Haloperidol adalah neuroleptik biasa, digunakan secara meluas oleh ahli psikiatri untuk rawatan penyakit mental dan penyakit neurologi.

Ubat ini adalah legenda mengenai puisi dan lagu yang disusun, banyak mitos dan khayalan yang mengembara. Menakutkan Haloperidol dan meletakkan harapan terakhir mereka kepadanya.

Bentuk-bentuk pengambilan haloperidol dalam pil, dalam suntikan, dalam titisan (tanpa rasa dan bau!) Dan dalam bentuk bentuk DEPO yang berpanjangan (sekali suntikan diberikan, dan ubat itu sah selama sebulan).

Semua agen antipsikotik yang baru dibuat berbanding ujian, pertama sekali, dengan haloperidol, seperti antipsikotik yang paling diteliti, terbukti dan berkesan.

Walaupun semakin banyak ubat antipsikotik yang baru muncul, haloperidol digunakan secara meluas oleh para doktor di seluruh dunia.

Tindakan Haloperidol

Kesan utama haloperidol adalah antipsikotik (mampu mengeluarkan gejala psikosis) dan antiemetik.

Ia juga mempunyai kesan terapeutik dalam hiperkinesis tertentu (gangguan pergerakan). Digunakan untuk pesakit dewasa dan pesakit kanak-kanak (dari 3 tahun). Kesan terapeutik haloperidol dijelaskan oleh kesannya pada reseptor dopamin dan adrenalin di kawasan tengah otak.

Haloperidol berabad-abad lamanya, ia tergolong dalam neuroleptik biasa. Perbezaan utama dari kebanyakan neuroleptik lain adalah kesan pepatah yang ketara, terutamanya yang berlaku dengan halusinasi, dan kesan sampingan yang biasa (perubahan dalam nada otot, mengantuk pada permulaan pentadbiran, mulut kering, dan sebagainya). Ia adalah ciri-ciri yang haloperidol menonjol di kalangan antipsikotik lain.

Soalan lazim mengenai haloperidol

Apa yang berlaku jika seseorang yang sihat mengambil haloperidol?

NOTHING! Sekiranya seseorang itu sihat, maka dia tidak sepatutnya merasakan apa-apa perubahan. Haloperidol (seperti antipsikotik lain) tidak berfungsi pada orang yang sihat.

Berapa lama boleh dirawat haloperidol?

Tempoh mengambil haloperidol ditentukan oleh doktor yang hadir. Ia boleh sekurang-kurangnya satu dos (dengan muntah-muntah, psikosis akut, lebihan rangsangan). Dalam penyakit kronik, mengambil haloperidol boleh bertahan selama bertahun-tahun (untuk beberapa jenis skizofrenia - untuk hidup).

Bolehkah saya menggunakan haloperidol sendiri?

Tidak mustahil. Hanya doktor yang boleh menetapkan sebarang ubat. Di farmasi, haloperidol dijual hanya dengan preskripsi.

Adakah haloperidol sering menyebabkan kesan sampingan?

Ya Untuk mengelakkan kesan sampingan, doktor mesti menentukan dengan tepat tanda-tanda dan kontraindikasi, dengan betul mengira dos yang berkesan dan selamat dari segi kesan sampingan dan kaedah pentadbiran. Untuk mengelakkan kesan sampingan haloperidol yang berkaitan dengan perubahan dalam nada otot, yang disebut "koreksi" digunakan: trihexyphenidyl, biperiden, amantadine, dan lain-lain.

Adakah haloperidol berbahaya?

Apabila diresepkan oleh doktor, haloperidol tidak berbahaya. Apabila ubat-ubatan sendiri, mengambil haloperidol boleh memberi kesan toksik pada badan.

Adakah haloperidol berguna?

Ya Penggunaan haloperidol adalah untuk menghapuskan gejala sakit psikosis, halusinasi, hyperkinesis (gangguan pergerakan), melegakan muntah.

Apa yang lebih baik - haloperidol dadah lama atau moden, antipsikotik atipikal yang baru disintesis?

Soalan ini tidak mempunyai jawapan, kerana setiap ubat mempunyai ciri-ciri sendiri. Dalam sesetengah kes, ia adalah betul untuk menetapkan haloperidol, dalam yang lain - dadah lain. Ingat, tidak ada neuroleptik yang lebih baik (dan lebih buruk).

Ubat "Haloperidol": ulasan pesakit

"Haloperidol" adalah ubat serius yang digunakan untuk merawat orang dengan pelbagai gangguan mental. Pada masa yang sama mempunyai kesan antiemetik. Dijual dengan preskripsi sahaja. Pasien ulasan mengenai "Haloperidol" adalah berbeza. Ramai orang mendakwa bahawa antipsikotik membantu menghilangkan keadaan obsesif dan memulihkan kesihatan. Orang lain percaya bahawa dadah sukar untuk bertoleransi dan bukannya kesan positif hanya memburukkan kesihatan.

Bagaimanakah tablet berfungsi?

Sebelum permulaan mengambil ubat yang kuat, pesakit mempelajari arahan untuk menggunakan "Haloperidol", ulasan mengenainya.

Komponen aktif utama adalah haloperidol. Ini adalah bahan daripada kumpulan butyropenon, yang cepat diserap ke dalam darah dan mula mempengaruhi 3-6 jam selepas mengambil ubat.

Terdapat dua dos:

Dalam 1 pakej 10-100 tablet.

Ubat tersebut secara langsung memberi kesan kepada otak - ia menghalang reseptor individu dalam:

  • hypothalamus;
  • zon pencetus;
  • sistem extrapyramidal dan mesolimbi.

Melambatkan pembebasan mediator, melanggar pemendapan dan kejang neuron. Oleh kerana kesan ini, bahan tersebut mempunyai sifat berikut:

  • sedatif;
  • antipsikotik;
  • antiemetik.

Menurut pesakit yang menjalani terapi neuroleptik jangka panjang, ia sangat memberi kesan buruk kepada keadaan badan. Ia mempunyai kesan toksik pada hati dan organ lain. Penghalang reseptor otak menutup gejala individu mabuk, oleh itu, pada mulanya, seseorang tidak mengalami masalah. Doktor tidak menafikan hakikat ini, jadi jangan merawat ubat yang tidak perlu.

Turun

Neuroleptik dari "Ratiopharm" dijual dalam botol 30 atau 100 ml. Ia mempunyai petunjuk yang sama dengan ubat dalam bentuk pil. Dalam 1 ml - 2 mg bahan aktif. Dos disesuaikan secara individu. Selepas permulaan permohonan itu, kesan sedatif muncul dengan serta-merta. Tindakan antipsikotik dapat dicapai hanya selepas 3 minggu penggunaan biasa.

Ulasan titis "Haloperidol" lebih positif. Pesakit mencatatkan paling sedikit kesan sampingan, terutamanya dari saluran gastrousus. Bentuk dosis dipilih bergantung kepada:

  • diagnosis;
  • umur dan jantina pesakit;
  • kesihatan dan keputusan ujian;
  • menerima tambahan, dsb.

Tetes tidak selalu digunakan sebagai ubat utama. Pesakit dengan gangguan mental yang teruk boleh menerima 2-3 cara pada masa yang sama, jadi sukar untuk mengatakan bahawa ia mempunyai kesan negatif dan memberikan kesan sampingan. Ia semua bergantung kepada ciri individu individu.

Ulasan mengenai "Haloperidol" dalam titisan dan arahan untuk kegunaan mengandungi maklumat bahawa ubat dalam bentuk ini mudah diberikan kepada kanak-kanak, mengaduknya dengan jus, air atau menetes ke sekeping gula.

Penyelesaian

Persiapan suntikan dihasilkan oleh pengeluar yang berbeza pada dos 5 mg. Yang paling murah adalah domestik, contohnya, dari syarikat Akrikhin. "Richter" lebih mahal.

Cara diperkenalkan secara intravena atau intramuskular. Rawatan itu dijalankan di bawah pengawasan ketat doktor, dengan memantau penunjuk ujian secara berkala.

Pesakit yang menerima suntikan neuroleptik, percaya bahawa jenis terapi ini lebih baik, berbanding dengan pil dan titisan. Tetapi ini tertakluk kepada skim yang betul dan penggunaan dana untuk tujuan yang dimaksudkan.

Kepekatan plasma maksimum diperhatikan selama 20 minit selepas pentadbiran intramuskular. Dengan intravena - lebih cepat. Penambahbaikan diperhatikan dengan serta-merta:

  • kecemasan hilang;
  • denyutan jantung yang cepat, rasa ketakutan;
  • tidur semakin baik;
  • mengurangkan pencerobohan.

Dalam masa beberapa minggu, kerja sistem psikosomatik meningkatkan, hilang atau berkurangan:

  • negeri obsesif;
  • halusinasi;
  • tidak masuk akal;
  • psikosis.

Beberapa ulasan "Haloperidol" dalam bentuk suntikan membuktikan keberkesanannya. Orang mengatakan bahawa ia membangkitkan minat dalam hidup. Selari dengan helah atau dropper yang ditetapkan pembetulkan. Mereka mengawal keadaan pesakit, menghapuskan beberapa kesan sampingan. Banyak doktor menganggap penggunaannya perlu, ada yang berpendapat bahawa mereka tidak selalu diperlukan. Sering kali, pesakit menerima dos kecil neuroleptik, tidak perasan kemerosotan kesihatan, dengan mudah boleh dilakukan tanpa mereka.

Borang yang berpanjangan

Alat itu adalah analog daripada "Haloperidol", ulasan mengenainya mempunyai perbezaan yang signifikan. Terdapat dalam bentuk penyelesaian berminyak. Ia terdiri daripada halanoididol decanoate.

Dijual dalam ampul 1 ml. Setiap mengandungi 50 mg bahan aktif, iaitu 10 kali lipat lebih besar daripada dos dalam penyelesaian konvensional. Bentuk ubat ini bertujuan untuk merawat pesakit yang memerlukan terapi jangka panjang, misalnya, untuk skizofrenia atau gangguan mental yang teruk.

Diperkenalkan hanya dalam intramuskular dan di bawah pengawasan perubatan. Jumlah bahan untuk suntikan dipilih untuk setiap individu. Rata-rata, ia harus melebihi dos 10-15 kali neuroleptik biasa. Sebagai contoh, apabila mengambil 5 mg dalam bentuk tablet, pesakit perlu memasukkan 50-75 mg (1-1.5 ampul). Suntikan berulang kali diulang 1 kali sebulan.

Decanoate mempunyai senarai contraindications yang mengagumkan:

  • kehamilan dan laktasi;
  • umur kanak-kanak;
  • hepatik, kegagalan buah pinggang;
  • pelanggaran aktiviti jantung;
  • epilepsi dan banyak lagi.

Kadang-kadang psikiatri menggabungkan ubat decanoate dan oral.

Ulasan mengenai "Haloperidol" tindakan yang berpanjangan sering positif. Rawatan ini adalah paling mudah untuk banyak pesakit. Kesan sampingan menyatakan:

  • kelemahan;
  • air liur yang berlimpah;
  • asthenia;
  • apathy;
  • kemurungan;
  • keengganan untuk keluar dari katil;
  • keinginan untuk duduk, bersandar di dinding, supaya tidak kehilangan kawalan ke atas tubuh anda.

Sebab penampilan mereka mungkin berbeza:

  • ertinya tidak sesuai;
  • dos dikira tidak betul;
  • memerlukan proofreader;
  • ubat tidak mempunyai masa untuk bertindak, dan sensasi yang tidak diingini dikaitkan dengan penyakit yang mendasari.

Ulasan mengenai "Haloperidol decanoate" mencadangkan keperluan untuk aplikasi selari:

  • antidepresan;
  • ejen pembebasan dopamin (sulpiride, eglonil);
  • lain-lain.

Ubat-ubatan sendiri semasa rawatan adalah dilarang.

Petunjuk

Neuroleptik telah digunakan dalam psikiatri untuk masa yang lama. Terapi dijalankan di rumah atau di institusi khusus. Bahan dari kumpulan butyrophenone digunakan untuk merawat patologi berikut:

  • semua bentuk skizofrenia;
  • oligofrenia;
  • psikosis;
  • gangguan manic-depressive;
  • alkohol;
  • psikopat;
  • negeri paranoid;
  • Chorea of ​​Huntington;
  • Sindrom Gilles de la Tourette;
  • gangguan dalam sistem psikosomatik;
  • penyakit kanak-kanak (hiperaktif, gagap dan lain-lain);
  • perubahan tingkah laku orang yang berumur lebih tua;
  • tindak balas psikomotor lain.

Pesakit psikiatri tidak meninggalkan maklum balas positif mengenai Haloperidol. Dadah ini digunakan sebagai hukuman untuk pelbagai kesalahan tatatertib.

Pesakit yang menghadapi suntikan ini berkata mereka berasa seperti "sayuran." Mereka berkata:

  • air liur yang berlimpah;
  • manifestasi ketidakstabilan emosi;
  • kehilangan minat di dunia.

Apabila ditadbirkan dengan betul, antipsikotik mempunyai kesan yang bertentangan dengan jiwa:

  • mengembalikan seseorang kepada kehidupan normal;
  • menindas pemikiran yang obsesif;
  • menghilangkan suara dan halusinasi lain.

Gunakan pada kanak-kanak

Neuroleptik ditunjukkan untuk rawatan kanak-kanak dari 3 tahun. Paling sering digunakan untuk penurunan ini. Petunjuk untuk digunakan pada usia dini:

  • hiperaktif;
  • kecacatan mental;
  • autisme;
  • skizofrenia dan gangguan lain.

Ibu bapa bayi sering meninggalkan ulasan negatif mengenai ubat "Haloperidol." Mengikut mereka, dia lebih berbahaya daripada yang baik.

  1. Kesan lembut pada jiwa.
  2. Mempunyai sekurang-kurangnya kesan sampingan.
  3. Toksisiti yang rendah.

Daripada keburukan hanya mengeluarkan kos. Walau bagaimanapun, ramai ibu bapa sanggup menghabiskan banyak wang untuk membantu anak mereka.

Kajian mengenai orang-orang mengenai "Haloperidol" menunjukkan bahawa ia telah digunakan sejak zaman USSR untuk merawat skizofrenia dalam pesakit psikiatri, jadi sebelum memberikannya kepada anak-anak, anda harus membiasakan diri dengan arahan dan senarai tanda-tanda buruk.

Neuroleptik digunakan untuk merawat bayi apabila ubat lain tidak berkesan dan diagnosisnya benar-benar serius.

Sesetengah psikiatri tanpa ragu-ragu memberi ubat kepada kanak-kanak di bawah umur 3 tahun, mengetahui akibat yang mungkin. Ibu bapa tidak perlu pergi dan berunding di institusi lain.

Beberapa mumi dan sama sekali menolak terapi dan tidak menyesalinya. Menurut mereka, jika seorang anak sakit, sebagai contoh, dengan autisme, maka lebih baik mengelilinginya dengan perhatian dan perhatian daripada memberi mereka dengan cara yang sama.

Rawatan orang tua

Dengan usia, sistem saraf seseorang merosot. Negeri-negeri obsesif muncul dan patologi yang telah terdedah menjadi akut. Penampilan mereka dipengaruhi oleh:

  • pemindahan tekanan;
  • tabiat buruk;
  • penuaan semula jadi semua organ dan sistem.

Selepas 70-80 tahun, orang yang tidak mengalami penyakit mental mengalami: insomnia, berjalan pada waktu malam, khayalan, halusinasi, gangguan ingatan. Dalam kes ini, bahan dari siri butyropenon mempunyai kesan positif pada pesakit.

Tidak ada perbezaan dalam rawatan, tetapi orang tua perlu memulakan dengan dos minimum. Sekiranya dadah sukar dibawa, ia dibatalkan.

Ulasan untuk "Haloperidol" untuk warga tua yang ditinggalkan saudara-mara, mencadangkan bahawa anda mula bertambah baik, tetapi kadang-kadang ada kesan sampingan seperti halusinasi, kebimbangan meningkat, dan sebagainya.

Kehamilan dan penyusuan

Mengikut klasifikasi risiko risiko pada janin di seluruh dunia, dadah itu adalah milik kumpulan "C". Alat ini tidak disyorkan untuk ibu-ibu masa depan. Sekiranya manfaat kesihatan mereka sebagai hasil rawatan adalah lebih tinggi daripada risiko yang mungkin berlaku kepada janin, maka ubat itu ditetapkan.

Terapi dilakukan dengan berhati-hati, kerana tidak ada yang dapat meramalkan apa yang akan membahayakan bayi masa depan.

Kajian neuroleptik pada haiwan menunjukkan impak negatif terhadap embrio, tetapi tidak menyebabkan keabnormalan perkembangan.

Sekiranya perlu, doktor lebih suka memberi wanita remedi lama yang terbukti yang telah dikaji dan diuji dalam amalan. Obat-obatan antipsikotik bagi generasi baru mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit, bagaimanapun, kajian tentang keselamatan mereka tidak dapat dilakukan, jadi risiko tinggi.

Menurut ulasan dari "Haloperidol" wanita hamil, sebahagian besar daripada mereka telah melahirkan bayi yang sihat, jadi mengambil neuroleptic atau tidak - perkara peribadi, tetapi jika terapi diperlukan - ia adalah lebih baik untuk tidak berputus asa. Tekanan, kebimbangan dan insomnia - bukan sahabat terbaik seorang perempuan yang mengandung perubahan hormon yang sama buruk bagi keadaan fikiran ibu masa depan.

Kemerosotan kesejahteraan

Berdasarkan ulasan, arahan untuk "Haloperidol" mengandungi maklumat yang boleh dipercayai mengenai kesan sampingan.

Ini termasuk:

  • sakit kepala, migrain;
  • gangguan tidur;
  • kegelisahan;
  • kemurungan;
  • peningkatan kebimbangan;
  • VSD;
  • masalah dengan perhatian dan koordinasi pergerakan;
  • berlakunya sawan, epilepsi;
  • ketidakselesaan perut;
  • cirit-birit;
  • kekurangan selera makan;
  • disfungsi seksual;
  • fungsi hati yang tidak normal, buah pinggang;
  • masalah dengan sistem pernafasan;
  • ruam kulit;
  • menguning mata, kulit, membran mukus;
  • penampilan nafas berbau.

Sukar untuk membuat apa-apa ramalan. Semua orang mentolerasikan terapi dengan cara yang berbeza. Pesakit individu semakin baik. Orang lain menganggap ubat:

Ulasan mengenai "Haloperidol" untuk warga tua lebih positif.

Pesakit yang telah dirawat di hospital psikiatri, bercakap dengan sangat negatif mengenai neuroleptik.

Doktor moden tidak menggunakan pelantikan antipsikotik tanpa sebab yang serius. Pakar psikiatri "pengerasan Soviet lama" memulakan terapi dengannya.

Pengambilan alkohol secara serentak adalah dilarang kerana ia menghalang kerja antipsikotik selama 24-48 jam. Di samping itu, kombinasi mereka membawa kepada kerosakan yang dipercepatkan kepada hati.

Ketidakpatuhan arahan

Penggunaan dadah secara bebas adalah berbahaya dan membawa kepada akibat yang tidak menentu. Menurut doktor, ubat ini sesuai untuk menindas pesakit yang agresif, dengan itu, tanpa adanya patologi, eksperimen tidak boleh dijalankan. Akibat pendedahan kepada otak, terdapat banyak kesan sampingan. Tanpa pelantikan pembaca bukti, seseorang boleh menjadi gila atau meletakkan tangannya sendiri.

Ia dilarang keras untuk mandi panas semasa rawatan. Bahan ini memberi kesan kepada thermoregulation, jadi seseorang akan mendapat penyakit panas. Terdapat kes terpencil kematian secara tiba-tiba di sesetengah pesakit yang mengambil dos yang tinggi dadah.

Mulakan mengambil ubat dengan peningkatan dos secara beransur-ansur. Berhenti terapi dalam urutan terbalik. Kegagalan tiba-tiba membawa kepada sindrom penarikan (pecah) dan kemerosotan mental.

Walaupun keadaan pembelian - preskripsi, neuroleptik mudah dibeli melalui pihak ketiga. Selalunya pembeli adalah penagih. Kadang-kadang ini adalah orang-orang yang mengusahakan rawatan tanpa pengetahuan doktor.

Tiada jawapan yang jelas tentang keselamatan neuroleptik. Maklum balas negatif daripada pesakit tentang "Haloperidol" adalah lebih banyak lagi, jadi kesimpulannya mencadangkan dirinya sendiri. Menurut ahli neurologi moden dan pakar psikiatri, neuroleptik berat diresepkan apabila terapi lain tidak membantu. Segera mulakan dengannya tidak sesuai.

Haloperidol

Kumpulan farmakologi: neuroleptik
Tindakan farmakologi - neuroleptik, antipsikotik, sedatif, antiemetik.
Nama sistematik (IUPAC): 4 - [4 - (4-klorofenyl) -4-hidroksi-1-piperidyl] -1 - (4-fluorophenyl) -butane-1-one
Kesan kepada reseptor: Reseptor Dopamine D1 (antagonis senyap) keberkesanan tidak diketahui
Reseptor Dopamine D5 (antagonis senyap) keberkesanan tidak diketahui
Reseptor Dopamine D2 (agonist terbalik) 1.55nm
Reseptor Dopamine D3 (agonist terbalik) 0.74nm
Reseptor Dopamine D4 (agonist terbalik) 5 9nm
Reseptor Sigma 1 (tidak dapat dipulihkan dengan menggunakan HPP +): 3 nm Reseptor Sigma 2 (agonist): 54nm
Reseptor serotonin 5HT1A (agonist) 1927nm
Reseptor serotonin 5HT2A (antagonis senyap) 53nm
Reseptor Serotonin 5HT2C (antagonis senyap) 10,000 nm
Reseptor serotonin 5HT6 (antagonis diam) 3666nm
Reseptor Serotonin 5HT7 (antagonis senyap tak dapat dipulihkan) 377.2 nm
Reseptor Histamine H1 (antagonis senyap) 1800nm
Reseptor M1 muscarinic (antagonis senyap) 10,000 nm
α1A-adrenoreceptors (senyap antagonis) 12 nm
α2A-adrenoreceptors (antagonis senyap) 1130nm
α2B-adrenoreceptors (senyap antagonis) 480 nm
adrenoreceptors α2C (antagonis senyap) 550 nm
Subunit NR1 / NR2B yang mengandungi antagonis reseptor NMDA (rantau ifenprodil): IC50 2 mM
Status Perundangan: Resit sahaja.
Permohonan: lisan, intramuskular, intravena, tindakan yang berpanjangan (sebagai estano decanoat)
Bioavailability: Approx. 50-60% (tablet dan cecair)
Metabolisme: Hati
Separuh hayat: 10-30 jam
Ekskresi: biliary dan renal
Formula: C21H23Clfno2
Mol jisim: 375.9 g / mol
Haloperidol adalah agonis terbalik dopamin yang tergolong dalam kelas ubat antipsikotik biasa. Bahan ini adalah turunan butyrophenon dan mempunyai kesan farmakologi yang serupa dengan phenothiazines.
Haloperidol adalah ubat antipsikotik generasi lama yang digunakan dalam rawatan skizofrenia dan keadaan psikotik akut dan khayalan. Pada pesakit dengan skizofrenia atau penyakit yang berkaitan yang tidak mematuhi rejimen ubat dan menderita kambuhan penyakit yang sering, etano decanoate bertindak panjang sebagai suntikan setiap empat minggu. Ubat ini juga digunakan untuk mengurangkan kekurangan analog yang digunakan secara lisannya, jika dengan peningkatan dos meningkatkan risiko atau intensiti kesan sampingan. Di sesetengah negara, seperti Amerika Syarikat, suntikan neuroleptik, seperti Haloperidol, boleh diberikan oleh mahkamah atas permintaan pakar psikiatri.
Haloperidol dijual di bawah tanda dagangan Aloperidin, Bioperidolo, Brotopon, Dozic, Duraperidol (Jerman), Einalon S, Eukystol, Haldol (tanda dagang yang sama di AS dan UK), Halosten, Keselan, Linton, Peluces, Serenace dan Sigaperidol.

Haloperidol: permohonan

Data mengenai Haloperidol menunjukkan bahawa, walaupun ia mungkin berkesan dalam merawat gejala-gejala yang dikaitkan dengan skizofrenia, terdapat risiko kesan sampingan yang tinggi. Kesimpulan ini mungkin agak dibesar-besarkan, kerana separuh dari subjek tidak menyelesaikan kajian ini, dan beberapa ujian negatif mungkin tidak diterbitkan. Ubat harus digunakan hanya jika kaedah rawatan lain tidak mungkin.
Ubat ini juga digunakan untuk memerangi gejala:
Psikosis akut, seperti psikosis narkotik yang disebabkan oleh penggunaan LSD, psilocybin, amphetamine, ketamin dan phencyclidine, dan psikosis yang berkaitan dengan demam tinggi atau penyakit metabolik
Fasa fizikal akut semasa mengambil ubat pertama seperti lithium atau valproate
Hiperaktif, pencerobohan
Omong kosong tajam
Jika tidak, gangguan tingkah laku yang teruk pada kanak-kanak dan remaja.
Keseronokan dan kekeliruan yang berkaitan dengan sklerosis serebrum
Rawatan add-on alkohol dan opioid
Rawatan mual dan muntah teruk semasa terapi selepas operasi dan paliatif, terutamanya untuk mengurangkan kesan negatif terapi radiasi dan kemoterapi dalam onkologi
Rawatan gangguan saraf seperti tick, sindrom Tourette dan chorea
Rawatan tambahan terhadap sakit kronik yang teruk, selalu dengan analgesik
Rawatan terapeutik gangguan personaliti seperti gangguan personaliti sempadan
Rawatan cegukan
Juga digunakan dalam akuakultur untuk menghalang reseptor dopamin untuk mengaktifkan fungsi GnRHa untuk digunakan dalam ovulasi dalam pemijahan ikan
Psikosis alkohol
Ia mungkin mengambil masa beberapa minggu atau beberapa bulan rawatan untuk mencapai pengampunan skizofrenia yang ketara.
Sebelum ini, Haloperidol dianggap wajib bagi rawatan keadaan psikiatri kecemasan, walaupun dalam beberapa kes dadah atipikal baru telah memperoleh peranan yang besar, seperti yang dijelaskan dalam beberapa kajian yang diterbitkan antara tahun 2001 dan 2005. Ubat ini termasuk dalam Organisasi Organisasi ubat penting WHO.
Seperti yang sering terjadi dengan neuroleptik biasa, Haloperidol pastinya lebih aktif terhadap gejala psikotik "positif" (khayalan, halusinasi, dll) berbanding dengan "negatif" gejala (pengasingan sosial, dan sebagainya).
Dalam kajian yang dijalankan selama beberapa tahun, ubat ini dan antipsikotik antipsikotik yang lain, biasanya diberikan kepada pesakit Alzheimer dengan gangguan kelakuan yang ringan, sering menyebabkan kemerosotan keadaannya yang lebih besar, sehingga penundaan lebih disukai dari segi langkah kognitif dan fungsi.

Haloperidol semasa mengandung dan menyusu

Data eksperimen pada haiwan menunjukkan bahawa Haloperidol bukanlah bahan teratogenik, tetapi dalam dos yang tinggi ia boleh menyebabkan keracunan di ebrion. Tidak ada kajian terkawal dadah pada manusia. Kajian yang tidak disahkan mengenai wanita hamil telah menunjukkan kemungkinan kerosakan pada janin, walaupun kebanyakan wanita mengambil beberapa ubat semasa mengandung. Haloperidol semasa mengandung harus diambil hanya jika manfaat kepada ibu jelas melebihi potensi risiko kepada janin.
Dalam wanita menyusu mengambil haloperidol, sejumlah besar bahan terdapat dalam susu ibu. Pada bayi, gejala extrapyramidal kadangkala berlaku. Apabila mengambil Haloperidol semasa menyusu, faedah kepada ibu mestilah melebihi risiko kepada bayi, jika tidak, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Bentuk terapi lain

Semasa rawatan jangka panjang gangguan mental kronik, dos harian harus dikurangkan ke tahap terendah yang diperlukan untuk mengekalkan pengampunan. Penghentian secara perlahan rawatan dengan haloperidol kadang kala ditunjukkan.
Bentuk terapi lain (psikoterapi, terapi pekerjaan / terapi pekerjaan atau pemulihan sosial) juga harus digunakan. Kajian menunjukkan bahawa dos yang rendah adalah pilihan. Sambutan klinikal dikaitkan dengan penghunian sekurang-kurangnya 65% reseptor D2, sementara penghunian yang lebih besar daripada 72% boleh menyebabkan hyperprolactinemia, dan penghunian melebihi 78% dikaitkan dengan kesan sampingan extrapyramidal. Dos haloperidol melebihi 5 mg meningkatkan risiko kesan sampingan tanpa meningkatkan keberkesanan. Pesakit menunjukkan tindak balas pada dos walaupun pada dos 2 mg dalam episod pertama.
Borang pelepasan yang mampan juga boleh didapati; mereka disuntik secara intramuskular secara teratur secara tetap. Bentuk pelepasan yang berkekalan tidak sesuai untuk rawatan awal, tetapi sesuai untuk pesakit yang telah menunjukkan ketidakcocokan kepada pentadbiran lisan.
Haloperidol decanoate ester (Haloperidol decanoate, nama-nama dagang Haldol decanoate, Halomonth, Neoperidole) mempunyai tempoh yang lebih panjang dari tindakan, oleh itu ia sering digunakan oleh orang-orang yang tidak bertolak ansur dengan pentadbiran lisan dadah. Dos diberikan secara intramuskular sekali setiap dua hingga empat minggu. Nama IUPAC Haloperidol decanoate - 4- (4-chlorophenyl) -1-1 [4 (4-fluorophenyl) - 4-oxobutyl] -4 piperidinyl decanoate.

Kesan Sampingan Haloperidol

Haloperidol dikenali kerana kesan sampingan ekstrapyramidal yang awal dan lewat. Risiko dyskinesia tardive adalah kira-kira 4% setahun pada pesakit yang lebih muda. Faktor-faktor predisposing lain mungkin: jantina perempuan, gangguan afektif yang sedia ada, dan gangguan otak. Akathisia sering ditunjukkan bersama-sama dengan kegelisahan, kegelisahan, dan ketidakupayaan untuk kekal diam.
Kesan sampingan lain termasuk mulut kering, kelesuan, kecemasan akatizia, kekejangan otot dan kekejangan, keresahan, gegaran, sindrom arnab, dan berat badan; ini dan kesan sampingan yang lain mungkin berlaku apabila mengambil ubat dalam dos yang tinggi dan / atau semasa rawatan jangka panjang. Dengan rawatan jangka panjang, kemurungan mungkin diperhatikan, cukup teruk untuk membunuh diri. Untuk mengenali dan mula merawat kemurungan dalam masa, seseorang harus lebih berhati-hati. Kadang-kadang ia membantu untuk menukar dari mengambil Haloperidol untuk mengambil neuroleptik yang kuat (contohnya, chlorprothixen atau chlorpromazine), bersama dengan terapi antidepresan yang sesuai. Kesan sampingan sedatif dan antikolinergik adalah lebih biasa pada orang tua. Kemungkinan satu atau lebih kesan sampingan ini agak tinggi, tanpa mengira umur dan jantina, terutamanya dengan penggunaan yang berpanjangan.
Dalam beberapa hari pertama rawatan, individu yang terdedah mungkin menunjukkan gejala dystonia, pengecutan abnormal kontraksi kumpulan otot. Gejala dystonik termasuk kejang leher, kadang-kadang berkembang di sesak tekak, kesukaran menelan, kesukaran bernafas, dan / atau penonjolan lidah. Walaupun gejala ini boleh berlaku dengan dos yang rendah, mereka lebih kerap dan lebih berkuat kuasa apabila mengambil dos yang lebih tinggi daripada ubat antipsikotik generasi pertama yang sangat berkesan. Risiko peningkatan dystonia akut diperhatikan pada lelaki dan mereka dari kumpulan usia yang lebih muda.
Kesan sampingan yang signifikan adalah sindroma malignan neuroleptik yang berpotensi maut (NMS). Haloperidol dan fluphenazine paling kerap menyebabkan NMS. NMS termasuk demam dan gejala lain. Kesan sampingan alahan dan toksik diperhatikan. Ruam kulit dan fotosensitif berlaku dalam kurang daripada 1% pesakit. Kanak-kanak dan remaja sangat sensitif terhadap kesan sampingan awal dan akhir ekstrapyramidal haloperidol. Ubat tidak disyorkan untuk merawat kanak-kanak.
Kadang-kadang, dalam kes kematian mendadak, anda dapat melihat perpanjangan selang QT. Di samping itu, perkembangan komplikasi thromboembolic juga diperhatikan.
Haloperidol mungkin mempunyai kesan negatif terhadap kewaspadaan atau mengurangkan kemampuan pesakit memandu kenderaan, terutama pada tahap awal.
Haloperidol tidak mempunyai potensi untuk menyebabkan pergantungan psikologi. Walau bagaimanapun, disebabkan oleh kesan sampingan yang teruk, pesakit yang ditetapkan ubat ini sering melanggar rejimen. Adalah disyorkan untuk memberi tumpuan kepada pengalaman pesakit, dan mengurangkan atau menghentikan penggunaan jika pesakit mempunyai tahap ketidakpuasan yang tinggi terhadap rawatan, kerana ini boleh menyebabkan pemberhentian yang berbahaya.
Haloperidol, seperti yang ditunjukkan, meningkatkan dengan ketara aktiviti dopamin, sehingga 98% dalam subjek selepas dua minggu menggunakan "dos sederhana hingga tinggi" berbanding dengan skizofrenia kronik. Dalam kajian lain, pesakit mempunyai 90% lebih subtipe reseptor dopamine D2 daripada sebelum rawatan dengan haloperidol. Kesan jangka panjang fenomena ini tidak diketahui, tetapi kajian pertama yang menyelesaikan pengaktifan ini secara positif dikaitkan dengan dyskinesia yang teruk (semakin besar peraturan, semakin besar risiko dyskinesia).
Sesetengah kajian telah menunjukkan bahawa haloperidol mempunyai kesan ke atas tisu otak. Pada tahun 2005, satu kajian terhadap enam kera di bawah umur 27 bulan berbanding plasebo untuk Haloperidol, menunjukkan perubahan ketara dalam jumlah otak sekitar 10% dan penurunan berat badan. Dalam kajian yang lepas (2008) mengenai sampel yang tersimpan, perubahan yang dilaporkan sebelum ini dikaitkan terutamanya dengan kehilangan astrocytes dan oligodendrocytes, dengan kehilangan kira-kira 5% daripada neuron, yang bukan hasil yang signifikan secara statistik. Satu kajian yang dijalankan pada tahun 2011 tentang tikus yang dirawat dengan haloperidol dalam dos yang setanding dengan klinik selama lapan minggu mendapati penurunan korteks serebral sebanyak 10-12%.
Dalam kajian lain, penggunaan neuroleptik yang kuat telah dikaitkan dengan kemerosotan kognitif dan kerosakan otak yang tidak dapat dipulihkan.

Psychoses dan morbiditi keseluruhan

Beberapa kajian telah meneliti kemungkinan psikosis dan / atau rawatan farmakologinya dengan antipsikotik, seperti Haloperidol, boleh meningkatkan risiko kanser pada pesakit, terutamanya kanser payudara pada wanita, kanser yang berkaitan dengan merokok di kalangan lelaki, dan kanser. dikaitkan dengan obesiti, serta banyak gangguan mental yang lain, termasuk gangguan metabolik, kardiovaskular dan pernafasan, beberapa atau semua yang dapat diperhatikan disebabkan oleh pengurangan akses kepada perubatan penyelenggaraan dan rawatan dan tingkah laku yang berkaitan dengan merokok, ketagihan alkohol, ketagihan, dan gangguan makan, dan bukan disebabkan oleh kesan sampingan farmakologi tertentu. Persatuan antara mengambil antipsikotik atipikal, seperti risperidone dan quetiapine, dan pertumbuhan tumor telah dilaporkan. Sebelum kesimpulan terakhir dicapai, kajian populasi rawak, dikawal, rawak diperlukan untuk membezakan morbiditi yang disebabkan oleh dadah daripada morbiditi akibat tingkah laku.

Haloperidol: kontraindikasi

Terdahulu (sebelum ini) koma, strok akut
Mabuk alkohol yang teruk atau depresan pusat yang lain
Alergi yang diketahui kepada haloperidol atau butyropenon lain atau bahan-bahan lain ubat
Dengan kehadiran penyakit jantung yang diketahui, serangan jantung mungkin.
Amaran khas
Penyakit Parkinson yang sedia ada atau Dementia Badan Levi
Pesakit berisiko untuk membangunkan pemanjangan QT (hipokalemia, penggunaan ubat-ubatan lain secara serentak menyebabkan pemanjangan QT)
Ketidakseimbangan dalam fungsi hati (sejak haloperidol dimetabolisme dan dikumuhkan terutamanya oleh hati)
Pada pesakit dengan hipertiroidisme, kesan haloperidol dipertingkatkan dan kesan sampingan lebih cenderung berlaku.
Suntikan intravena: risiko hipotensi atau
runtuhan ortostatik

Interaksi ubat Haloperidol

Penekan depresan lain (alkohol, penenang, ubat): kesan dan kesan sampingan ubat-ubatan ini (pen sedasi, kemurungan pernafasan) meningkat. Khususnya, penggunaan opioid serentak dapat mengurangkan kesakitan kronik sebanyak 50%.
Methyldopa: peningkatan risiko kesan sampingan extrapyramidal dan kesan pusat yang tidak diingini
Levodopa: mengurangkan tindakan levodopa
Antidepresan trisiklik: metabolisme berkurangan dengan ketara dan perkumuhan TCA, peningkatan ketoksikan (kesan sampingan antikolinergik dan kardiovaskular, mengurangkan ambang penyitaan)
Quinidine, buspirone, dan fluoxetine: peningkatan paras plasma haloperidol, mengurangkan dos haloperidol jika perlu
Carbamazepine, phenobarbital dan rifampicin: tahap plasma haloperidol dikurangkan dengan ketara, jika perlu, dos haloperidol perlu ditingkatkan
Litium: Terdapat kes-kes yang jarang berlaku dalam gejala-gejala berikut: encephalopathy, kesan sampingan awal ekstrapyramidal, gejala neurologi lain dan koma
Guanethidine: menyebabkan ketahanan terhadap kesan antihipertensi
Adrenalin: menyebabkan pembangkang, boleh menyebabkan penurunan paradoks dalam tekanan darah
Amphetamine dan methylphenidate: menangkis kesan peningkatan norepinefrin dan dopamin pada pesakit dengan narkolepsi atau gangguan gangguan disiplin / disiplin perhatian

Metabolit neurotoksik

Haloperidol metabolizes hepatosit dalam tikus dan manusia melalui CYP - 3A4 kepada metabolit neurotoksik pyridine 4- (4-chlorophenyl) -1- (4-fluorophenyl) -4- oxobutylpyridinium (HPP +) dan 4- (4-chlorophenyl) -1 - (4 -fluorophenyl) -4- hydroxybutylpyridinium (RHPP +). HPP + dan RHPP + adalah sebatian lipofilik dengan separuh hayat 67.3 jam dan 63.3 jam, masing-masing. HPP + adalah analog struktur dari MPP + neurotoxin yang lebih dikenali, yang menyebabkan penyakit Parkinson dan pendahulunya, MPTP. Tidak seperti MPP +, HPP + tidak bergantung kepada MAO-B untuk metabolisme spesies toksik dan penyerapan intraselularnya tidak memerlukan protein transporter dopamin yang berfungsi.
Kajian mikrodialisis dilakukan di striatum, substantia nigra, dan korteks dalam tikus. Kajian ini membandingkan potensi neurotoksik 1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP +) dan HPP + dalam neuron dopaminergik dan serotonergik. HPP + terbukti menjadi neurotoksin kurang kuat daripada MPP + dalam neuron dopaminergik dan menunjukkan neurotoksisiti serotonergik yang setara. Mitokruktur kompleks mitokondria berkulit cortico I adalah pathognomonik untuk neurotoksisiti MPP + dan disfungsi sel Parkinson. HPP + lebih kuat daripada MPP + dalam menghalang kompleks mitokondria tetikus I dengan IC50 12 mmol untuk HPP + dan 160 mmol dalam MPP +. Penggunaan jangka panjang dos yang tinggi (2 dan 5 mg / kg) pada Haloperidol dalam tikus meningkatkan tahap oksida nitrat dalam striatum, TNF-α dan tahap caspase-3.
HPP + dan RHPP + didapati di otak pesakit yang mengambil Haldol pada nekropsi. Semasa kajian jangka pendek 6 minggu, tiada korelasi yang signifikan secara statistik didapati antara HPP +, RHPP + dan gejala extrapyramidal. Kajian retrospektif jangka panjang menunjukkan korelasi positif yang signifikan antara tahap HPP + dan keparahan dyskinesia tardive.

Berlebihan

Data eksperimen dari kajian haiwan menunjukkan bahawa dos yang diperlukan untuk keracunan akut adalah agak tinggi berbanding dengan dos terapeutik. Suntikan berlebihan dari ubat pelepasan lambat jarang, kerana hanya kakitangan yang diperakui, oleh undang-undang, mempunyai hak untuk menyuntik suntikan ini ke dalam pesakit.

Gejala overdosis:

Gejala biasanya dikaitkan dengan kesan sampingan yang teruk. Paling umum:
Kesan sampingan ekstrapyramidal yang teruk dengan ketegaran otot dan gegaran, akathisia, dan sebagainya.
Hipotensi dan tekanan darah tinggi
Brek
Kesan sampingan antikolinergik (mulut kering, sembelit, halangan usus lumpuh, kesukaran membuang air kecil, menurunkan berpeluh).
Dalam kes yang teruk, koma, disertai dengan kemurungan pernafasan dan hipotensi besar-besaran, terkejut
Jarang, aritmia ventrikel teruk, dengan atau tanpa selang QT lanjutan.
Kejang epileptik.

Rawatan

Rawatan hanya boleh simptomatik dan mencadangkan resusitasi dengan penstabilan fungsi penting. Dengan pengesanan dini berlebihan oral, induksi muntah, lavage gastrik, dan penggunaan karbon diaktifkan mungkin diperlukan. Apabila merawat hipotensi dan kejutan, adrenalin perlu dielakkan, kerana tindakannya boleh diterbalikkan. Jika berlaku overdosis yang teruk, antidote, seperti bromocriptine atau ropinirole, boleh digunakan sebagai agonis reseptor dopamin untuk rawatan kesan extrapyramidal yang disebabkan oleh haloperidol.

Ramalan

Pada umumnya, dengan dos berlebihan, prognosis boleh menjadi positif, dan tiada kerosakan jangka panjang terhadap kesihatan telah dilaporkan, dengan syarat pesakit itu selamat tahap awal keracunan. Berlebihan dengan haloperidol boleh membawa maut.

Farmakologi

Haloperidol adalah sejenis bahan antipsikotik biasa seperti butyrophenon, yang menunjukkan pertalian tinggi untuk reseptor dopamine D2 dan kinetika pemisahan reseptor yang perlahan. Hubungan afiliasi Haloperidol untuk reseptor H1 histamin dan muscarinic M1 acetylcholine reseptor menyebabkan kesan antipsikotik dengan tahap penenang, penambahan berat badan, dan hipotensi ortostatik, walaupun ia mempunyai tahap gejala extrapyramidal yang lebih tinggi yang muncul semasa rawatan.

Farmakokinetik

Suntikan intramuskular
Dengan pentadbiran intramuskular, ubat ini dengan baik dan cepat diserap dengan bioavailabiliti tinggi. Suntikan dekanoat hanya bertujuan untuk pentadbiran intramuskular dan tidak dimaksudkan untuk kegunaan intravena. Kepekatan plasma haloperidol decanoate puncak sekitar enam hari selepas suntikan, selepas itu mereka jatuh, dengan separuh hayat kira-kira tiga minggu.
Suntikan intravena
Bioavailabiliti suntikan intravena adalah 100%, dan permulaan tindakan sangat cepat, secara literal dalam beberapa saat. Tempoh tindakan adalah dari empat hingga enam jam. Jika haloperidol diberikan sebagai infusi intravena lambat, permulaan tindakan ditangguhkan, dan tempohnya dilanjutkan.

Kepekatan terapeutik

Tahap plasma empat hingga 25 mikrogram seliter diperlukan untuk tindakan terapeutik. Menentukan tahap plasma boleh digunakan untuk mengira pelarasan dos dan pengesahan kepatuhan, terutama pada pesakit dalam rawatan jangka panjang. Tahap plasma yang melebihi jangkauan terapi boleh meningkatkan risiko kesan sampingan atau bahkan menimbulkan risiko keracunan haloperidol.
Kepekatan haloperidol dalam tisu otak adalah kira-kira 20 kali lebih tinggi daripada darah. Ia perlahan-lahan dikeluarkan dari tisu otak, yang mungkin menjelaskan kehilangan kesan sampingan yang perlahan apabila rawatan dihentikan.

Sejarah

Haloperidol ditemui oleh Paul Janssen. Ubat ini dibangunkan pada tahun 1958 oleh syarikat Belgium Janssen Pharmaceutica dan kemudiannya pada tahun yang sama telah dibentangkan dalam ujian klinikal pertama di Belgium.
Pada 12 April 1967, Haloperidol telah diluluskan oleh FDA; dia kemudian muncul di Amerika Syarikat dan negara-negara lain di bawah label Haldol dari McNeil Laboratories.

Masyarakat dan budaya

Semasa pergolakan di Amerika Syarikat pada tahun 1960-an dan 1970-an, skizofrenia dianggap sebagai kelemahan kaum lelaki hitam yang agresif. Haldol diiklankan sebagai cara untuk meyakinkan orang-orang itu, dan kempen iklan merayu khusus kepada perasaan kebimbangan kaum.
Terdapat beberapa laporan daripada penentang Soviet, serta dari kakitangan perubatan, mengenai penggunaan Haloperidol di Kesatuan Soviet untuk tujuan hukuman atau untuk "memecahkan kehendak" tahanan. Penentang terkenal yang diberi Haloperidol sebagai hukuman adalah Sergey Kovalev dan Leonid Ivy. Kesaksian yang diberikan Ivy di Barat, setelah dia dibenarkan meninggalkan Kesatuan Soviet pada tahun 1976, memainkan peranan penting dalam mengutuk amalan Soviet dari Barat pada pertemuan Persatuan Psikiatri Dunia 1977. Dalam sistem psikiatri Kesatuan Soviet, penggunaan haloperidol sangat biasa kerana ia adalah salah satu daripada beberapa ubat psikotropik yang dihasilkan di USSR dalam kuantiti yang banyak.
Haloperidol digunakan untuk kesan sedatif semasa pengusiran imigran atas nama undang-undang Imigresen dan Kastam Amerika Syarikat (ICE). Pada tahun 2002-2008, kakitangan imigresen persekutuan menggunakan Haloperidol untuk menenangkan 356 orang deportees. Menjelang 2008, selepas tindakan undang-undang mengenai amalan ini, hanya tiga tahanan yang diberikan dadah. Selepas tuntutan undang-undang, para pegawai AS menukar prosedur, dan sekarang ubat hanya diberikan atas saranan pegawai perubatan dan keputusan mahkamah.

Penggunaan haloperidol dalam perubatan veterinar

Haloperidol juga digunakan untuk pelbagai jenis haiwan. Permohonan ini sangat berjaya pada burung, contohnya, burung nuri, yang sebaliknya akan terus mengeluarkan bulunya.

Ketersediaan:

Haloperidol adalah neuroleptik yang terbitan derivatif butyrophenon. Diberikan dari farmasi dengan preskripsi.

Haloperidol, Droperidol, Ziprasidone, Zeldoks

Rawatan gangguan mental memerlukan diagnosis yang teliti dan pilihan ubat-ubatan individu. Bercakap dengan doktor, psikoterapi atau psikiatri anda.

Haloperidol adalah salah satu neuroleptik yang paling biasa. Ia berbeza daripada ubat-ubatan antipsychotic yang lain dengan tindakan anti-gallucinatory yang cepat dan cepat, tetapi menyebabkan kesan sampingan yang jelas (kegelisahan, mengantuk, kekakuan, gangguan koordinasi). Reputasi haloperidol adalah kebencian dan tidak wajar. Ini bukan dadah yang buruk. Dia menguji masa dan pengalaman klinikal. Hanya jangan letaknya satu sudu tiga kali sehari.

Haloperidol adalah turunan antipsikotik, butyrophenon. Ia dibangunkan dan diuji pada tahun 1957 di syarikat Belgium Jenssen Pharmacutika]. Merujuk kepada skizofrenia, keadaan manik, gangguan mental akut, kemurungan yang teruja, oligofrenik, kelenjar, epileptiform, psikosis alkohol dan penyakit lain yang disertai dengan halusinasi, gangguan psikomotorik. Dalam hal kecelakaan alkohol dengan halusinasi visual di bawah pengaruh haloperidol, dengan cepat tiba di sana, ketenangan motor dan halusinasi hilang. Ada bentuk penyediaan jangka panjang - haloperidol decanoate, dengan kemungkinan suntikan kesatuan 1 kali dalam 4 minggu.

Farmakodinamik

Ia mempunyai kesan antipsikotik yang kuat, penenang sedatif ringan (chlorpromazine 50 mg bersamaan dengan 1 mg haloperidol). Mekanisme tindakan antipsikotik haloperidol kemungkinan besar dikaitkan dengan sekatan reseptor dopamin dalam mesokorteks dan sistem limbik. Blok aktiviti dopaminergik cara nigrostricial dengan apa gangguan di luar sistem extrapyramidal yang dikaitkan.

Ia mempunyai pusat yang lemah? -Adreno-blocking, antihistamine dan anticholinergic effect, memecahkan proses menangkap pulangan dan anilineeprine.

Haloperidol dalam dos yang kecil menghalang reseptor dopamin dalam zon pusat muntah yang lebih tepat, yang digunakan untuk muntah (contohnya semasa kemoterapi) [4]. Sekatan penghalang D2 dari hipotalamus membawa kepada penurunan suhu badan, peningkatan dalam perkembangan prolaktin (disebabkan oleh pembesaran payudara dan sekresi susu di kedua-dua lantai bersambung).

Kinetik

Dalam bioavailu induksi intravena 100%, mula bekerja dengan cepat - dalam masa 10 minit. Tempoh tindakan dibuat dari 3 hingga 6 jam. Dengan pengurangan pendekatan pengenalan yang perlahan, namun tindakannya lebih panjang. Dalam pentadbiran intramuskular zmach, ini dicapai dalam masa 20 minit. Dalam bioconferencing oral, 60-70% pengambilan terdedah kepada kesan "lulus pertama" melalui hati. Ia diserap terutamanya dari usus kecil, dalam bentuk yang tidak terionisasi, mekanisme penyebaran pasif. Selepas 3-6 jam, Tsem telah dijumpai dalam darah.

Kepekatan plasma dari 4 μg / l hingga 20-25 μg / l diperlukan untuk tindakan yang berkesan. Menentukan penyelenggaraan penyediaan dalam plasma adalah perlu untuk mengira dos, terutamanya dalam permohonan yang panjang. Nisbah kepekatan sel darah merah ke kepekatan plasma adalah 1:12. Kepekatan haloperidol dalam tisu adalah lebih tinggi daripada dalam darah, penyediaan cenderung untuk mengumpul di dalam tisu. Mudah melepasi halangan histohematogen, termasuk BBB. Haloperidol dimetabolisme di hati melalui proses H-dealkylation dengan penyertaan cytochromes TsYP2D6, TsYP3A3, TsYP3A5, TsYP3A7; perencat TSP2D6. Metabolit tidak aktif. Haloperidol diperuntukkan kepada buah pinggang (40%) dan najis (60%). Penghapusan plasma separuh hayat selepas permohonan lisan purata adalah 24 jam (12-37 jam), dalam pentadbiran intramuskular - 21 jam (17-25 jam), dalam pentadbiran intravena - 14 jam (10-19 jam).

Tanda kepada aplikasi

  • Haloperidol digunakan untuk rawatan simptomatik dan sokongan skizofrenia [2]
  • Psikosis akut yang disebabkan oleh pengambilan dadah atau dadah (LSD, psilocybin, amphetamine, methamphetamine, dextromethorphan, ketamin) [5], phencyclidine [6], khayalan dan halusinasi pelbagai genesis, psikosis somatogenik.
  • Delirium [7 [8] [9]
  • Gangguan Kelakuan di Lansia dan Kanak-Kanak (termasuk Hyper-Reactance dalam Kanak-kanak dan Autisme Kanak-kanak)
  • Agitasi psikomotor pelbagai etiologi (mania, demensia, keterlambatan intelektual, gangguan manusia, alkohol),
  • Penghapusan alkohol dan opiat.
  • Rawatan gangguan neurologi, tics, sindrom Tourette dan yang paling tepat
  • Mual dan muntah (selepas pekerja [4], kesan sampingan terapi rasuk, kemoterapi kanser)
  • Rawatan sindrom kesakitan kronik (bersama-sama dengan analgesik).
  • Rawatan yang tidak normal pada umumnya. Secara umum, antipsikotik atipikal baru mempunyai profil keselamatan yang lebih baik (walaupun mereka juga mempunyai ujian kekurangan), dan disyorkan sebagai persediaan versi asal. Haloperidol, yang disarankan untuk digunakan dalam penyediaan rawatan segera [10 [11] walaupun antipsikotik atipikal, mula memaksanya keluar dari segmen ini [12 [13] [14] [2].

Haloperidol menjejaskan semiotika produktif (khayalan, halusinasi) daripada penolakan lebih aktif. Bukti keunggulannya dalam membuang semiotika produktif tidak diterima.

Dos dan kaedah permohonan

Formula struktur haloperidol decanoate. Selebihnya asid dekanoik diperuntukkan dalam warna biru.

Psikosis gerak: dos tunggal 1-5 mg (10 mg) dalam pil atau intramuskular, biasanya setiap 4-8 jam. Pada pentadbiran lisan, tidak lebih daripada 100 mg sehari. Dalam pentadbiran intravena 5 hingga 10 mg sekali, tidak lebih daripada 50 mg sehari.

Sokongan terapi: 0.5 hingga 20 mg sehari secara lisan, jarang lagi. Sebanyak mungkin dos yang rendah, dapat mengekalkan pengampunan.

Dos eksperimental: Dalam kes-kes yang berterusan dengan semiotika psikotik, telah dibelanjakan (dalam kebanyakan kes bersama-sama dengan antikolinergik, persediaan antiparkinsonic (Biperiden, Benzatropine, dan sebagainya) untuk mengelakkan kesan sampingan ekstrapyramidal yang serius) kajian kecil dengan penggunaan bentuk dos preformed dalam dos 300 mg - 500 mg sehari. Kajian-kajian ini menunjukkan bahawa mereka tidak membawa kesan yang baik dan membawa kepada kesan sampingan yang serius. Di samping itu, kekerapan kesan sampingan yang jarang berlaku (hipotensi, memanjangkan selang - KUAT, dan aritmia panas yang teruk) telah meningkat secara dramatik. Penggunaan haloperidol dalam dos tersebut tidak disyorkan, peralihan kepada antipsikotik lain (contohnya, Clozapine, Olanzapine disyorkan, kepada aripiprazole).

Haloperidol decanoate adalah bentuk dos intramuskular yang bertindak panjang (memanjangkan). Satu suntikan dalam dos 25 hingga 250 mg menjadi 1 kali dalam 2-4 minggu. Ini istimewa, ia adalah mudah untuk pesakit yang mempunyai pematuhan yang rendah. [15]

contraindications

Mutlak

  • Koma pelbagai etiologi, tempoh impak akut.
  • Kerosakan CNS beracun yang teruk akibat dadah atau alkohol.
  • Hypersensitivity kepada haloperidol dan turunan butyrophenon lain, bijan dengan minyak.
  • Umur kanak-kanak sehingga 3 tahun. Relatif
  • Penyakit kanser disertai dengan tanda-tanda gangguan ekstrapyramidal dan piramida (penyakit Parkinson) [16].
  • Penyakit kardiovaskular dengan simptom dekompensasi, gangguan konduksi miokardium, peningkatan selang QT, atau risiko peningkatan selang QT (hipokalemia, penerimaan persediaan memanjangkan selang TL).
  • Fungsi hati terjejas (sebagai kaedah utama metabolisme haloperidol adalah hati, mungkin ada pengurangan dos yang diperlukan dan - atau peningkatan selang antara dos).
  • Epilepsi, pengurangan ambang najis (epilepsi - kawalan tambahan) adalah mungkin.
  • Sudut Tertutup Glaukoma.
  • Pesakit dengan thyrotoxicosis.
  • Dalam hiperplasia kelenjar prostat dengan pengekalan kencing.
  • Serentak dengan antikoagulan (pengurangan kesan antikoagulan tidak langsung)

    tindakan

    Lihat juga: Penggunaan psikiatri untuk tujuan politik di USSR

    Pembangkang Soviet, termasuk para doktor perdagangan, melaporkan penggunaan haloperidol dalam ubat penalti untuk melawan jauh-jauh. Popularitas Haloperidol sebagai rawatan untuk skizofrenia yang perlahan disebabkan oleh dua sebab: kesan sampingan yang menyakitkan yang matlamat telah ditetapkan untuk pecah adalah tahanan, dan bahawa ia adalah salah satu persiapan psikotropik yang dibuat di Kesatuan Soviet cukup. Khususnya, untuk mempengaruhi haloperidol, Sergey Kovaleva, Leonid Pljusskhu dan Natalia Gorbanevsky tertakluk kepada [20].

    Imigresen dan polis kastam Amerika menggunakan haloperidol untuk penenang oleh orang yang diusir dari Amerika Syarikat. Dari 2002 hingga 2008, halteridol 365 yang dideportasi dikenakan pengaruh. Akibat dari tindakan peralihan yang ditimbulkan pada tahun 2008, peraturan telah berubah, dan haloperidol kini hanya boleh digunakan sesuai dengan cadangan doktor dan penghakiman [22].

    Penyelidikan haiwan

    Dalam kajian yang dikawal oleh platsebo, kumpulan pada enam kera menerima olanzapine dan haloperidol dalam dos terapeutik lebih kurang dua tahun. Dalam analisis post-mortem, apabila menerima monyet neuroleptik, penurunan yang sama dalam ekspresi sebagai jumlah dan berat otak diperhatikan, mencapai 8-11%. [24] Apabila kajian lanjut tentang sampel yang disimpan, didapati bahawa penurunan dalam jumlah bahan kelabu adalah disebabkan oleh penurunan jumlah astrocytes, pada giliran kedua - oligodendrocytes, [25] ketumpatan susutan neuron, walaupun jumlah mereka tetap malar, sehingga meningkat.

    Arahan

    Intravena - untuk masuk dengan perlahan, untuk mencegah keruntuhan hipotonia dan ortostatik. Untuk menyokong terapi, seseorang harus berusaha untuk menggunakan sokongan minimum yang minimum.

    Dosis Feather

    Lebih daripada dos, berkembang lebih kerap:

  • Kesan sampingan di luar sistem extrapyramidal, ketegaran otot, gegaran, akathisia
  • Hipotensi, Hypertense.
  • Pelalian yang berlebihan.
  • Kesan sampingan antikolinergik - kekeringan di mulut, kunci, impassilita usus lumpuh, kencing yang rumit, berpeluh.
  • Dalam kes-kes yang sukar - koma, kemurungan pernafasan, hipotonia, kejutan.
  • Aritmia yang teruk dengan memanjangkan selang waktu, KUASA
  • Serangan konvoi (pengurangan ambang ambang). Langkah penjagaan

    Rawatan simptomatik, mengawal fungsi penting, mencuci abdomen, arang diaktifkan. Dalam penindasan pernafasan - pengudaraan buatan paru-paru, dengan pengurangan tekanan darah yang ketara - pengenalan cecair pengganti plasma, plasma, norepinefrin (adrenalin tidak mungkin, pelencongan tindak balas kepada adrenalin!), Untuk mengurangkan ekspresi gangguan extrapyramidal - pusat holinoblokatory dan anti-parkinsonian.

    Interaksi dengan ubat lain

  • Depressants CNS (alkohol, penenang, ubat-ubatan): tindakan potentiate dan kesan sampingan dari persiapan ini (sedasi, depresi pernafasan). Dos opioid dalam rawatan sakit kronik boleh dikurangkan sebanyak 50%. Dalam aplikasi serentak dengan morfin, ini adalah perkembangan myoclonus yang mungkin.
  • Methyldopa: risiko peningkatan kesan sampingan extrapyramidal, hipotensi, pening, kekeliruan kesedaran.
  • Levodopa: pengurangan kesan terapeutik levodopa, disebabkan oleh sekatan penerima reseptor dopamin dengan haloperidol.
  • Penjanaan tricyclic: metabolisme tenaga tricyclic berkurangan, meningkatkan ketoksikan, risiko kesan sampingan TCAs meningkat.
  • Quinidine, Buspirone, Fluoxetine: kepekatan meningkat haloperidol dalam plasma darah, (mengurangkan dos haloperidol, jika perlu). Fluoxetine - perkembangan tanda-tanda extrapyramidal dan dystonia.
  • Carbamazepine, Phenobarbital, Rifampicin: pengurangan kepekatan haloperidol dalam plasma darah (jika perlu, peningkatan dos haloperidol), untuk mempercepatkan metabolisme.
  • Ubat antikonvulsan: jenis dan - atau kekerapan mengubah serangan epileptiform, dan juga kepekatan berkurangan, haloperidol dalam plasma darah adalah mungkin
  • Litium karbonat: jarang, diburukkan lagi oleh kesan sampingan ekstrapyramid, akibat sekatan, peningkatan reseptor dopamin, apabila digunakan dalam dos yang besar, boleh diminum keracunan yang tidak dapat dipulihkan dan ensefalopati yang teruk. Kawalan ke atas tahap litium dalam plasma darah, penggunaan dos minimum haloperidol diperlukan.
  • Guanethidine: mengurangkan kesan antihipertensi.
  • Epinephrine: penyimpangan tindakan pencetus, penurunan tekanan darah dan tachycardia yang paradoks.
  • Indomethacin: mengantuk, gangguan kesedaran mungkin.
  • Cisapride: memanjangkan selang waktu, CALM
  • Fluvoxamine: peningkatan kemungkinan kepekatan haloperidol dalam plasma darah, kesan beracun.
  • Antikoagulan: mengurangkan kesan koagulan tidak langsung.
  • Venlafaxine: peningkatan kepekatan plasma haloperidol adalah mungkin.
  • Ubat antihipertensi: potentiation of action.
  • Propranolol: kes hipotensi arteri parah dan penangkapan jantung telah dijelaskan.
  • Isoniazid: Peningkatan kepekatan isoniazid plasma adalah mungkin.
  • Imipenem - kes-kes lebuh raya bertekanan hipertensi digambarkan. Persediaan antipsikotik

    Asenapine | Alimemazine | Amisulpride | Aripiprazole | Benperidol | Haloperidol | Dicarbin | Droperidol | Ziprasidone | Iloperidone | Clozapine | Clotiapine | Quetiapine | Levomepromazine | Lurazidone | Molindone | Olanzapine | Paliperidone | Penfluridol | Peritsiazin | Perphenazine | Pimozide | Promazin | Risperidone | Sertindol | Sulfide | Sultoprid | Tiaprid | Tioproperazine | Thioridazine | Thaitixen | Trifluoperazin | Trifluperidol | Flupentixol | Fluspirilena | Fluphenazine | Chlorpromazine | Chlorprothixen |

  • Baca Lebih Lanjut Mengenai Skizofrenia