Nama antarabangsa: Sumatriptan

Komposisi dan bentuk pelepasan

Tablet, warna putih atau hampir putih bersalut filem, bulat, biconvex; dalam keratan rentas, teras berwarna putih atau hampir putih. 1 tablet mengandungi 50 mg sumatriptan. Pengeksport: lactose monohydrate - 92 mg, selulosa mikrokristalin - 9 mg, povidone - 3.6 mg, silikon dioksida koloid - 1.8 mg, natrium croscarmellose - 1.8 mg, magnesium stearate - 1.8 mg.

Komposisi shell filem: hipromelosa - 3 mg, talc - 1 mg, titanium dioksida - 0.55 mg, makrogol 4000 - 0.45 mg.

Dalam pek lepuh atau balang plastik, 2, 4, 6, atau 10 tablet. Makan dalam kotak kadbod.

Tablet, bersalut filem, 100 mg. Pek 2, 4, 6 atau 10 tablet.

Kumpulan klinikal dan farmakologi

Serotonin 5-HT1 agonis reseptor. Ubat dengan aktiviti anti-migrain

Pharmaco-therapeutic group

Tindakan farmakologi dari Sumatriptan ubat

Ubat untuk rawatan migrain; serotonin 5-HT agonis1-reseptor. Kesan terapeutik sumatriptan nampaknya disebabkan oleh dua mekanisme: bahan merangsang serotonin 5-HT1-reseptor otot licin kapal sistem karotid dan menyebabkan penyempitan mereka. Arteri karotid membekalkan darah ke tisu kepala, termasuk meninges; dengan pengembangan kapal membran otak yang dikaitkan dengan berlakunya serangan migrain. Di samping itu, sumatriptan mengaktifkan reseptor dari ujung serat afferent trigeminal di dalam dura mater, yang mengakibatkan pembebasan neuropeptida deria. Sumatriptan kurang menembusi BBB dan, menurut data eksperimen, tidak mempunyai sifat analgesik yang tepat.

Kesan sumatriptan biasanya berlaku 30 minit selepas pengingesan dan 10-15 minit selepas s / c pentadbiran.

Migrain (melegakan serangan, dengan atau tanpa aura).

Contraindications

Penyakit hipersensitiviti, hemiplegik, basilar atau bentuk mata migrain, penyakit arteri koronari (termasuk syak wasangka), angina (termasuk Prinzmetal angina), infarksi miokardium (termasuk sejarah), hipertensi arteri (arteri bukan jantung) (arteri bukan kardiak), penyakit arteri perifer occlusive, strok atau peredaran otak sementara (termasuk sejarah), kegagalan hepatik dan / atau buah pinggang.

Regimen dos dan kaedah permohonan

Untuk melegakan migrain untuk pentadbiran lisan, dos adalah 100 mg sekali; kadang-kadang dos yang kurang daripada 100 mg mungkin berkesan; dalam hal penyitaan yang diperbaharui, pentadbiran berulang mungkin, dan dos harian tidak boleh melebihi 300 mg. S / c disuntik pada dos 6 mg; jika perlu, suntikan berulangan dalam dos yang sama boleh dilakukan tidak lebih awal daripada 1 jam selepas suntikan pertama; Maksimum dos harian p / hingga - 12 mg.

Dalam sindrom Horton, sk diberikan pada dos 6 mg sekali semasa serangan; dos harian maksimum adalah 12 mg; selang antara suntikan tidak kurang dari 1 jam.

Kesan sampingan

Dari sisi sistem saraf pusat: pening, kelemahan, mengantuk.

Sejak sistem kardiovaskular: hipotensi arteri atau peningkatan tekanan darah jangka pendek, bradikardia atau takikardia.

Di bahagian sistem pencernaan: loya, muntah.

Reaksi dermatologi: ruam kulit, eritema, gatal-gatal.

Reaksi tempatan: apabila s / ke pengenalan - sakit jangka pendek di tapak suntikan.

Lain-lain: sensasi haba, kesemutan, sakit, tekanan atau mampatan di bahagian-bahagian tubuh yang berlainan.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Pengalaman klinikal dengan sumatriptan semasa kehamilan adalah terhad, dan oleh itu kontraindikasi untuk digunakan.

Awas perlu digunakan semasa menyusu. Ia tidak disyorkan untuk menyusu selama 24 jam selepas mengambil sumatriptan.

Permohonan pelanggaran hati

Dengan berhati-hati digunakan untuk fungsi hati yang tidak normal.

Permohonan pelanggaran fungsi buah pinggang

Dengan berhati-hati digunakan untuk pelanggaran buah pinggang.

Penggunaan dadah pada kanak-kanak

Keselamatan dan keberkesanan penggunaan kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun tidak ditubuhkan.

Arahan khas apabila mengambil ubat Sumatriptan

Bukan bertujuan untuk pencegahan migrain (pengenalan semasa migrain aura sebelum berlakunya gejala lain mungkin tidak menghalang perkembangan sakit kepala). Pesakit yang berisiko daripada penjagaan kardiovaskular tidak memulakan terapi tanpa peperiksaan terdahulu (wanita dalam lelaki selepas menopaus, lelaki berusia lebih 40 tahun, orang yang mempunyai faktor risiko untuk IHD). Apabila ditetapkan semasa penyusuan, tidak disarankan untuk menyusukan bayi selama 24 jam selepas mengambil sumatriptan. Pada pesakit dengan hypersensitivity kepada sulfonamides dengan pengenalan sumatriptan terdapat peningkatan risiko reaksi alahan (dari manifestasi kulit ke kejutan anaphylactic). Sekiranya tiada kesan pada dos pertama, diagnosis perlu dijelaskan. Pengalaman dengan sumatriptan pada pesakit lebih 65 tahun adalah terhad (tidak terdapat perbezaan yang ketara dalam farmakokinetik berbanding pesakit yang lebih muda).

Sebelum pelantikan sumatriptan kepada pesakit yang mendiagnosis migrain atau perselisihan secara simpatik, penyakit neurologi lain yang berpotensi berbahaya harus dikecualikan. Perlu diingatkan bahawa pesakit dengan migrain mempunyai risiko penyakit strok atau gangguan peredaran otak sementara. Selepas pentadbiran intrarasal sumatriptan, kesakitan dan kesakitan dada mungkin berlaku. Kesakitan boleh menjadi sengit dan memancar ke leher. Sekiranya ada sebab untuk mempercayai bahawa gejala-gejala ini merupakan manifestasi CHD, perlu melakukan pemeriksaan yang sesuai. Semasa tempoh rawatan, penjagaan mesti diambil semasa memandu dan terlibat dalam aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan kepekatan dan tindak balas psikomotor.

Interaksi dengan ubat lain

Dengan penggunaan serentak dengan garam litium, kes-kes perkembangan sindrom serotonin digambarkan.

Dengan penggunaan secara serentak dengan moclobemide meningkatkan bioavailabiliti moclobemide dalam ketiadaan manifestasi klinikal.

Dengan penggunaan serentak dengan rizatriptan terdapat risiko penambahan rangsangan serotonin 5-HT1-reseptor; dengan ergotamin - kemungkinan perkembangan vasospasm.

Dengan penggunaan serentak ubat herba St John secara serentak boleh meningkatkan kesan serotonergik dan perkembangan kesan sampingan.

Penggunaan Sumatriptan ubat hanya seperti yang ditetapkan oleh doktor, arahan diberikan untuk rujukan!

Pengalaman menggunakan Sumatriptan-Sumamigren yang baru di Klinik Gangguan Sakit Kepala dan Penyakit Sayuran yang dinamakan sempena ahli akademik Alexander Wayne.

Tsygankov K.N., Ph.D. Ekusheva EV, profesor Filatova EG

Sumatriptan telah digunakan dalam amalan klinikal untuk melegakan serangan migrain sejak tahun 1990. Penampilannya dengan ketara meningkatkan kualiti hidup pesakit migrain. Komplikasi migrain yang hebat, seperti status migrain, telah hilang secara praktikal. Kajian mekanisme tindakan ubat mengubah persepsi mekanisme serangan migrain. Berpuluh-puluh kajian klinikal multisenter yang dijalankan di Eropah, Amerika Syarikat, Jepun dan Rusia dibenarkan untuk mengkaji keberkesanan dan keselamatan sumatriptan. Satu kelas baru ubat anti-migrain telah muncul - trapitans mempunyai mekanisme tindakan yang sama dengan sumatriptan dan berbeza dalam farmakokinetik. Pada masa ini, sumatriptan adalah "standard emas" untuk kajian komparatif mengenai triptan generasi kedua. Walau bagaimanapun, sehingga kini, sumatriptan kekal sebagai ubat yang paling kerap diresepkan dan paling sering digunakan di dunia.

Mekanisme tindakan. Sumatriptan adalah turunan 5-hydroxytryptamine (serotonin), tetapi tidak seperti yang kedua, ia selektif berinteraksi dengan reseptor 5-HT1. Kajian mengenai struktur dan fungsi reseptor ini membolehkan mereka mengenal pasti mereka sebagai "reseptor vaskular", kerana mereka kebanyakannya berada dalam kapal kranial dan pengaktifan mereka membawa kepada pengembangan kapal kranial. Keluarga ini termasuk lima subspesies: 5-HT1a, 5-HT1b, 5-HT1d, 5-HT1e, 5-HT1f- reseptor. Sumatriptan tinggi dan kira-kira kecekapan yang sama bertindak balas dengan 5-HT1B dan 5HT1d-reseptor, dengan kecekapan yang kurang dengan 5-HT1F dan masih kurang cekap bertindak balas dengan reseptor 5-HT1A (2,4,6). Sumatriptan secara praktikal tidak berinteraksi dengan reseptor 5HT1e.

Sebagai agonis reseptor 5HT1, sumatriptan mengaktifkan reseptor yang disebutkan di atas. Ia tidak berinteraksi dengan reseptor serotonin milik keluarga lain, yang mana terdapat 7 dan hampir setiap termasuk beberapa subspesies. Di samping itu, sumatriptan tidak aktif terhadap reseptor berangsang dan yg melarang asid amino, reseptor opiat, reseptor benzodiazepine dan tidak berinteraksi dengan laman penerima saluran kalsium.

Menurut teori Moskowitz M.A. Pautan terakhir dalam proses kompleks yang berlaku semasa serangan migrain di otak adalah pengaktifan sistem trigeminovaskular (7). Nukleus, ganglia, gentian deria dan tungku tengkorak yang dialami oleh mereka kebanyakannya keras, dan pada tahap yang lebih rendah, pia mater dipanggil sistem trigeminovaskular. Reseptor 5HT-1b dan 5HT1d diwakili secara meluas dalam sistem trigeminovaskular dan memainkan peranan penting dalam pengawalseliaan aktiviti fungsinya. 5HT-1b dan 5HT1d ditemui di badan-badan neuron trigeminal. Rangsangan reseptor ini menghalang kegembiraan saraf trigeminal. 5HT1d dilokalkan pada membran presynaptik dari ujung saraf periferal gentian deria saraf trigeminal. Reseptor ini mengawal pembebasan peptida vasoaktif dari ujung saraf periferi saraf trigeminal ke ruang perivaskular. Apabila reseptor 5HT1d diaktifkan, pelepasan bahan vasoaktif dan pengembangan kapal tengkorak berhenti. Terdapat beberapa jenis gentian sensitif saraf trigeminal. Apabila rangsangan reseptor 5HT1d disetempatkan pada serat A-jenis, hasil peptida berkaitan kalsiotonin-gen (CGRP) ditindas (4,7,12,14). Peptida ini adalah penanda pengaktifan saraf trigeminal dan telah menyatakan sifat vasodilating. Pada masa ini, fasa ke-111 ujian klinikal ubat anti-migraine kelas baru berdasarkan blokade sintesis CGRP sedang dijalankan. Apabila mengaktifkan reseptor 5HT1d yang terletak di ujung serat C, rembesan bahan P dan neurokinin disekat (4,7,12,14). Oleh itu, mudah terangsang saraf trigeminal boleh ditindas di peringkat pusat, oleh rangsangan reseptor 5HT-1b dan badan-badan neuron 5NT1d, dan tahap periferal - oleh pengaktifan 5NT1d gentian reseptor saraf trigeminal. Hanya reseptor 5HT-1b diletakkan di atas kapal tengkorak, rangsangan mereka menyebabkan pengecutan kapal-kapal ini dan pemberhentian serangan migrain.

Oleh itu, triptans mempunyai tiga mekanisme utama tindakan: 1) vasoconstriction tengkorak; 2) menghalang aktiviti serat trigeminal periferal; 3) penindasan penghantaran melalui neuron kedua (nukleus saraf trigeminal) kompleks trigeminovaskular (1, 3). Graviti dan kepentingan relatif setiap mekanisme tindakan triptans yang tersenarai masih belum dipelajari.

Dalam eksperimen ke atas haiwan telah menunjukkan bahawa sumatriptan tidak menembusi halangan darah otak (BBB), bagaimanapun, yang melanggar dadah integritinya berinteraksi dengan pusat 5HT-1b dan reseptor 5NT1d. Keadaan BBB semasa serangan migrain pada manusia masih belum diketahui. Ia dianggap bahawa sumatriptan menghalang serangan migrain, menjejaskan tahap periferal: rangsangan reseptor 5HT-1b 5NT1d dan menghalang pembebasan peptida vasoactive CGRP, bahan P dan neurokinin yang menyebabkan vasodilatasi dan rangsangan sakit pengakhiran gentian sensitif saraf trigeminal. Merangsang reseptor 5HT-1b mengurangkan ubat dilanjutkan semasa serangan kapal tengkorak menghalang exudation dalam ruang perivascular bahan sakit (prostaglandin, bradykinin, histamine, dll), Larut dalam plasma dan mengurangkan itu rangsangan reseptor kesakitan.

Hasil kajian sumatriptan antarabangsa.

Keberkesanan klinikal 50 dan 100 mg tablet sumatriptan apabila diberikan secara oral telah dikaji dalam banyak kajian buta, plasebo terkawal (9,8,10,11). Kriteria keberkesanan utama ialah penurunan GB sebanyak setengah jam atau lebih 2 jam selepas penggunaan ubat dan kehilangan lengkap GB. Kembalian GB juga dianalisis (penurunan dan kemudian penguatan semula selepas mengambil dos pertama dadah dalam masa 24 jam), serta kesan sampingan yang tidak diingini. Jadi ketika mengambil 100 mg sumatriptan, 59% pesakit mengalami pengurangan kesakitan, berbanding 28% ketika mengambil plasebo. Satu pelepasan lengkap serangan itu dicapai pada 29%. Apabila membandingkan 50 mg dan 100 mg, keberkesanannya adalah sama, dan bilangan kesan sampingan yang tidak diingini kurang selepas mengambil ubat yang lebih rendah.

Keberkesanan ubat ini amat bergantung pada masa penerimaannya: semasa sakit ringan atau sederhana / teruk. Dengan penggunaan awal ubat ini, semasa jam pertama kesakitan, atau semasa sakit kepala yang ringan, keberkesanan sumatriptan lebih tinggi dan kurang kerap terdapat kembali sakit kepala dan keperluan untuk mengambil semula ubat itu.. Dipercayai bahawa apabila menggunakan ubat pada peringkat awal, neuron kedua tidak mempunyai masa perintah (nukleus trigeminal) dan penyempitan saluran darah tengkorak dan aktiviti perencatan gentian periferal saraf trigeminal mencukupi untuk bekam. Apabila pemekaan neuron nukleus saraf trigeminal berlaku, mereka secara bebas mula menghasilkan impuls yang mengaktifkan sistem trigeminovaskular tanpa pengaruh aferen dari pinggir, dan memecahkan rekahan perubahan patologi menjadi lebih sukar.

Kesan sampingan yang paling tidak diingini yang berlaku semasa mengambil sumatriptan dan triptan lain termasuk: loya, muntah, gangguan rasa, perasaan berat, tekanan dada, sakit, kesemutan dan rasa mati rasa di leher, keletihan, pening, mengantuk, kesemutan, flushes panas, terbakar sensasi panas dan panas. Kesan sampingan yang tidak diingini jarang dinyatakan - 13%, mempunyai keamatan yang lemah, lulus dengan cepat dan bebas (1).

Yang paling mengancam adalah kejadian buruk di bahagian sistem kardiovaskular. Mereka berlaku dengan kekerapan sebanyak 1.9%. Menurut kajian angiografi dan eksperimen telah menunjukkan bahawa sumatriptan dan ubat-ubatan lain dalam kumpulan ini mengurangkan saluran koronari oleh 10-20%, kesannya adalah bersifat sementara dan tidak hemodynamically ketara, oleh itu, percaya bahawa sumatriptan dan triptan lain tidak menyebabkan iskemia miokardium pada orang yang sihat. Kontraindikasi utama untuk menetapkan dadah dalam kumpulan ini adalah kehadiran penyakit kardiovaskular.

Analisis semua laporan kejadian buruk gangguan kardiovaskular dan serebrovaskular dalam pesakit yang dirawat dengan sumatriptan selama 5 tahun (13) menunjukkan bahawa pesakit dengan migrain yang tidak mempunyai pelanggaran sistem soudistoy kardiovaskular, kematian akibat kegagalan jantung mungkin berlaku tidak lebih dari 1 kes bagi setiap 1,000,000 pesakit, dan angka ini adalah lebih rendah daripada angka yang sama dikira untuk populasi umum pesakit yang mengambil ubat. Dari 6 juta orang yang mengambil sumatriptan, terbukti hanya satu kes strok yang dikaitkan dengan pengambilan dadah. Oleh itu, sumatriptan tidak boleh diresepkan kepada pesakit yang mempunyai penyakit kardiovaskular. Pada pematuhan peraturan ini, persiapan yang sangat berkesan dan selamat.

Hasil kajian keberkesanan Sumy Miren.

Kajian itu melibatkan 14 pesakit (13 wanita dan 1 lelaki) dengan migrain tanpa aura mengikut ICGB-11. Umur purata pesakit adalah 36.3 tahun dan berkisar antara 20 hingga 60 tahun. Tempoh purata penyakit ialah 19.6 tahun. Kekerapan serangan adalah purata 4 sebulan (dari 2 hingga 12); Pesakit dengan migrain kronik tidak mengambil bahagian dalam kajian ini. Tempoh purata serangan adalah 30 jam. Keamatan kesakitan pada skala analog visual (VAS) dianggarkan oleh pesakit kepada purata -7.6 mata. Kadar perkembangan kesakitan yang paling ketara dalam penyitaan ialah 2 jam (dari 10 minit hingga 4 jam).

3 serangan per pesakit (42 serangan secara keseluruhan) dipotong dengan 50 mg sumaigren. Apabila mengembalikan sakit kepala, ia disyorkan untuk mengambil 50 mg ubat sekurang-kurangnya 4 jam selepas dos pertama.

Hasil analgesik sumagren disajikan dalam jadual 1.

Jadual 1. Peratusan serangan migrain benar-benar terhenti dan peratusan serangan dengan penurunan kesakitan sebanyak setengah atau lebih selepas mengambil 50mg sumamigren.

Sumatriptan: arahan untuk digunakan untuk bahan yang berkuasa dari migrain

Ubat "Sumatriptan" dengan bahan aktif yang sama dalam komposisi dimasukkan ke dalam kumpulan ubat-ubatan yang agak murah terhadap migrain. Jika arahan untuk digunakan diikuti, Sumatriptan mula bertindak 25-30 minit selepas digunakan. Kesan yang sama diperhatikan selepas menggunakan dos 100 mg. Dalam tempoh 24 jam, 30% pesakit memerlukan ubat menengah untuk menyembuhkan kambuh.

Sifat fizikal dan komposisi

Terdapat beberapa pengeluar sumatriptan, di farmasi anda dapat mencari tablet yang dibungkus dalam kuantiti berikut: 2, 6, 12 dan 30 tablet dalam satu kotak. Mereka dijual dalam lepuh aluminium foil dan PVC. Tablet-tablet Sumatriptan perlu disimpan pada suhu sehingga 25 darjah Celsius, dalam keadaan panas lebih baik untuk meletakkannya di dalam peti sejuk.

Ubat ini boleh didapati dalam dua dos bahan aktif utama - 50 dan 100 mg. Komposisi tablet mungkin termasuk komponen yang berkaitan (bergantung kepada pengilang), yang mesti diperhatikan dalam arahan. Pada tablet bersalut dengan filem, terdapat risiko pemisahan dan ukiran (100 atau 50).

Sifat farmakologi

Sumatriptan mempunyai dua mekanisme tindakan apabila diterapkan:

  • rangsangan reseptor serotonin 5-HT1 di dalam otot-otot kapal arteri karotid, di bawah pengaruh otot licin meretas bahan;
  • Narkoba menghalang pengeluaran neuropeptida deria.

Dengan perkembangan saluran darah, otak menerima banyak darah, yang menyebabkan pembentukan migrain. Oleh itu, tiada kesan analgesik, oleh itu permohonan untuk menghapuskan bentuk sakit kepala lain tidak relevan.

Farmakokinetik

Setelah mengambil pil "Sumatriptan" terdapat penyerapan bahan aktif yang cepat. Ubat diserap sebanyak 15% selepas metabolisme. Mengikat protein hanya 14-21%.

Ia berubah sebagai hasil daripada metabolisme, dibahagikan kepada sumatriptan dan analog aktif dari bahan aktif. Juga, semasa metabolisme, glukuronida terbentuk. Sekitar 60% diekskresikan melalui buah pinggang, dan 40% bersama dengan najis.

Indikasi dan Kontra

Persediaan berdasarkan sumatriptan, seperti yang ditunjukkan dalam arahan untuk digunakan, digunakan hanya untuk rawatan migrain dengan dan tanpa aura, serta untuk penghapusan sindrom Horton (histamine cephalalgia).

Pil dalam arahan itu menetapkan senarai padu kontra:

  • penyakit jantung iskemia;
  • Prinzmetal angina pectoris;
  • peningkatan kerentanan kepada komponen;
  • migrain optalmoplegik, serta bentuk basilar, hemiplegik;
  • postinfarction cardiosclerosis;
  • faktor risiko yang meningkat untuk penyakit jantung koronari, strok, masalah peredaran darah di otak;
  • patologi sempit kapal periferi;
  • tekanan tinggi yang tidak terkawal;
  • kerosakan buah pinggang / hepatik;
  • berumur sehingga 18 tahun dan selepas 65 tahun;
  • malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Jika mereka tidak diambil kira, perkembangan komplikasi dan kesan sampingan adalah mungkin.

Keadaan kehamilan memerlukan pertimbangan berasingan tentang kemungkinan menggunakan tablet sumatriptan.

Kehamilan dan penyusuan susu ibu

Sumatriptan diuji pada 1000 wanita pada trimester pertama kehamilan. Berdasarkan data yang diperoleh ia tidak boleh dikatakan bahawa dadah itu membawa kepada kelainan pada perkembangan janin. Maklumat yang bercanggah menggalakkan para doktor untuk tidak mengambil dadah yang kuat pada permulaan kehamilan.

Permohonan dalam 2 dan 3 trimester kehamilan, mengikut arahan, adalah mungkin hanya jika terdapat lebihan manfaat yang lebih besar bagi ibu atas risiko untuk kanak-kanak. Dalam kebanyakan kes, wanita enggan menggunakan dadah, takut kesihatan embrio.

Sekiranya sumatriptan diambil semasa penyusuan, bayi tidak boleh diberi makan dalam masa 24 jam selepas mengambil pil. Dalam tempoh ini, sumatriptan dimetabolismekan dan dibahagikan kepada komponen tidak aktif yang selamat untuk kehidupan kanak-kanak. Sekiranya dadah diambil kursus, maka untuk keseluruhan tempoh adalah perlu untuk meninggalkan penyusuan.

Kesan sampingan

Apabila mengambil pil terdapat risiko kesan sampingan, walaupun tidak ada contraindications langsung dan relatif. Akibat yang tidak diingini timbul daripada sistem yang berbeza.

Menurut arahan yang ditetapkan untuk penggunaan sumatriptan, peruntukkan:

  • Dari jantung dan saluran darah. Sangat jarang, pesakit bimbang tentang arrhythmia, bradikardia dan takikardia, serta peningkatan tekanan darah sejurus selepas permulaan rawatan. Sangat jarang, kekejangan kapal koronari, serangan jantung, sindrom Raynaud, penurunan tekanan dan sensasi haba di kawasan muka berkembang.
  • Sistem pernafasan. Sering kali, pesakit mengalami sesak nafas, kerengsaan dan membakar selaput lendir, termasuk dalam nasofaring dan tekak.
  • Sistem pencernaan. Pesakit yang mengambil ubat ini sering mengalami loya dan muntah, meningkatkan aktiviti enzim hati. Sangat jarang, cirit-birit, kolitis iskemia, ketidakselesaan perut berlaku.
  • Dari sistem saraf. Selalunya kesan sampingan adalah mengantuk, pening, masalah dengan kepekaan. Sangat jarang kejang, gegaran, dystonia.
  • Pelanggaran organ penglihatan. Gejala seperti lalat sebelum mata, diplopia, penurunan ketajaman visual, scotoma dan nystagmus tidak sering berlaku. Sangat jarang, pesakit mempunyai kehilangan penglihatan separa. Perlu diingat bahawa dalam beberapa kes keadaan ini disalahkan untuk migrain, dan bukan ubat.
  • Sistem muskuloskeletal. Seringkali pesakit mengambil berat tentang myalgia. Kejadian otot dan arthralgia yang sengit tidak dikesan.
  • Alahan. Dari kulit, reaksi seperti ruam, gatal-gatal, urtikaria atau eritema, berlaku anafilaksis. Kekerapan kejadian adalah sangat jarang berlaku.

Antara tindak balas yang lain selepas pentadbiran ubat, sumatriptan dibezakan: sakit kepala sering berlaku, serta perasaan keletihan. Serupa dengan kekerapan kejadian gejala seperti kesemutan di bahagian tubuh yang berlainan, kilat panas dan juga hidung.

Sesetengah pesakit mempunyai sensasi memerah di kawasan yang berlainan badan (mereka lemah dan sengit). Sesetengah orang mengalami berpeluh berlebihan selepas menggunakan sumatriptan, tetapi kekerapan gejala ini belum ditubuhkan.

Interaksi dengan ubat lain

Arahan untuk penggunaan menunjukkan bahawa ia tidak berinteraksi dengan bahan-bahan tertentu: flunarizin, etil alkohol, propranolol, pizothyphene. Walau bagaimanapun, apabila digunakan dengan terapi alkaloid ergot, serta dengan agonis reseptor 5HT1, risiko kenaikan vasospasme dan iskemia. Perkara yang sama berlaku apabila digunakan bersama dengan triptan lain.

Tidak ada data yang boleh dipercayai mengenai interaksi sumatriptan dan MAO inhibitors, tetapi para doktor menyarankan untuk mengambilnya secara berasingan dari satu sama lain. Dalam beberapa kes, ubat-ubatan ini menunjukkan tindak balas dan perkembangan kesan sampingan pada pesakit.

Dengan penggunaan secara serentak dengan inhibitor serotonin reuptake selektif, perkembangan sindrom adalah mungkin: gangguan mental, gangguan saraf, ketidakstabilan otot, dan labilasi vegetatif. Walau bagaimanapun, laporan kesan sampingan selepas penyelidikan pemasaran jarang diterima. Sindrom yang sama lebih kerap berkembang apabila mengambil sekumpulan penyerapan serotonin norepinephrine.

Tablet boleh berinteraksi dengan ubat Hypericum perforatum, yang disahkan oleh kes terasing yang direkodkan dalam proses menggunakan sumatriptan.

Berlebihan

Persiapan Sumatriptan kadang-kadang digunakan dalam bentuk suntikan sebelum pentadbiran subkutan. Pada dasarnya, borang ini digunakan di hospital atau dengan penyakit gastrointestinal, yang merupakan kontraindikasi terhadap penggunaan tablet.

Dengan pengenalan dos subkutaneus 12 mg, tiada kesan sampingan dikesan di mana-mana pesakit, sama seperti pentadbiran 16 mg bahan. Dos tersebut adalah bersamaan dengan 400 mg ubat apabila ditadbir dalam bentuk pil. Dengan penggunaan ini, jika tidak terdapat kontraindikasi, ubat tidak menunjukkan kesan buruk pada badan.

Kesan sampingan jarang dikaitkan dengan penggunaan sumatriptan yang lebih tinggi, lebih bergantung kepada kepekaan individu pesakit dan kontraindikasi yang berkaitan.

Untuk melakukan ini, pesakit dibersihkan perut di rumah atau hospital. Tentukan penerimaan karbon diaktifkan untuk mengikat dan menghilangkan residu toksin. Adalah penting untuk memerhati orang itu sekurang-kurangnya 10 jam dan menjalankan terapi gejala sekiranya sensasi yang tidak menyenangkan.

Memandu kereta sambil mengambil pil

Dalam arahan untuk digunakan untuk sumatriptan, menunjukkan bahawa semasa rawatan dapat berkembang mengantuk. Kehadiran migrain sendiri memberi kesan keupayaan memandu kenderaan. Doktor mengesyorkan pemberhentian memandu semasa tempoh serangan akut sakit dan rawatan dengan sumatriptan.

Jika seseorang terlibat dalam aktiviti yang dikaitkan dengan peningkatan risiko dan bergantung kepada kepekatan, lebih baik berhenti bekerja dengan ubat untuk sementara waktu. Mungkin melambatkan tindak balas psikomotor semasa mengambil ubat.

Dos

Ambil pil "Sumatriptan" memerlukan arahan yang ketat:

  • serbuk tidak boleh disediakan dari penyediaan;
  • apabila digunakan dengan sejumlah besar air;
  • dos yang disyorkan selamat - 50 mg setiap masa;
  • peningkatan sehingga 100 mg setiap dos;
  • jika migrain tidak hilang setelah menggunakan produk, maka tidak disyorkan untuk mengambilnya lagi (selepas itu, tanpa gangguan);
  • setiap hari anda boleh minum 2 dos ubat, jika migrain pertama diluluskan, tetapi selepas 10-20 jam muncul semula;
  • selang antara dos - dari 2 jam.

Arahan untuk penggunaan menyatakan bahawa setiap hari dibenarkan untuk mengambil sehingga 300 mg sumatriptan. Sekiranya pesakit mempunyai keabnormalan di hati, tidak lebih daripada 50 mg harus diambil.

Ubat ini tidak boleh digunakan untuk mencegah migrain. Sekiranya anda mempunyai sebarang penyakit kronik sebelum digunakan, anda mesti menjalani peperiksaan, atau semak dengan doktor mengenai kemungkinan menggunakan dana.

Mekanisme tindakan sumatriptan

SUMATRIPTAN, bahan aktif

SUMATRIPTAN adalah nama Latin untuk bahan aktif SUMATRIPTAN

Kod ATX untuk SUMATRIPTAN

Sebelum menggunakan ubat SUMATRIPTAN, anda harus berunding dengan doktor anda.

Jadual Kandungan:

Manual arahan ini hanya untuk tujuan maklumat sahaja. Untuk maklumat lanjut, sila rujuk penjelasan pengeluar.

SUMATRIPTAN: Kumpulan klinik-farmakologi

02.060 (Agonist serotonin 5-HT1-reseptor. Narkoba dengan aktiviti anti-migrain)

SUMATRIPTAN: Tindakan farmakologi

Ubat untuk rawatan migrain; serotonin 5-HT1 reseptor agonis. Kesan terapeutik sumatriptan nampaknya disebabkan oleh dua mekanisme: bahan ini menarik serotonin 5-HT1 reseptor otot licin vaskular sistem arteri karotid dan menyebabkan penyempitan mereka. Arteri karotid membekalkan darah ke tisu kepala, termasuk meninges; dengan pengembangan kapal membran otak yang dikaitkan dengan berlakunya serangan migrain. Di samping itu, sumatriptan mengaktifkan reseptor dari ujung serat afferent trigeminal di dalam dura mater, yang mengakibatkan pembebasan neuropeptida deria. Sumatriptan kurang menembusi BBB dan, menurut data eksperimen, tidak mempunyai sifat analgesik yang tepat.

Kesan sumatriptan biasanya berlaku 30 minit selepas pengingesan dan melalui min selepas s / c pentadbiran.

SUMATRIPTAN: Dos

Untuk melegakan migrain untuk pentadbiran lisan, dos adalah 100 mg sekali; kadang-kadang dos yang kurang daripada 100 mg mungkin berkesan; dalam hal penyitaan yang diperbaharui, pentadbiran berulang mungkin, dan dos harian tidak boleh melebihi 300 mg. S / c disuntik pada dos 6 mg; jika perlu, suntikan berulangan dalam dos yang sama boleh dilakukan tidak lebih awal daripada 1 jam selepas suntikan pertama; Maksimum dos harian p / hingga - 12 mg.

Dalam sindrom Horton, sk diberikan pada dos 6 mg sekali semasa serangan; dos harian maksimum - 12 mg; selang antara suntikan tidak kurang dari 1 jam.

SUMATRIPTAN: Interaksi Dadah

Dengan penggunaan serentak dengan garam litium, kes-kes perkembangan sindrom serotonin digambarkan.

Dengan penggunaan secara serentak dengan moclobemide meningkatkan bioavailabiliti moclobemide dalam ketiadaan manifestasi klinikal.

Dengan penggunaan serentak dengan rizatriptan, ada risiko hipertimulasi aditif serotonin 5-HT1 reseptor; dengan ergotamin - kemungkinan perkembangan vasospasm.

Dengan penggunaan serentak ubat herba St John secara serentak boleh meningkatkan kesan serotonergik dan perkembangan kesan sampingan.

SUMATRIPTAN: Kehamilan dan penyusuan

Pengalaman klinikal dengan sumatriptan semasa kehamilan adalah terhad, dan oleh itu kontraindikasi untuk digunakan.

Awas perlu digunakan semasa menyusu. Ia tidak disyorkan untuk menyusu selama 24 jam selepas mengambil sumatriptan.

SUMATRIPTAN: Kesan Sampingan

Dari sisi sistem saraf pusat: pening, kelemahan, mengantuk.

Sejak sistem kardiovaskular: hipotensi arteri atau peningkatan tekanan darah jangka pendek, bradikardia atau takikardia.

Di bahagian sistem pencernaan: loya, muntah.

Reaksi dermatologi: ruam kulit, eritema, gatal-gatal.

Reaksi tempatan: apabila s / ke pengenalan - sakit jangka pendek di tapak suntikan.

Lain-lain: sensasi haba, kesemutan, sakit, tekanan atau mampatan di bahagian-bahagian tubuh yang berlainan.

SUMATRIPTAN: Petunjuk

Pelepasan migrain dan sindrom Horton (histamine cephalgia).

SUMATRIPTAN: Kontraindikasi

CHD, hipertensi arteri; pentadbiran ubat serentak yang mengandungi ergot alkaloid atau sebatian serupa, persediaan litium, serotonin inhibitor pengambilan neuron terbalik; pentadbiran perencat MAO secara serentak dan tempoh sehingga 14 hari selepas pengeluaran mereka; hipersensitiviti kepada sumatriptan.

SUMATRIPTAN: Arahan khas

Sumatriptan tidak digunakan untuk mencegah serangan migrain.

Dengan berhati-hati digunakan untuk pelanggaran hati dan ginjal, serta pada pesakit dengan epilepsi atau pelanggaran fungsi otak yang lain.

Apabila menghentikan rawatan, sebaiknya memulakan rawatan sedini mungkin, bagaimanapun, pengenalan sumatriptan semasa tempoh aura, sebelum permulaan gejala-gejala lain, mungkin tidak dapat mencegah terjadinya sakit kepala.

Ketika merawat dengan sumatriptan, gejala kadang-kadang muncul yang menyerupai serangan angina - rasa sakit, rasa sesak di dada. Dalam hal ini, sumatriptan tidak boleh digunakan dalam kes-kes penyakit kardiovaskular dan kardiovaskular yang tidak didiagnosis, sebelum pemeriksaan yang sesuai.

Sekiranya tiada kesan pada pentadbiran dos pertama sumatriptan, perlu mengesahkan diagnosis.

Keselamatan dan keberkesanan penggunaan kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun tidak ditubuhkan.

Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor

Dengan migrain, serta semasa terapi dengan sumatriptan, rasa mengantuk dapat berkembang. Oleh itu, semasa tempoh penggunaan, pesakit harus berhati-hati untuk memandu kereta dan terlibat dalam aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan tindak balas psikomotorik berkelajuan tinggi.

Penentuan eksperimen analogi dadah:

Tambah komen Batal balasan

Kod ATX untuk SUMATRIPTAN

Penentuan eksperimen analogi dadah:

  • AMIGRENIN 02.060 (serotonin 5-HT1 agonis reseptor. Ubat dengan aktiviti anti-migrain),...
  • SUMATRIPTAN 02.060 (Agonist serotonin 5-HT1-reseptor. Narkoba dengan aktiviti anti-migrain),...
  • SUMATRIPTAN 02.060 (Agonist serotonin 5-HT1-reseptor. Narkoba dengan aktiviti anti-migrain),...
  • IMIGRAN 02.060 (agonist reseptor serotonin 5-HT1. Narkoba dengan aktiviti anti-migrain),...
  • SUMAMIGREN 02.060 (serotonin 5-HT1 agonist reseptor. Ubat dengan aktiviti anti-migrain),...
  • TRIMIGREN 02.060 (serotonin 5-HT1 agonist reseptor. Ubat dengan aktiviti anti-migrain),...
  • RIZATRIPTAN Satu agonis reseptor serotonin 5-HT1D selektif. Oleh kerana kesan merangsang pada reseptor ini...
  • SUMATRIPTAN ADIPHARM 02.060 (Agonist serotonin 5-HT1 reseptor. Narkoba dengan aktiviti anti-migrain)...
  • NARATRIPTAN 02.060 (Agonist serotonin 5-HT1-reseptor. Narkoba dengan aktiviti anti-migrain)...
  • ZOLMITRIPTAN 02.060 (Agonist serotonin 5-HT1-reseptor. Narkoba dengan aktiviti anti-migrain) Selektif...
  • ELETRIPTAN 02.060 (Agonist serotonin 5-HT1-reseptor. Narkoba dengan aktiviti anti-migrain) Bermakna...
  • DIHYDROERTOTAMIN Alpha1- dan alpha2-adrenoblocker, mempunyai afiniti (dinyatakan dalam medium...

Komen terkini

  • Anna ke PRIMIDON
  • Igor menulis KETOROL
  • Olga ke pos Paxil
  • Vladimir untuk merakam Bilobil
  • Katya mencatatkan MAGNEROT

Maklumat yang dipaparkan di laman web adalah untuk rujukan sahaja dan tidak boleh dianggap sebagai konsultasi profesional perubatan atau menggantikannya. Untuk maklumat lanjut, kami mengesyorkan agar anda menghubungi seorang pakar.

Sumatriptan

Kandungan

Sifat farmakologi dari Sumatriptan ubat

Sumatriptan adalah agonis reseptor 5HT1 selektif khusus (5-hydroxytryptamine-1-like) dan tidak bertindak pada reseptor subtipe lain. Reseptor serotonin 5HT1 terletak terutamanya dalam kapal craniocerebral. Dalam haiwan, sumatriptan secara selektif menyempitkan lumen dari kapal dalam sistem arteri karotid, tetapi tidak menjejaskan aliran darah serebrum. Sistem karotis membekalkan darah ke tisu extracranial dan intrakranial, seperti meninges; Adalah dipercayai bahawa pengembangan kapal-kapal ini adalah faktor patogenetik utama dalam perkembangan serangan migrain pada manusia. Ia juga secara eksperimen membuktikan bahawa sumatriptan menjejaskan akhir saraf trigeminal. Kedua-dua kesan ini boleh menyebabkan aktiviti anti-migraine sumatriptan pada manusia.

Selepas pentadbiran lisan, sumatriptan cepat diserap dalam saluran pencernaan, selepas 45 minit kepekatan serumnya mencapai 70% maksimum. Bioavailabiliti lisan adalah kira-kira 14% (disebabkan oleh metabolisme presistik dan penyerapan tidak lengkap dalam usus). Pengikat protein plasma adalah rendah - 14-21%.

Petunjuk untuk menggunakan Sumatriptan ubat

Rawatan serangan migrain (dengan atau tanpa aura).

Penggunaan ubat Sumatriptan

Jangan gunakan untuk mencegah pencegahan. Sumatriptan harus diambil secepat mungkin selepas bermulanya serangan migrain, tetapi ia sama-sama berkesan di mana-mana peringkat serangan.

Dos yang disyorkan untuk orang dewasa adalah 50 mg, untuk sesetengah pesakit dos 100 mg mungkin diperlukan. Dengan keberkesanan dos yang tidak mencukupi tidak boleh diambil semula semasa serangan yang sama. Dalam kes pengulangan serangan itu, anda boleh mengambil Sumatriptan sekali lagi; dos harian tidak boleh melebihi 300 mg.

Keberkesanan dan keselamatan sumatriptan pada kanak-kanak belum ditubuhkan.

Kontraindikasi terhadap penggunaan ubat Sumatriptan

Hypersensitivity to sumatriptan; IHD, termasuk infarksi miokard dalam sejarah, Prinzmetal angina pectoris; hipertensi yang tidak terkawal (tekanan darah tinggi arteri), strok atau peredaran serebral pesat dalam sejarah; penyakit vaskular periferi; kegagalan hati yang teruk; pentadbiran persediaan serentak yang mengandungi derivatif ergotamin atau ergotamin; pentadbiran perencat MAO secara serentak dan tempoh sehingga 14 hari selepas pengeluaran mereka.

Kesan sampingan dari Sumatriptan ubat

Umum: sakit, kesemutan, kehangatan, berat badan, tekanan atau ketegangan (gejala ini biasanya bersifat sementara, boleh menjadi sengit dan berlaku di mana-mana di dalam badan, termasuk dada dan laring), keletihan, pening, kelemahan umum, peningkatan keletihan, (sebagai peraturan, secara sederhana menyatakan dan lulus dengan cepat).

Sejak sistem kardiovaskular: hipotensi arteri, bradikardia, takikardia, peningkatan sementara tekanan darah yang berlaku tidak lama selepas selesai rawatan; jarang - aritmia jantung, perubahan iskemia sementara pada ECG, infarksi miokardium.

Di bahagian sistem pencernaan: loya dan muntah (hubungan sebab akibat yang jelas dengan pentadbiran sumatriptan belum ditubuhkan).

Dari sistem saraf dan organ deria: jarang - kejang sawan (kebanyakan pesakit mempunyai sejarah epilepsi atau kerosakan otak organik); penglihatan kabur, diplopia, nystagmus, scotoma, ketajaman penglihatan yang kurang jelas, sangat jarang - buta sementara (kadang-kadang gangguan penglihatan mungkin disebabkan oleh serangan migrain).

Reaksi hipersensitif mungkin berlaku (dari tindak balas kulit alergi ke anafilaksis), serta perubahan kecil dalam ujian fungsi hati.

Arahan khas mengenai penggunaan Sumatriptan ubat

Tidak digunakan untuk rawatan migrain hemiplegik, basilar dan migrain.

Pada pesakit dengan diagnosis migrain yang tidak ditentukan, dan juga pada pesakit dengan bentuk migrain yang tidak biasa sebelum pelantikan sumatriptan, kehadiran patologi neurologi yang lain harus dikecualikan.

Selepas penggunaan sumatriptan, gejala-gejala seperti ini mungkin berlaku, seperti rasa sakit dan perasaan penyempitan di kawasan dada yang bervariasi intensiti, memancar ke kawasan laring. Walaupun simptom-simptom ini meniru manifestasi angina, hanya dalam kes-kes luar biasa mereka boleh disebabkan oleh kekejangan arteri koronari. Kerana spas koronari boleh menyebabkan perkembangan aritmia, iskemia atau infark miokard, apabila pesakit mengembangkan gejala akut penyakit arteri koronari (termasuk angina), pemeriksaan yang sesuai harus dilakukan untuk mengesampingkan iskemia miokardium. Gangguan rhythm jantung, perubahan iskemia sementara pada ECG atau infark miokard adalah sangat jarang berlaku. Oleh itu, sumatriptan tidak boleh ditetapkan kepada pesakit sebelum peperiksaan awal untuk mengecualikan patologi sistem kardiovaskular. Ini termasuk wanita berumur 40 tahun dan pesakit yang mempunyai faktor risiko penyakit jantung koronari. Sumatriptan harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan hipertensi (tekanan darah tinggi arteri), kerana sesetengahnya mungkin mengalami peningkatan sementara dalam tekanan darah dan kegagalan jantung kongestif.

Kes-kes langka kelemahan, hiperreflexia dan penyelarasan terjejas selepas penggabungan bersama sumatriptan dan serotonin reuptake inhibitor selektif telah diterangkan. Sekiranya gabungan gabungan sumatriptan dan ubat-ubatan ini dibenarkan secara klinikal, pemeriksaan awal pesakit adalah wajar.

Sumatriptan harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mempunyai masalah yang ketara dalam penyerapan, metabolisme atau penguraian bahan ubat, contohnya, kekurangan buah pinggang atau hepatik, serta pada pesakit yang mengalami gangguan otak epilepsi atau organik yang dapat mengurangkan ambang kesederhanaan. Pada pesakit yang mengalami hipersensitiviti yang ketara kepada sulfonamides selepas pengenalan sumatriptan, tindak balas salur alergi boleh berlaku dari manifestasi kulit kepada anafilaksis. Jangan melebihi dos sumatriptan yang disyorkan.

Dalam kajian eksperimen tidak menunjukkan kesan teratogenik sumatriptan dan tanda-tanda kesuburan terjejas atau perkembangan postnatal yang berkaitan dengan pentadbirannya. Pengalaman dengan sumatriptan pada wanita hamil adalah terhad. Oleh kerana kajian fungsi reproduktif pada haiwan tidak selalu memungkinkan untuk meramalkan tindak balas pada manusia, sumatriptan harus diresepkan hanya jika manfaat yang dijangkakan kepada ibu melebihi risiko potensi janin.

Pasien yang memandu kenderaan atau bekerja dengan jentera yang berpotensi berbahaya harus diberi amaran tentang perkembangan kemungkinan mengantuk, baik sebagai manifestasi migrain dan akibat sumatriptan.

Interaksi dadah sumatriptan

Tiada petunjuk interaksi dengan propranolol, flunarizin, pizotifenom atau alkohol. Dengan pelantikan alkoholid sumatriptan dan ergot secara serentak, vasospasm boleh dijelaskan, yang berkaitan dengan mana selang 24 jam antara mengambil persediaan yang mengandungi ergotamin dan sumatriptan mesti diperhatikan. Sebaliknya, ubat yang mengandungi ergotamin tidak boleh digunakan lebih awal daripada 6 jam selepas pentadbiran sumatriptan. Interaksi boleh berlaku antara penghambat sumatriptan dan MAO, jadi penggunaan gabungan mereka adalah kontraindikasi. Jarang sekali, interaksi boleh berlaku di antara sumatriptan dan selektif serotonin reuptake inhibitors.

Overdosis, gejala dan rawatan Sumatriptan

Dengan pentadbiran SC tunggal pada dos 12 mg, sumatriptan tidak menyebabkan perkembangan gejala overdosis; dalam dos melebihi 16 mg dalam s / c dan 400 mg dalam pentadbiran mulut, sumatriptan tidak menyebabkan perkembangan reaksi-reaksi lain, kecuali yang disebutkan di bahagian KESAN SAMPINGAN.

Adalah disyorkan untuk memastikan pemerhatian seorang doktor selama 10 jam, jika perlu, menjalankan terapi penyelenggaraan. Keberkesanan hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak ditubuhkan.

Senarai farmasi di mana anda boleh membeli Sumatriptan:

DocVita

Penyediaan: SUMATRIPTAN (SUMATRIPTAN)

Bahan aktif: sumatriptan

Kod ATX: N02CC01

Cfg: serotonin 5-HT agonis1-reseptor. Ubat dengan aktiviti anti-migrain

Kod ICD-10 (bacaan): G43

Tarikh pendaftaran: 12/23/10

Reg Owner. Hon: Berezovsky Pharmaceutical Plant (Rusia)

BORANG DOSIR, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

2 keping - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.

10 buah. - kaleng polimer (1) - pek kadbod.

2 keping - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.

10 buah. - kaleng polimer (1) - pek kadbod.

ARAHAN UNTUK PERMOHONAN UNTUK PAKAR.

Huraian ubat yang diluluskan oleh pengilang pada tahun 2011

Sumatriptan adalah agonis selektif khusus dari reseptor 5-N1-serotonin yang diselaraskan terutamanya dalam saluran darah otak dan rangsangan mereka membawa kepada penyempitan kapal-kapal ini. Tidak menjejaskan subtip penerima reseptor 5-HT-serotonin lain (5-HT2-7). Mengaktifkan sensitiviti reseptor trigeminal. Kesan terapeutik biasanya berlaku 30 minit selepas pentadbiran.

Selepas pengambilan cepat diserap. 70% kepekatan plasma maksimum dicapai selepas 45 minit. Cmaks dalam plasma darah adalah 54 ng / ml. Bioavailabiliti - 14% (disebabkan oleh metabolisme presistik dan penyerapan tidak lengkap). Pengikat protein plasma adalah 14-21%.

Ia dimetabolisme oleh pengoksidaan dengan penyertaan monoamine oxylase (terutamanya isoenzyme A) untuk membentuk metabolit, yang utama adalah indole-analog sumatriptan, yang tidak mempunyai aktiviti farmakologi terhadap reseptor 5-HT1-serotonin, dan glukuronidanya. Dieksperimen oleh buah pinggang, terutamanya dalam bentuk metabolit.

- Serangan migrain dengan atau tanpa aura.

Di dalamnya, pil itu harus ditelan seluruh air. Rawatan sepatutnya bermula seawal mungkin jika serangan migrain. Dos yang disyorkan ialah 50 mg, jika perlu, rangsangan.

Sekiranya gejala-gejala migrain tidak hilang dan tidak berkurangan selepas mengambil dos pertama, maka ubat itu tidak lagi digunakan untuk melegakan serangan yang sama.

Untuk melegakan serangan berikutnya (dengan pengurangan atau kehilangan simptom, dan kemudian disambung semula), anda boleh mengambil dos kedua selama 24 jam yang akan datang, dengan syarat selang waktu antara pengambilan sekurang-kurangnya 2 jam.

Dos harian maksimum.

Kekerapan tindak balas sampingan yang diberikan di bawah ditentukan dengan sewajarnya kepada yang berikut: sangat kerap - lebih dari 1/10; selalunya dari lebih daripada 1/100 hingga kurang daripada 1/10; kadang-kadang dari lebih dari 1/1000 hingga kurang daripada 1/100; jarang dari lebih daripada 1 / kurang daripada 1/1000; sangat jarang - dari kurang daripada 1/10 000, termasuk kes individu.

Pada bahagian sistem saraf: sering - pening, mengantuk, gangguan kepekaan, termasuk parasthesia dan kepekaan yang menurun.

Sejak sistem kardiovaskular: selalunya - peningkatan sementara dalam tekanan darah (diamati tidak lama selepas mengambil ubat), "kilat panas".

Di bahagian sistem pernafasan dan organ-organ kumpulan sel: selalunya - dyspnea, paru-paru, kerengsaan sementara pada membran mukus atau sensasi membakar di rongga hidung atau tekak, hidung berdarah.

Dari saluran penghadaman: sering - loya, muntah.

Di bahagian sistem muskuloskeletal dan tisu penghubung: sering - rasa berat (biasanya sementara, boleh menjadi sengit dan berlaku di mana-mana bahagian badan, termasuk dada dan tekak).

Reaksi umum dan tempatan: selalunya - kesakitan, rasa sejuk atau panas, rasa tekanan atau kontraksi (biasanya sementara, boleh menjadi sengit dan berlaku di mana-mana bahagian badan, termasuk dada dan tekak), kelemahan, keletihan (biasanya ringan atau sederhana, sementara).

Petunjuk makmal: sangat jarang - penyelewengan kecil dalam ujian fungsi hati.

Di bahagian sistem kekebalan tubuh: sangat jarang - tindak balas hipersensitiviti, termasuk manifestasi kulit, serta anafilaksis.

Di bahagian sistem saraf: sangat jarang - sawan kejang (dalam sesetengah kes yang diperhatikan pada pesakit dengan kejang sawan dalam sejarah atau dalam keadaan komorbid yang predisposisi kepada sawan; di sesetengah pesakit, tiada faktor risiko dikenalpasti), gegaran, dystonia, nystagmus, scotoma.

Di bahagian organ penglihatan: sangat jarang - kelipan, diplopia, ketajaman penglihatan, kebutaan (biasanya sementara). Walau bagaimanapun, kerosakan visual mungkin disebabkan oleh serangan migrain sebenar.

Sejak sistem kardiovaskular: sangat jarang - bradikardia, takikardia, berkurang, aritmia, perubahan sementara pada ECG, vasospasm koronari, angina, infark miokard, hipotensi, sindrom Raynaud.

Di bahagian saluran gastrointestinal: sangat jarang - kolitis iskemia, disfagia, ketidakselesaan perut.

- bentuk migrain yang hemiplegik, basilar atau optalmoplegik;

- CHD atau kehadiran gejala menunjukkan kehadirannya;

- sejarah infarksi miokardium;

- hipertensi arteri tidak terkawal secara farmakologi;

- Penyakit vaskular sempit;

- Strok atau pencabulan peredaran serebral (termasuk sejarah);

- gangguan hati dan buah pinggang yang teruk;

- pentadbiran serentak dengan ergotamin atau derivatifnya dan dalam masa 24 jam selepas pentadbirannya;

- gunakan pada latar belakang mengambil inhibitor monoamine oxidase atau lebih awal daripada 2 minggu selepas pemansuhan ubat-ubatan ini;

- Umur sehingga 18 dan berumur lebih dari 65 tahun (keberkesanan dan keselamatan tidak ditubuhkan);

- Penyusuan susu ibu (menyusu mungkin tidak lebih awal daripada 24 jam selepas mengambil ubat;

- galactosemia kongenital, sindrom glukosa / galaktosa malabsorpsi, kekurangan laktosa kongenital;

- Hipersensitiviti kepada mana-mana komponen dadah.

Dengan berhati-hati: epilepsi (termasuk apa-apa keadaan dengan ambang epileptik yang dikurangkan), hipertensi arteri yang terkawal secara farmakologi, fungsi abnormal hati atau buah pinggang, hipersensitiviti kepada sulfonamides (pentadbiran sumatriptan boleh menyebabkan reaksi alahan, keparahan yang berbeza dari manifestasi kulit kepada anafilaksis).

Contraindicated semasa kehamilan dan semasa menyusu (menyusu mungkin tidak lebih awal daripada 24 jam selepas mengambil ubat).

Jangan gunakan untuk mencegah serangan migrain.

Pesakit yang berisiko dari sistem kardiovaskular tidak memulakan terapi tanpa peperiksaan terdahulu (wanita dalam wanita menopaus, lelaki lebih 40, orang yang mempunyai faktor risiko untuk membina penyakit arteri koronari). Sebelum pelantikan sumatriptan kepada pesakit dengan migrain yang baru didiagnosis atau atipikal, penyakit neurologi lain yang berpotensi berbahaya harus dikecualikan. Selepas mengambil sumatriptan, kesakitan dan kesakitan dada mungkin berlaku. Kesakitan boleh menjadi sengit dan memancar ke leher. Sekiranya ada sebab untuk mempercayai bahawa gejala-gejala ini adalah manifestasi penyakit arteri koronari, perlu dilakukan pemeriksaan yang sesuai.

Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor

Sepanjang tempoh rawatan, penjagaan harus diambil ketika memandu kenderaan dan terlibat dalam kegiatan lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan kepekatan dan kecepatan psikomotor.

Tanda-tanda: apabila diambil secara oral hingga 400 mg, tiada reaksi buruk yang lain selain yang tersenarai di atas diperhatikan.

Rawatan: lavage gastrik, pemerhatian pesakit selama 10 jam, terapi gejala.

Dengan pengenalan ubat-ubatan ergotamin dan ergotamin yang serentak, kemungkinan vasospasm berkemungkinan panjang.

Interaksi antara penghambat sumatriptan dan MAO adalah mungkin (penurunan intensitas metabolisme sumatriptan, peningkatan kepekatannya).

Dengan penggunaan serenton sumatriptan dan ubat serenton dari serentonin, pemulihan kelemahan, hyperreflexia dan penyelarasan pergerakan yang berkurangan adalah mungkin.

Sumatriptan tidak berinteraksi dengan propranolol, flunirizin, pizothiphene dan etanol.

Ubat ini boleh didapati di preskripsi.

Jauhkan daripada kanak-kanak. Di tempat gelap kering pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Hidup rak - 2 tahun. Jangan gunakan dadah selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada bungkusan.

Sumatriptan

Sumatriptan: arahan penggunaan dan ulasan

Nama Latin: Sumatriptan

ATX Kod: N02CC01

Bahan aktif: Sumatriptan (Sumatriptan)

Pengilang: KANONFARMA PRODUCTION, CJSC (Rusia) Kievmedpreparat, JSC (Ukraine)

Pengoperasian keterangan dan foto: 11/15/2017

Harga di farmasi: dari 75 rubel.

Sumatriptan adalah ubat dengan aktiviti anti-migrain.

Borang dan komposisi pelepasan

Bentuk pelepasan dos Sumatriptan:

  • tablet bersalut filem: biconvex, bulat, putih (2, 6 atau 10 setiap satu dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1-3 lepuh);
  • tablet: bujur, biconvex, hampir putih atau putih, pada satu sisi "C" ukiran, pada yang lain (bergantung kepada dos) - "33" (50 mg) atau "34" (100 mg) (1-7 atau 10 pcs dalam lepuh, dalam pek karton 1-6, 8 atau 10 lepuh; 2, 10, 50 atau 100 pcs dalam tin, dalam pek karton 1 boleh).

Komposisi tablet bersalut filem 1:

  • Bahan aktif: sumatriptan - 50 atau 100 mg (sumatriptan succinate - 70 atau 140 mg);
  • komponen tambahan (50/100 mg): natrium croscarmellose - 2/4 mg; talc - 1.5 / 3 mg; magnesium stearate - 1.5 / 3 mg; laktosa monohidrat - 125/250 mg; selulosa microcrystalline - 100/200 mg;
  • cangkang (50/100 mg): Polysorbate-80 - 0.88 / 1.76 mg; titanium dioksida - 0.92 / 1.84 mg; hipolikel - 5.9 / 11.8 mg; macrogol 6000 - 2.3 / 4.6 mg.

Bahan-bahan 1 tablet:

  • Bahan aktif: sumatriptan - 50 atau 100 mg (dalam bentuk sumatriptan succinate - 69.98 atau 139.96 mg);
  • komponen tambahan (50/100 mg): magnesium stearate - 2.38 / 4.76 mg; natrium bikarbonat - 10/20 mg; kalsium fosfat - 53.44 / 106.88 mg; croscarmellose natrium - 11/22 mg; selulosa microcrystalline - 22.5 / 45 mg; Polysorbate 80 - 0.7 / 1.4 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Sumatriptan adalah agonis terpilih dari reseptor 5-hydroxytryptamine-1 vaskular (5-HT1D), kepada subtip penerima reseptor 5-HT lain (5-HT2 - 5-HT7a) tiada kesan. Reseptor 5-HT1D terletak terutamanya dalam saluran darah tengkorak otak, hasil daripada rangsangan mereka kapal ini sempit.

Sumatriptan pada haiwan secara selektif memberi kesan kepada vasoconstriction cawangan arteri karotid, tanpa menjejaskan aliran darah di dalam kapal otak. Terima kasih kepada lembangan vaskular arteri karotid, darah dibekalkan kepada tisu intrakranial dan extracranial (termasuk membran meningeal). Adalah dipercayai bahawa edema dinding kapal dan / atau pengembangan mereka adalah mekanisme utama untuk munculnya migrain pada manusia. Juga, menurut data praplinikal, sumatriptan mengurangkan sensitiviti saraf trigeminal. Dasar kesan anti-migrain ubat ini boleh membahayakan kedua-dua kesan ini.

Sumatriptan berkesan dalam merawat migrain haid, iaitu, migrain tanpa aura yang berkembang 3 hari sebelum kitaran haid atau selama 5 hari selepas itu. Kesan klinikal ditunjukkan, sebagai peraturan, 30 minit selepas mengambil 100 mg ubat.

Serangan migrain berbeza-beza dalam kedua-dua pesakit dan dalam satu pesakit. Jangkitan dos 25-100 mg adalah yang paling berkesan berbanding dengan plasebo, tetapi dos 25 mg mempunyai kesan yang jauh lebih rendah daripada 50 dan 100 mg.

Farmakokinetik

Serangan migrain tidak menjejaskan farmakokinetik sumatriptan.

Penyerapan: selepas pengambilan, penyerapan bahan cepat berlaku, kepekatan plasma selepas 45 minit mencapai 70% maksimum. Kepekatan plasma maksimum selepas pentadbiran 100 mg secara purata adalah 54 ng / ml. Purata bioavailabiliti mutlak adalah 14%, sebahagiannya disebabkan oleh metabolisme presistik, sebahagiannya disebabkan penyerapan tidak lengkap.

Pengedaran: pengikatan sumatriptan kepada protein plasma berlaku kepada tahap yang tidak ketara (dari 14 hingga 21%), purata jumlah pengedaran ialah 170 l.

Metabolisme: perkumuhan metabolit utama, indoluxus analog sumatriptan, berlaku terutamanya dengan air kencing, dalam bentuk glucuronide dan asid bebas. Metabolit ini aktif ke 5-HT.1 dan 5-HT2-tidak mempunyai reseptor serotonin. Tiada metabolit sekunder ditemui.

Ekskresi: separuh hayat kira-kira 2 jam. Pelepasan plasma purata purata kira-kira 1160 ml / min, pelepasan buah pinggang purata adalah kira-kira 260 ml / min; pelepasan extrarenal adalah kira-kira 80% daripada jumlah pelepasan.

Sumatriptan dimetabolisme oleh monoamine oxidase A.

Pada pesakit dengan fungsi hepatik yang merosot, kandungan plasma sumatriptan dalam darah meningkat.

Petunjuk untuk digunakan

Sumatriptan ditetapkan untuk melegakan serangan migrain dengan / tanpa aura, termasuk serangan migrain yang berkaitan dengan haid.

Ubat harus ditetapkan hanya dalam kasus diagnosis yang diverifikasi.

Contraindications

  • migrain dalam bentuk hemiplegik, basilar atau ophthalmoplegic;
  • IHD (termasuk penyakit jantung iskemik), termasuk kehadiran suspicion, angina pectoris (termasuk Prinzmetal angina), infark miokard (termasuk sejarah yang teruk), kardiosklerosis pasca infarksi dan gejala yang mencadangkan kehadiran penyakit jantung koronari;
  • fungsi hati / buah pinggang yang tidak normal dalam kursus yang teruk;
  • hipertensi arteri tidak terkawal secara farmakologi;
  • strok atau peredaran serebral sementara (termasuk sejarah yang teruk);
  • penyakit sempit vaskular periferi;
  • penyerapan laktosa kongenital, kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
  • Penggunaan bersama dengan ergotamin atau derivatifnya (termasuk methysergide) atau lain-lain tryptamines / 5-HT agonis1-reseptor serotonin;
  • Penggunaan gabungan dengan inhibitor monoamine oxidase (penggunaan mungkin tidak lebih awal daripada 14 hari selepas pembatalan mereka);
  • berumur sehingga 18 tahun dan lebih daripada 65 tahun;
  • kehamilan dan laktasi;
  • intoleransi individu terhadap komponen dadah.

Relatif (penyakit / keadaan di mana preskripsi Sumatriptan memerlukan kehati-hatian):

  • epilepsi, termasuk sebarang keadaan dengan ambang epileptik yang berkurangan;
  • tekanan darah tinggi arteri;
  • penyakit yang boleh mengubah penyerapan, metabolisme atau penghapusan sumatriptan (contohnya, kerosakan buah pinggang / hepatik);
  • hipersensitiviti kepada sulfonamides (mengambil ubat boleh menyebabkan reaksi alergi, keparahan yang berbeza dari manifestasi kulit kepada anafilaksis);
  • kehadiran kepekaan salib.

Arahan penggunaan Sumatriptan: kaedah dan dos

Sumatriptan diambil secara lisan dengan air. Tablet mesti ditelan keseluruhannya.

Ubat harus digunakan untuk rawatan serentak serangan migrain. Dengan tujuan pencegahan, mustahil untuk menerimanya.

Selepas bermulanya serangan migrain, rawatan harus bermula seawal mungkin (walaupun Sumatriptan sama-sama berkesan di mana-mana peringkat serangan).

Dalam serangan akut, 50 mg ditetapkan, dalam sesetengah keadaan adalah mungkin untuk mengambil dos yang tinggi (100 mg).

Untuk melegakan serangan berikutnya (dengan pengurangan / kehilangan simptom, dan kemudian penyambungan semula mereka), 24 jam akan datang boleh diulang (dengan selang 2 jam).

Dos harian maksimum ialah 300 mg.

Dengan tidak berkesan Sumatriptan untuk melegakan simptom migrain, jangan menetapkan dos berulang. Dalam kes sedemikian, ubat paracetamol, asid acetylsalicylic atau ubat anti-radang nonsteroid ditunjukkan. Sumatriptan boleh diambil untuk melepaskan serangan berikutnya.

Ubat tidak boleh digunakan bersama dengan ergotamin atau derivatifnya (termasuk methysergide).

Dos yang disyorkan untuk pesakit dengan fungsi hepatik terjejas adalah 50 mg.

Kesan sampingan

Beberapa gejala yang dijelaskan di bawah sebagai kesan sampingan, boleh menjadi gejala yang dikaitkan dengan migrain.

Kesan sampingan yang mungkin (> 10% - sangat kerap;> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan

Baca Lebih Lanjut Mengenai Skizofrenia