapyramidal, hipotensi arteri, mengantuk, keletihan, dalam kes-kes yang teruk - koma, kemurungan pernafasan, kejutan.

Rawatan: tiada penawar yang spesifik. Kemungkinan lavage gastrik, pelantikan karbon aktif yang seterusnya (jika berlebihan dikaitkan dengan pengingesan). Dengan depresi pernafasan - pengudaraan mekanikal, dengan pengurangan tekanan darah yang ketara - pengenalan cecair pengganti plasma, plasma, norepinefrin (tetapi tidak adrenalin!), Untuk mengurangkan keterukan gangguan ekstrapyramidal - ubat holinoblokatory dan anti-parkinson.

Dos dan pentadbiran

Dalam / dalam, dalam / m dan dalam. Rejimen dos ditetapkan secara individu. Untuk melegakan keseronokan psikomotor pada orang dewasa - 5-10 mg i / m atau v / v, dengan kemungkinan pengenalan semula tunggal atau dua kali dalam 30-40 minit. Di dalamnya, dos awal untuk orang dewasa adalah 0.5-5 mg 2-3 kali sehari, maka dos secara beransur-ansur meningkat sehingga kesan terapeutik yang berterusan diperoleh (secara purata sehingga 10-15 mg / hari, dalam bentuk kronik skizofrenia - sehingga 20-60 mg / hari), dengan peralihan seterusnya ke dos penyelenggaraan yang lebih rendah. Dos harian maksimum ialah 100 mg.

Dos untuk kanak-kanak lebih dari 3 tahun dikira mengikut berat badan.

Pesakit-pesakit yang berumur tua dan dilemahkan ditetapkan pada dos yang lebih rendah.

Penyelesaian untuk suntikan, mengandungi haloperidol decanoate, tegas i / m, dos awal adalah 25-75 mg 1 kali dalam 4 minggu.

Langkah berjaga-jaga keselamatan

Gangguan extrapyramidal dystonik adalah yang paling biasa berlaku pada kanak-kanak dan orang muda, serta pada permulaan rawatan; boleh mereda dalam masa 24-48 jam selepas menghentikan haloperidol. Kesan extrapyramidal Parkinsonian sering membesar pada orang yang lebih tua dan dikesan dalam beberapa hari pertama rawatan atau dengan terapi berpanjangan.

Seperti halnya antipsikotik lain, haloperidol dikaitkan dengan perkembangan dyskinesia tardive, sindrom yang dicirikan oleh pergerakan sukarela (mungkin berlaku pada beberapa pesakit dengan rawatan yang berlanjutan atau mungkin berlaku selepas terapi ubat telah dihentikan). Risiko dyskinesia tardive adalah lebih tinggi pada pesakit tua dengan terapi dosis tinggi, terutama pada wanita. Gejala-gejala yang berterusan dan di sesetengah pesakit tidak dapat dipulihkan: pergerakan sukarela lidah, muka, mulut dan rahang yang berirama (misalnya, penonjolan lidah, pipi yang melambung, keriput bibir, pergerakan mengunyah yang tidak dapat dikawal), kadang-kadang mereka boleh disertai dengan pergerakan sukarela anggota badan dan batang badan. Dengan perkembangan dyskinesia tardive, pemansuhan ubat disyorkan.

Kes kematian mendadak, pemanjangan selang QT dan torsades de pointes dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan haloperidol. Berhati-hati harus dilakukan dalam rawatan pesakit dengan faktor predisposisi untuk pemanjangan selang QT, termasuk. ketidakseimbangan elektrolit (terutamanya hipokalemia dan hypomagnesaemia), penggunaan ubat secara serentak yang meluaskan selang QT.

Apabila merawat haloperidol, perlu memerhatikan ECG, formula darah, menilai tahap enzim hati.

Semasa terapi, pesakit harus menahan diri daripada terlibat dalam aktiviti yang berpotensi berbahaya yang memerlukan perhatian yang lebih tinggi, respons mental dan motor cepat.

Tahun terakhir diselaraskan

Interaksi dengan bahan aktif lain.

Terhadap latar belakang haloperidol meningkatkan kemungkinan peningkatan tekanan intraokular.

Haloperidol

Haloperidol: arahan penggunaan dan ulasan

Nama Latin: Haloperidol

Kod ATX: N05AD01

Bahan aktif: haloperidol (haloperidol)

Pengilang: Gedeon Richter (Hungary), Moskhimpharmpreparaty mereka. N.A.Semashko (Rusia)

Pengoperasian keterangan dan foto: 07/12/2018

Harga di farmasi: dari 17 rubel.

Haloperidol adalah ubat anti-emetik, antipsikotik dan antipsikotik.

Borang dan komposisi pelepasan

Borang dos Haloperidol:

  • Penyelesaian untuk pentadbiran intravena dan intramuskular dalam dos 5 mg / ml (dalam 1 ml ampul, dalam pek lepuh (dulang), 5 buah. Setiap, 1, 2 baki dalam kotak kadbod, 1 ml ampul, dalam pek lepuh, 10 keping.., 1 pek dalam kotak kadbod);
  • Penyelesaian untuk suntikan intramuskular 5 mg / ml (dalam ampul 1 ml dengan pisau ampul, 10 keping dalam kotak kadbod, 1 ml dan 2 ml ampul, dalam pek padu 5 keping, 1, 2 pek setiap pek karton, ampul 2 ml, dalam pek plastik yang melepuh (palet), 5 keping, 1, 2 palet setiap pek karton;
  • Tablet: 1 mg (dalam botol 40 pcs, 1 botol dalam kotak kadbod, lepuh 10 pcs, 3 lepuh dalam kotak kadbod, 20 pcs. Dalam pek lepuh, 2 pek dalam kotak kadbod); 1.5 mg (10 unit dalam pek lepuh, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 pek dalam pek karton, 20 atau 30 pek dalam pek padu, 1, 2, 3 pek dalam pek karton, 25 setiap satu dalam pek lepuh, 2 pek dalam pek karton, 50 setiap satu dalam pek lepuh, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 pek dalam pek karton; tin (50, 100, 500, 600, 1000, 1200 pcs., 1 boleh dalam kertas pembalut; dalam botol (botol) 100, 500, 1000 pcs., 1 botol dalam kotak karton; pada 10, 20, 30, 40, 50, 100 keping, pada 1 bekas dalam pek kadbod ); 2 mg (dalam tin (balang), 25 pcs., 1 boleh dalam kotak kadbod); 5 mg (dalam lepuh 10 pcs., 3 atau 5 lepuh dalam pek karton; 10 pcs) Dalam lepuh, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 pek dalam pek karton; 15 keping dalam lepuh, 2 pek dalam kotak kadbod, 20 atau 30 keping dalam pek padu, 1, 2, 3 pek dalam kotak kadbod, 50 pek dalam pek padu, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, dalam bungkusan kadbod; dalam botol (botol) 30, 100, 500, 1000 unit, 1 botol dalam bungkusan kadbod, di bank 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 pcs., 1 boleh dalam kertas pembalut; dalam bekas polimer kira-kira 10, 20, 30, 40, 50 dan 100 unit bekas 1 dalam pakej kadbod).; 10 mg (10 keping dalam lepuh, 2 pek dalam kotak kadbod, dalam botol 20 pcs, 1 botol dalam kotak kadbod).

Komposisi tablet 1 termasuk:

  • Bahan aktif: haloperidol - 1; 1.5; 2; 5 atau 10 mg;
  • Komponen tambahan: kanji kentang, laktosa monohidrat (gula susu), gelatin perubatan, talc, magnesium stearate.

Komposisi penyelesaian 1 ml untuk suntikan termasuk:

  • Bahan aktif: haloperidol - 5 mg;
  • Komponen tambahan: asid laktik; air untuk suntikan.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Haloperidol - turunan butyrophenon, adalah agen antipsikotik (neuroleptic). Ia mempunyai kesan antipsikotik, sedatif dan antiemetik yang jelas, dalam dos kecil memberikan kesan pengaktifan. Menyebabkan gangguan ekstrapyramidal. Hampir tiada tindakan antikolinergik. Kesan sedatif ubat disediakan oleh mekanisme blokade reseptor α-adrenergik pembentukan retikular batang otak, kesan antiemetik akibat blokade dopamin D2-zat pencetus chemoreceptor reseptor. Apabila menyekat penerima reseptor dopamine hipotalamus itu menunjukkan kesan hipotermia dan galaktorrhea.

Dalam kes pentadbiran jangka panjang, perubahan status endokrin, peningkatan pengeluaran prolaktin, pengeluaran hormon gonadotropik dalam kelenjar pituitari anterior berkurang.

Farmakokinetik

Pentadbiran oral menyerap 60% daripada haloperidol, kepekatan plasma maksimum dicapai selepas 3 jam. Jumlah pengedaran adalah 18 l / kg. 92% terikat kepada protein plasma. Ia mudah menembusi halangan histohematogen, termasuk penghalang darah-otak.

Metabolisasi di hati dengan kesan laluan pertama. CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5 isoenzim terlibat dalam metabolisme dadah. Ia adalah perencat CYP2D6. Metabolit aktif tidak dikesan. Apabila diambil secara lisan, separuh hayat adalah 24 jam (dari 12 hingga 37 jam).

Dieksperimen dalam empedu (15%) dan air kencing (40%, dengan 1% - tidak berubah). Diekstrak ke dalam susu ibu.

Petunjuk untuk digunakan

Petunjuk untuk Haloperidol:

  • Gangguan psikotik kronik dan akut, termasuk skizofrenia, epilepsi, psikosis manic-depressive dan alkohol;
  • Agitasi psikomotor, halusinasi dan khayalan pelbagai asal;
  • Chorea Huntington;
  • Kemurungan terancam;
  • Oligophrenia;
  • Gagak;
  • Kelainan tingkah laku pada zaman kanak-kanak dan tua (termasuk autisme kanak-kanak dan hiperaktif pada kanak-kanak);
  • Penyakit Tourette;
  • Hiccups dan muntah (tahan lama dan terapi tahan);
  • Gangguan psikosomatik;
  • Mual dan muntah semasa kemoterapi (rawatan dan pencegahan).

Contraindications

  • Kemurungan toksik yang ketara terhadap sistem saraf pusat yang disebabkan oleh dadah;
  • Penyakit sistem saraf pusat, disertai dengan gejala gangguan extrapyramidal, histeria, kemurungan, koma pelbagai etiologi;
  • Kehamilan dan penyusuan;
  • Umur kanak-kanak sehingga 3 tahun;
  • Hipersensitiviti kepada komponen ubat-ubatan dan derivatif butyrophenon lain.

Menurut arahan, Haloperidol harus digunakan dengan berhati-hati dalam penyakit / keadaan berikut:

  • Glaukoma penutupan sudut;
  • Epilepsi;
  • Cardiovascular peristiwa penyakit decompensation, gangguan pengaliran miokardium, meningkat selang QT atau risiko meningkatkan selang QT (termasuk hypokalemia, dan penggunaan serentak dengan ubat-ubatan yang boleh meningkatkan selang QT);
  • Kegagalan buah pinggang dan / atau hati;
  • Penyakit jantung pernafasan dan paru-paru, termasuk penyakit pulmonari obstruktif kronik (COPD) dan penyakit berjangkit akut;
  • Thyrotoxicosis;
  • Alkoholisme kronik;
  • Hiperplasia prostat dengan pengekalan kencing;
  • Penggunaan serentak dengan antikoagulan.

Arahan untuk menggunakan Haloperidol: kaedah dan dos

Tablet Haloperidol diambil secara lisan, 30 minit sebelum makan. Dos permulaan tunggal dewasa - 0.5-5 mg, kepelbagaian penerimaan - 2-3 kali sehari. Bagi pesakit tua, dos tunggal tidak boleh melebihi 2 mg.

Bergantung kepada tindak balas pesakit terhadap terapi, dos secara beransur-ansur meningkat, sebagai peraturan, sehingga 5-10 mg sehari. Dos yang lebih tinggi (lebih daripada 40 mg sehari) digunakan dalam sesetengah kes jika tidak ada penyakit bersamaan dan untuk masa yang singkat.

Kanak-kanak biasanya dos dikira berdasarkan berat badan - 0.025-0.075 mg / kg sehari dalam 2-3 dos.

Dengan pentadbiran intramuskular haloperidol, dos tunggal awal dewasa bervariasi dari 1 hingga 10 mg, selang antara suntikan berulang dapat 1-8 jam.

Untuk pentadbiran intravena, Haloperidol diberikan dalam dos tunggal 0.5-50 mg, dos untuk pentadbiran berulang dan kekerapan penggunaan ditentukan oleh tanda-tanda dan keadaan klinikal.

Pengambilan harian maksimum untuk orang dewasa untuk pengambilan dan untuk pentadbiran intramuskular adalah 100 mg sehari.

Kesan sampingan

Semasa terapi boleh mengalami gangguan beberapa sistem badan:

  • sistem kardiovaskular: Penggunaan dos yang tinggi haloperidol - tachycardia, tekanan darah rendah, aritmia, perubahan dalam elektrokardiogram (ECG), termasuk tanda-tanda berkibar, fibrilasi ventrikular, dan meningkatkan selang QT itu;
  • Sistem saraf pusat: insomnia, sakit kepala, keadaan kebimbangan, kebimbangan dan ketakutan, keresahan, rasa mengantuk (terutama pada awal terapi), akathisia, kegembiraan atau kemurungan, penyitaan epilepsi, lesu, pembangunan reaksi paradoks (halusinasi, semakin teruk psikosis); dengan rawatan yang berpanjangan, gangguan extrapyramidal, termasuk dyskinesia terasa, dystonia lewat dan sindrom malignan neuroleptik;
  • Sistem pencernaan: Penggunaan ubat pada dos yang tinggi - cirit-birit atau sembelit, mulut kering, mengurangkan selera makan, sialoschesis, muntah-muntah, loya, fungsi hati yang tidak normal sehingga pembangunan penyakit kuning;
  • Sistem endokrin: gangguan haid, kesakitan pada kelenjar susu, ginekomastia, hyperprolactinemia, peningkatan libido, potensi berkurang, priapisme;
  • Sistem hematopoetik: jarang - agranulocytosis, leukositosis, leukopenia sementara dan ringan, kecenderungan untuk monositosis dan eritropenia ringan;
  • Organ visi: retinopati, katarak, ketajaman penglihatan dan penginapan;
  • Metabolisme: edema perifer, hyper- dan hypoglycemia, peningkatan berpeluh, hiponatremia, peningkatan berat badan;
  • Reaksi dermatologi: perubahan kulit seperti jerawat dan makulopapular; jarang - alopecia, photosensitivity;
  • Reaksi alergi: jarang - ruam kulit, laryngospasm, bronkospasme, hyperpyrexia;
  • Kesan akibat tindakan cholinergik: hypo-salivation, mulut kering, sembelit, pengekalan kencing.

Berlebihan

Gejala: kekejangan otot, gegaran, kemurungan kesedaran, mengantuk, rendah (dalam beberapa kes, meningkat) tekanan darah. Dalam kes-kes yang teruk, terdapat koma, kejutan, dan kemurungan pernafasan.

Rawatan overdosis oral: lavage gastrik ditunjukkan, arang diaktifkan ditunjukkan. Dalam kes kemurungan pernafasan, pengudaraan paru-paru buatan dilakukan. Untuk meningkatkan peredaran darah, pentadbiran intravena larutan albumin atau plasma, norepinephrine ditunjukkan. Penggunaan epinefrin adalah dilarang sama sekali. Ubat anti-Parkinsonian dan holinoblockers pusat digunakan untuk mengurangkan gejala extrapyramidal. Dialisis tidak berkesan.

Rawatan berlebihan oleh pentadbiran intravena atau intramuskular: berhenti terapi neuroleptic, permohonan correctors, pentadbiran intravena larutan glukosa, diazepam, vitamin B, vitamin C, nootropics, terapi gejala.

Arahan khas

Penggunaan parenteral ubat pada kanak-kanak tidak disyorkan.

Pesakit yang lebih tua biasanya memerlukan dos awal yang lebih kecil dan pemilihan dos yang lebih perlahan. Pesakit-pesakit ini dicirikan oleh kemungkinan peningkatan gangguan extrapyramidal. Untuk mengenal pasti tanda awal dyskinesia terasa dalam masa, pemantauan dengan teliti keadaan pesakit adalah disyorkan.

Dengan perkembangan dyskinesia tardive, seseorang harus secara beransur-ansur mengurangkan dos haloperidol dan menetapkan ubat lain.

Terdapat bukti kemungkinan permulaan simptom diabetes insipidus, pembengkakan glaukoma semasa rawatan, dengan rawatan jangka panjang - kecenderungan untuk pembangunan limfo-monositosis.

Dalam rawatan pembangunan neuroleptic sindrom malignan neuroleptic boleh pada bila-bila masa, tetapi selalunya ia berlaku tidak lama selepas permulaan dadah atau selepas pemindahan pesakit dari satu kepada yang lain ejen antipsychotic, selepas peningkatan dalam dos, atau semasa terapi kombinasi dengan ubat psikotropik lain.

Semasa penggunaan Haloperidol daripada penggunaan alkohol perlu ditinggalkan.

Sepanjang tempoh terapi tidak boleh melibatkan diri dalam aktiviti berpotensi berbahaya yang memerlukan tindak balas psikomotorik berkelajuan tinggi dan meningkatkan perhatian.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Ia dilarang menggunakan haloperidol jika ditunjukkan semasa kehamilan dan penyusuan.

Gunakan pada zaman kanak-kanak

Ia dilarang menggunakan Haloperidol untuk rawatan pesakit di bawah umur 3 tahun. Pada kanak-kanak yang lebih tua daripada usia tertentu, pentadbiran parenteral ubat itu harus dijalankan di bawah penyeliaan khusus seorang doktor. Selepas mencapai kesan terapi, disyorkan untuk pergi ke tablet Haloperidol.

Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas

Dalam penyakit buah pinggang yang teruk, ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati.

Dengan fungsi hati yang tidak normal

Dalam penyakit hati yang teruk, ubat itu harus digunakan dengan berhati-hati.

Gunakan pada usia tua

Apabila merawat pesakit tua, pentadbiran parenteral haloperidol perlu dijalankan di bawah penyeliaan khusus seorang doktor. Selepas mencapai kesan terapeutik, disyorkan untuk beralih kepada ubat oral.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan haloperidol secara serentak dengan ubat-ubatan tertentu, kemungkinan akibat dari interaksi seperti itu perlu dipertimbangkan:

  • Ubat yang mempunyai kesan depresan pada sistem saraf pusat (CNS), etanol: kemurungan pernafasan dan tindakan hipotensi, peningkatan kemurungan sistem saraf pusat;
  • Anticonvulsants: mengubah kekerapan dan / atau jenis kejang epileptiform, serta mengurangkan kepekatan haloperidol dalam plasma darah;
  • Persiapan menyebabkan reaksi extrapyramidal: peningkatan dalam keparahan dan kekerapan kesan extrapyramidal;
  • Antidepresan trisiklik (termasuk desipramine): mengurangkan metabolisma mereka, meningkatkan risiko kejang;
  • Ubat antihipertensi: potentiasi tindakan haloperidol;
  • Dadah dengan aktiviti antikolinergik: peningkatan kesan antikolinergik;
  • Penyekat beta (termasuk propranolol): perkembangan hipotensi arteri yang teruk;
  • Antikoagulan tidak langsung: mengurangkan kesannya;
  • Garam litium: perkembangan gejala extrapyramidal yang lebih ketara;
  • Venlafaxine: peningkatan konsentrasi plasma haloperidol;
  • Imipenem: perkembangan hipertensi arteri sementara;
  • Guanethidine: penurunan dalam tindakan hipotensi;
  • Isoniazid: meningkatkan kepekatannya dalam plasma darah;
  • Indomethacin: kekeliruan, mengantuk;
  • Rifampicin, phenytoin, phenobarbital: penurunan kepekatan haloperidol dalam plasma darah;
  • Methyldopa: kekeliruan, sedasi, demensia, kemurungan, pening;
  • Carbamazepine: peningkatan kadar metabolisme haloperidol. Tanda-tanda neurotoksisiti mungkin berlaku;
  • Levodopa, pergolid: pengurangan dalam tindakan terapeutik mereka;
  • Quinidine: peningkatan kepekatan plasma haloperidol;
  • Morfin: perkembangan myoclonus;
  • Cisapride: pemanjangan jangka masa QT pada ECG;
  • Fluoxetine: perkembangan gejala extrapyramidal dan dystonia;
  • Fluvoxamine: peningkatan kepekatan plasma haloperidol, disertai dengan kesan toksik;
  • Epinephrine: "perversion" tekanannya, yang membawa kepada perkembangan takikardia dan hipotensi teruk.

Analog

Analogues Haloperidol adalah: Haloperidol-Acre, Haloperidol-Richter, Haloperidol-Ferein, Apo-Haloperidol, Haloperidol decanoate, Galomond, Halopril, Senorm.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap, kering, di luar jangkauan kanak-kanak.

  • Penyelesaian untuk suntikan - 5 tahun pada suhu 15-30 ° C;
  • Tablet - 3 tahun pada suhu sehingga 25 ° C

Terma jualan farmasi

Preskripsi.

Ulasan haloperidole

Ulasan mengenai Haloperidol adalah terutamanya positif: dadah mempunyai kesan ringan dan sesuai untuk rawatan penyakit halusinogen, psikosis.

Pada masa yang sama, kerana banyak kesan sampingan yang serius (perencatan, mengantuk, gangguan extrapyramidal), haloperidol dianggap sebagai ubat ketinggalan zaman.

Harga haloperidol di farmasi

Harga anggaran untuk Haloperidol adalah: 50 tablet 1.5 mg - 38-50 rubles, 10 ampul 5 mg / ml - 65-75 rubles.

Baca Lebih Lanjut Mengenai Skizofrenia