Paxil - arahan * rasmi untuk digunakan
ARAHAN
pada penggunaan perubatan dadah
Nombor pendaftaran:
Nama dagang dadah: Paxil
Nama bukan proprietari antarabangsa:
Borang Dos:
Komposisi dadah:
Bahan aktif: paroxetine hydrochloride mihydrate - 22.8 mg (bersamaan dengan 20.0 mg asas paroxetine).
Pengecualian: kalsium dihydrophosphate dihydrate, sodium carboxymethyl kanji jenis A, magnesium stearate.
Shell tablet: hipromelosa, titanium dioksida, macrogol 400, polysorbate 80.
Penerangan:
Tablet biconvex putih, bersalut, berbentuk bujur, dengan ukiran "20" pada satu sisi tablet dan garis patah di sebelah yang lain.
Kumpulan farmakoterapi:
Kod ATX: [N06AB05]
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Mekanisme tindakan
Paroxetine adalah perencat yang kuat dan terpilih dari reaksi 5-hydroxytryptamine (5-HT, serotonin). Adalah dipercayai bahawa aktiviti antidepresan dan keberkesanannya dalam rawatan obsesif-kompulsif (OCD) dan gangguan panik adalah disebabkan oleh perencatan spesifik reuptake serotonin dalam neuron otak. Paroxetine berbeza dengan struktur kimianya daripada tricyclic, tetracyclic dan antidepresan lain yang diketahui. Paroxetine mempunyai afinitas yang lemah untuk reseptor cholinergik muscarinik, dan kajian haiwan menunjukkan bahawa ia hanya mempunyai sifat antikolinergik yang lemah.
Selaras dengan kesan terpilih paroxetine, kajian in vitro menunjukkan bahawa, tidak seperti antidepresikan trisiklik, ia mempunyai afinitas yang lemah untuk ɑ-1, -2, dan (β-drenoreceptors, serta untuk dopamine (D2), 5-HT1-serupa, 5HT2 dan histamin (H1) reseptor. Kekurangan interaksi dengan reseptor postsynaptic in vitro disahkan oleh hasil kajian in vivo, kami telah menunjukkan ketiadaan keupayaan paroxetine untuk menghalang CNS dan menyebabkan hypotension.
Kesan farmakodinamik
Paroxetine tidak melanggar fungsi psikomotor dan tidak meningkatkan kesan penghambatan etanol pada sistem saraf pusat.
Seperti inhibitor reaksi serotonin selektif lain, paroxetine menyebabkan gejala-gejala over-stimulasi reseptor 5-HT apabila diberikan kepada haiwan yang sebelum ini menerima inhibitor monoamine oxidase (MAO) atau tryptophan.
Kajian mengenai tingkah laku dan perubahan dalam EEG telah menunjukkan bahawa paroxetine menyebabkan kesan pengaktifan yang lemah pada dos yang lebih tinggi daripada yang diperlukan untuk menghalang reaksi serotonin. Secara semula jadi, sifat pengaktifannya bukan "amphetamine-like".
Kajian haiwan menunjukkan bahawa paroxetine tidak menjejaskan sistem kardiovaskular.
Dalam individu yang sihat, paroxetine tidak menyebabkan perubahan klinikal yang signifikan dalam tekanan darah, denyutan jantung, dan ECG. Kajian telah menunjukkan bahawa, tidak seperti antidepresan yang menghalang reuptake norepinephrine, paroxetine mempunyai keupayaan yang jauh lebih rendah untuk menghalang kesan antihipertensi guanethidine.
Farmakokinetik
Penyerapan. Selepas pentadbiran lisan paroxetine mudah diserap dan menjalani metabolisme pas pertama.
Oleh kerana metabolisme laluan pertama, jumlah paroxetine yang lebih kecil daripada yang diserap dari saluran gastrointestinal memasuki peredaran sistemik. Kerana jumlah paroxetine dalam badan dengan satu dos besar atau berbilang dos dos konvensional yang tepu sebahagian daripada jalan metabolik petikan yang pertama dan mengurangkan pelepasan plasma untuk paroxetine. Ini membawa kepada peningkatan yang tidak seimbang dalam kepekatan plasma paroxetine. Oleh itu, parameter farmakokinetiknya tidak stabil, mengakibatkan kinetika bukan linear. Walau bagaimanapun, perlu diingatkan bahawa bukan linear biasanya ringan dan hanya dilihat pada pesakit yang, walaupun menerima dos yang rendah dalam ubat plasma, mencapai tahap paroxetine yang rendah.
Kepekatan plasma stabil dicapai 7-14 hari selepas memulakan rawatan dengan paroxetine, parameter farmakokinetiknya kemungkinan besar tidak berubah semasa terapi jangka panjang.
Pengedaran Paroxetine diedarkan secara meluas dalam tisu, dan pengiraan farmakokinetik menunjukkan bahawa hanya 1% daripada jumlah total paroxetine dalam tubuh yang kekal dalam plasma. Pada kepekatan terapeutik, kira-kira 95% paroxetine dalam plasma dikaitkan dengan protein.
Tiada korelasi didapati antara kepekatan plasma paroxetine dan kesan klinikalnya (iaitu reaksi dan keberkesanan yang buruk).
Telah ditetapkan bahawa paroxetine dalam kuantiti kecil menembusi susu ibu wanita, serta ke dalam embrio dan buah-buahan metabolisme haiwan makmal. Metabolit utama paroxetine adalah pengoksidaan kutub dan konjugasi dan produk metilasi, yang mudah dihapuskan dari tubuh. Memandangkan kekurangan aktiviti farmakologi metabolit ini, boleh dikatakan bahawa mereka tidak menjejaskan kesan terapi paroxetine.
Metabolisme tidak menjejaskan keupayaan paroxetine untuk menghalang penyerapan serotonin secara selektif.
Penghapusan Dengan air kencing dalam bentuk paroxetine yang tidak berubah, kurang daripada 2% dos yang diterima dikeluarkan, manakala perkumuhan metabolit mencapai 64% daripada dos. Sekitar 36% daripada dos yang diekskresikan dalam tinja, mungkin masuk ke dalamnya dengan hempedu; perkumuhan dalam tinja yang tidak berubah paroxetine adalah kurang daripada 1% daripada dos. Oleh itu, paroxetine disingkirkan hampir keseluruhannya melalui metabolisme.
Penguraian metabolit adalah biphasic: pertama ia adalah hasil metabolisme lulus pertama, maka ia dikendalikan oleh eliminasi sistemik paroxetine.
Separuh hayat paroxetine berbeza, tetapi biasanya kira-kira 1 hari (16-24 jam).
Petunjuk untuk digunakan
Kemurungan semua jenis, termasuk kemurungan reaktif dan teruk, serta kemurungan, disertai dengan kebimbangan. Apabila merawat gangguan kemurungan, paroxetine mempunyai keberkesanan yang sama seperti antidepresan trisiklik. Terdapat bukti bahawa paroxetine boleh memberikan hasil yang baik kepada pesakit di mana terapi antidepresan standard tidak berkesan. Mengambil paroxetine pada waktu pagi tidak menjejaskan kualiti dan tempoh tidur. Selain itu, sebagai kesan rawatan dengan paroxetine muncul, tidur mungkin bertambah baik. Apabila menggunakan ubat hipnosis bertindak pendek dengan kombinasi antidepresan, kesan sampingan tambahan tidak berlaku. Dalam beberapa minggu pertama rawatan, paroxetine berkesan mengurangkan gejala kemurungan dan pemikiran bunuh diri.
Hasil kajian di mana pesakit mengambil paroxetine sehingga 1 tahun menunjukkan bahawa ubat ini berkesan mencegah kambuh kemurungan.
Paroxetine berkesan dalam merawat gangguan obsesif-kompulsif (OCD), termasuk sebagai cara terapi sokongan dan profilaksis.
Di samping itu, paroxetine berkesan menghalang tindak balas OCD.
Paroxetine berkesan dalam merawat gangguan panik dengan dan tanpa agoraphobia, termasuk sebagai cara terapi sokongan dan profilaksis.
Telah ditubuhkan bahawa dalam merawat gangguan panik, gabungan terapi paroxetin dan terapi kognitif adalah jauh lebih berkesan daripada aplikasi terpencil terapi tingkah laku kognitif. Di samping itu, paroxetine berkesan mencegah kekacauan panik berulang.
Paroxetine adalah rawatan yang berkesan untuk fobia sosial, termasuk sebagai terapi sokongan dan profilaksis jangka panjang.
Paroxetine berkesan untuk gangguan kebimbangan umum, termasuk sebagai terapi sokongan dan profilaksis jangka panjang.
Paroxetine juga berkesan menghalang kambuh dalam gangguan ini.
Paroxetine berkesan dalam merawat gangguan tekanan selepas trauma. Contraindications
Penggunaan gabungan paroxetine dengan monoaminooxidase inhibitors (MAO). Paroxetine tidak boleh digunakan serentak dengan perencat MAO atau selama 2 minggu selepas pemberhentian. Perencat MAO tidak boleh dirawat selama 2 minggu selepas rawatan dengan paroxetine.
Paroxetine disyorkan diambil sekali sehari pada waktu pagi semasa makan. Tablet harus ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah.
Dos yang disyorkan pada orang dewasa ialah 20 mg sehari. Sekiranya perlu, bergantung kepada kesan terapeutik dos harian boleh meningkat setiap minggu sebanyak 10 mg sehari ke maksimum dos 50 mg sehari. Seperti rawatan dengan mana-mana antidepresan, keberkesanan terapi perlu dinilai dan, jika perlu, dos paroxetin perlu dilaraskan 2-3 minggu selepas permulaan rawatan dan selanjutnya bergantung kepada petunjuk klinikal.
Untuk melegakan simptom kemurungan dan mencegah berulang, adalah perlu untuk memerhatikan tempoh berhenti dan terapi sokongan yang mencukupi. Tempoh ini mungkin beberapa bulan.
Dos yang disyorkan ialah 40 mg sehari. Rawatan bermula dengan dos 20 mg sehari, yang boleh meningkat setiap minggu sebanyak 10 mg sehari. Jika perlu, dos boleh ditingkatkan hingga 60 mg sehari. Tempoh terapi yang mencukupi (beberapa bulan atau lebih lama) mesti diperhatikan.
Dos yang disyorkan ialah 40 mg sehari. Rawatan pesakit perlu bermula dengan dos 10 mg sehari dan meningkatkan dos harian 10 mg sehari, memberi tumpuan kepada kesan klinikal. Jika perlu, dos boleh ditingkatkan hingga 60 mg sehari.
Dos permulaan yang rendah adalah disyorkan untuk meminimumkan peningkatan kemungkinan gejala gangguan panik, yang mungkin berlaku pada permulaan rawatan dengan mana-mana anti-depresan.
Adalah perlu untuk memerhatikan istilah terapi yang mencukupi (beberapa bulan dan lebih lama).
Dos yang disyorkan ialah 20 mg sehari. Jika perlu, dos boleh meningkat setiap minggu sebanyak 10 mg sehari, bergantung kepada kesan klinikal, sehingga 50 mg sehari.
Dos yang disyorkan ialah 20 mg sehari. Jika perlu, dos boleh meningkat setiap minggu sebanyak 10 mg sehari, bergantung kepada kesan klinikal, sehingga 50 mg sehari.
Dos yang disyorkan ialah 20 mg sehari. Jika perlu, dos boleh meningkat setiap minggu sebanyak 10 mg sehari, bergantung kepada kesan klinikal, sehingga 50 mg sehari. Maklumat am
Batalkan paroxetine
Seperti dengan ubat-ubatan psikotropik yang lain, penarikan paroxetine yang mendadak harus dielakkan. Rejimen berikut boleh disyorkan: pengurangan dos harian 10 mg seminggu; selepas mencapai dos 20 mg sehari, pesakit terus mengambil dos ini selama 1 minggu, dan hanya selepas itu ubat dibatalkan sepenuhnya.
Jika gejala pengeluaran timbul semasa pengurangan dos atau selepas pemberhentian ubat, anda dinasihatkan untuk meneruskan mengambil dos yang telah ditetapkan sebelum ini. Selanjutnya, doktor boleh terus mengurangkan dos, tetapi lebih perlahan.
Kumpulan pesakit terpilih
Pesakit warga emas
Dalam pesakit tua, kepekatan plasma paroxetine mungkin meningkat, tetapi kepekatan plasmanya bertepatan dengan pesakit yang lebih muda.
Dalam kategori pesakit ini, terapi harus bermula dengan dos yang disyorkan untuk orang dewasa, yang boleh ditingkatkan hingga 40 mg sehari.
Pesakit dengan fungsi buah pinggang atau hati terjejas
Kepekatan plasma paroxetine dinaikkan pada pesakit dengan gangguan fungsi buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml / min) dan pada pesakit dengan fungsi hati terjejas. Pesakit sedemikian perlu ditetapkan dos ubat yang berada di bahagian bawah pelbagai dos terapeutik.
Kanak-kanak dan remaja (di bawah 18 tahun)
Penggunaan paroxetine dalam kategori pesakit ini adalah kontraindikasi. Kesan sampingan
Kekerapan dan intensiti beberapa kesan sampingan paroxetine berikut mungkin berkurang apabila rawatan berterusan, dan kesannya biasanya tidak memerlukan pemberhentian ubat. Kesan sampingan adalah berstrata di bawah sistem organ dan frekuensi. Penggredan frekuensi adalah seperti berikut: sangat kerap (> 1/10), kerap (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,
Paxil
Paxil: arahan penggunaan dan ulasan
Nama Latin: Paxil
Kod ATX: N06AB05
Bahan aktif: paroxetine (paroxetine)
Pengilang: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, SA (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, S.A.) (Poland); Pengeluaran Wellcome Glaxo (Pengeluaran Wellcome Glaxo) (Perancis); S.Si.Evrofarm Es.A. (S.C.Europharm S.A.) (Romania)
Kemas kini perihalan dan foto: 07/27/2018
Harga di farmasi: dari 609 rubel.
Paxil adalah ubat antidepresan.
Borang dan komposisi pelepasan
Paksil bentuk pelepasan - tablet bersalut filem: putih, biconvex, bujur; pada satu pihak - risiko, pada yang lain - ukiran "20" (10 keping dalam lepuh, 1, 3 atau 10 lepuh dalam kotak kadbod).
Bahan-bahan 1 tablet:
- Bahan aktif: paroxetine - 20 mg (hemodinamik paroxetine hydrochloride - 22.8 mg);
- Komponen dan kulit tambahan: Opadry putih - 7 mg (macrogol 400 - 0.6 mg, hypromellose - 4.2 mg, titanium dioksida - 2.2 mg, polysorbate 80 - 0.1 mg), magnesium stearate - 3.5 mg, kalsium hidrofosfat dihydrate - 317.75 mg, natrium karboksimetil kanji (jenis A) - 5.95 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Bahan aktif Paxil adalah paroxetine - antidepresan, kesannya disebabkan oleh perencatan spesifik reaksi serotonin dalam neuron otak.
Paroxetine mempunyai pertalian yang rendah untuk reseptor cholinergik muscarinic. Ciri antikolinergiknya, menurut kajian haiwan, adalah ringan. Kajian in vitro menunjukkan bahawa bahan mempunyai afinitas yang lemah untuk reseptor alpha1, alpha2- dan beta-adrenergik, serta serotonin 5-HT1- dan 5-HT2-, histamin (H1) dan dopamin (D2) reseptor. Kekurangan interaksi dengan reseptor postsynaptic in vitro telah disahkan oleh kajian vivo, di mana didapati bahawa paroxetine tidak mempunyai keupayaan untuk menghalang sistem saraf pusat (CNS) dan menyebabkan perkembangan hipotensi arteri. Paksil tidak melanggar fungsi psikofizik manusia, tidak meningkatkan kesan penghambatan etanol pada sistem saraf pusat.
Paroxetine adalah inhibitor serotonin reuptake selektif (SSRI) yang, apabila diberikan kepada haiwan yang sebelum ini menerima inhibitor tryptophan atau monoamine oxidase, menyebabkan gejala rangsangan berlebihan reseptor 5-HT.
Kajian mengenai tingkah laku dan perubahan dalam electrocardiogram (ECG) mendapati bahawa ubat ini mempunyai kesan pengaktifan yang lemah, jika digunakan dalam dos yang melebihi yang diperlukan untuk menghalang reaksi serotonin. Ciri-ciri pengaktifannya bukan sifat amphetamine.
Menurut hasil kajian haiwan, paroxetine tidak mempengaruhi sistem kardiovaskular. Dalam sukarelawan yang sihat tidak menyebabkan perubahan klinikal yang signifikan dalam tekanan darah, denyutan jantung dan ECG.
Apabila mengambil Paxil pada waktu pagi, paroxetine tidak menjejaskan tempoh tidur dan kualitinya. Selain itu, sebagai kesan klinikal ubat berkembang, tidur mungkin bertambah baik. Dalam kes tambahan penggunaan hipnosis bertindak jangka pendek, kesan sampingan, sebagai peraturan, tidak berlaku.
Dalam beberapa minggu pertama rawatan, Paxil berkesan mengurangkan gejala kemurungan dan pemikiran bunuh diri. Mengikut keputusan kajian yang berlangsung selama 1 tahun, ubat ini berkesan menghalang kambuh kemurungan.
Dalam ujian klinikal yang terkawal untuk merawat kemurungan pada kanak-kanak berumur 7 hingga 17 tahun, keberkesanan paroxetine belum terbukti. Walau bagaimanapun, Paxil berkesan pada pesakit kumpulan umur ini dalam rawatan gangguan obsesif-kompulsif.
Telah ditubuhkan yang menambah Paxil untuk terapi kognitif-tingkah laku pada pesakit dewasa dengan gangguan panik dengan ketara meningkatkan keberkesanan rawatan.
Kajian telah menunjukkan bahawa paroxetine sedikit boleh menghalang kesan hipotensi guanethidine.
Farmakokinetik
Apabila Paksil diambil secara lisan, paroxetine diserap dengan baik dalam saluran gastrointestinal (GIT). Semasa laluan pertama melalui hati, ia dimetabolisme, akibatnya jumlah yang lebih kecil dari ubat memasuki peredaran sistemik berbanding yang diserap dari saluran gastrointestinal.
Dengan peningkatan kepekatan paroxetine dalam kes dos berulang dos konvensional atau dos tunggal dos yang besar, tepu separa jalur metabolik lulus pertama berlaku, dan pelepasan bahan dari plasma berkurangan. Akibatnya, kepekatan ubat meningkat secara tidak seimbang. Oleh itu, parameter farmakokinetik paroxetine tidak stabil, kinetiknya tidak linear. Walau bagaimanapun, sifat tidak lazimnya biasanya dilaporkan lemah dan diperhatikan hanya pada pesakit yang, apabila mengambil Paxil dalam dos yang rendah, mempunyai kepekatan rendah paroxetine dalam plasma.
Masa untuk mencapai kepekatan plasma keseimbangan adalah 7-14 hari. Bahan aktif ubat ini diedarkan dengan baik di dalam tisu. Menurut pengiraan farmakokinetik, hanya 1% daripada total paroxetine yang terdapat di dalam tubuh manusia yang kekal dalam plasma.
Apabila mengambil Paxil pada dos terapeutik, persatuan paroxetine dengan protein plasma tinggi - kira-kira 95%. Tiada hubungan antara kepekatan dadah dalam plasma dan sifat klinikalnya (keberkesanan dan kesan sampingan).
Dalam kuantiti yang kecil, paroxetine menembusi embrio dan buah-buahan haiwan makmal, serta ke dalam susu ibu wanita.
Hasil daripada biotransformasi, produk polar dan konjugasi yang tidak aktif terbentuk melalui pengoksidaan dan metilasi.
Penghapusan separuh hayat (t1/2) mungkin berbeza-beza dalam pesakit yang berbeza, biasanya 16-24 jam. Ubat dikumuhkan: dengan air kencing - kira-kira 64% sebagai metabolit, tidak lebih daripada 2% tidak berubah; dengan tinja - selebihnya dalam bentuk metabolit, tidak lebih dari 1% dalam bentuk tidak berubah. Pengumpulan metabolit adalah biphasic, termasuk metabolisme utama (fasa pertama) dan penghapusan sistemik.
Petunjuk untuk digunakan
- Kemurungan semua jenis, termasuk kemurungan teruk dan reaktif, serta kemurungan dengan keresahan. Dari segi keberkesanan, tindakan Paxil serupa dengan antidepresan trisiklik. Terdapat bukti bahawa ia memberikan hasil yang baik kepada pesakit dengan kegagalan rawatan antidepresan standard. Dengan terapi jangka panjang, Paxil berkesan dalam mencegah kekejaman berulang;
- Gangguan panik dengan dan tanpa agoraphobia - sebagai cara terapi sokongan dan profilaksis; ubat ini paling berkesan apabila digunakan bersama dengan rawatan kognitif-tingkah laku;
- Obesessive compulsive disorder (OCD) - sebagai terapi sokongan dan profilaksis; Paxil berkesan apabila digunakan secara prophylactically untuk mencegah kambuh;
- Fobia sosial - sebagai terapi sokongan dan pencegahan;
- Gangguan kebimbangan umum - sebagai terapi sokongan dan profilaksis jangka panjang; Paxil berkesan dalam mencegah kambuh;
- Gangguan tekanan posttraumatik - rawatan.
Contraindications
- Penggunaan gabungan dengan metilen biru, pimozide, thioridazine dan inhibitor monoamine oxidase (dengan yang terakhir, selang sekurang-kurangnya 14 hari mesti diperhatikan);
- Umur sehingga 18 tahun - dengan kemurungan, sehingga 8 tahun - dengan fobia sosial, sehingga 7 tahun - dengan gangguan obsesif-kompulsif;
- Hypersensitivity kepada ubat.
Sekiranya perlu menggunakan Paxil untuk wanita hamil, dan ketika merancang kehamilan, disarankan untuk mempertimbangkan kemungkinan untuk merawat rawatan alternatif.
Arahan untuk menggunakan Paksila: kaedah dan dos
Tablet Paxil perlu diambil secara lisan, tanpa mengunyah, secara keseluruhan, lebih baik pada waktu pagi, pada masa yang sama makan.
Orang dewasa dinasihatkan supaya memerhatikan rejimen dos berikut (dos harian dengan kadar dos 1 kali sehari):
- Kemurungan: 20 mg (dos awal). Jika perlu, kenaikan berperingkat dos (10 mg 1 kali setiap 7 hari) sehingga maksimum 50 mg adalah mungkin. Menilai keberkesanan Paxil untuk pelarasan dos harus selepas 2-3 minggu terapi. Tempoh kursus ditentukan oleh kesaksian (sehingga beberapa bulan);
- Gangguan panik: 10 mg (dos awal). Sekiranya perlu, peningkatan dos dalam dos (10 mg 1 kali dalam 7 hari) kepada yang disyorkan atau maksimum (40/60 mg) adalah mungkin. Tempoh kursus adalah beberapa bulan dan lebih lama;
- OCD: 20 mg (dos awal). Sekiranya perlu, peningkatan dos dalam dos (10 mg 1 kali dalam 7 hari) kepada yang disyorkan atau maksimum (40/60 mg) adalah mungkin. Tempoh kursus adalah beberapa bulan dan lebih lama;
- Fobia sosial, kebimbangan umum dan gangguan tekanan selepas trauma: 20 mg (dos awal). Sekiranya perlu, peningkatan dos dalam dos (10 mg 1 kali setiap 7 hari) hingga 50 mg adalah mungkin.
Selepas akhir terapi, untuk mengurangkan kemungkinan pengeluaran, dos ubat kepada 20 mg perlu dikurangkan secara berperingkat - 10 mg seminggu. Selepas 7 hari, Paxil boleh dibatalkan sepenuhnya. Sekiranya gejala pengeluaran diperhatikan pada dos yang lebih rendah atau selepas pemberhentian ubat, disarankan untuk meneruskan terapi pada dos yang ditetapkan sebelum ini, dan kemudian mengurangkan dos dengan lebih perlahan.
Pesakit dalam usia tua perlu memulakan terapi dengan dos permulaan yang disyorkan, yang boleh secara beransur-ansur meningkat kepada 40 mg sehari. Pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin - kurang daripada 30 ml seminit) perlu diberi dos yang berkurangan (di bahagian bawah terapeutik).
Kanak-kanak berumur 7-17 tahun dengan gangguan obsesif-kompulsif dan kanak-kanak berusia 8-17 tahun dengan fobia sosial pada permulaan rawatan, Paxil ditetapkan dalam dos harian 10 mg. Sekiranya perlu, dos mingguan meningkat sebanyak 10 mg. Dos harian maksimum yang dibenarkan adalah 50 mg.
Kesan sampingan
Kekerapan dan intensiti beberapa gangguan berikut yang dikaitkan dengan pengambilan Paxil mungkin berkurang apabila terapi berterusan. Dalam kes ini, biasanya pemansuhan ubat tidak diperlukan.
Semasa rawatan, kesan sampingan berikut mungkin berlaku (> 1/10 - sangat kerap;> 1/100, 1/1000, 1/10 000,
Antidepresan GlaxoSmithKline Paxil - ulasan
Kesan Paxil, kesan sampingan, berhati-hati
Hari-hari suram kehidupan sehari-hari tidak begitu menakutkan, anda tahu, orang sering mengadu sakit 3 hari, memanggilnya kemurungan. Sekiranya mereka tahu.. Kemurungan tidak hanya menghilangkan keinginan untuk hidup, ia menyebabkan haus yang tidak pernah puas untuk mengucapkan selamat tinggal kepada dunia ini. Setiap hari saya membuat perancangan tentang bagaimana saya akan pergi.
Paroxentin, Paxil, Rexetin..
Paksil agak baik pada tugasnya, tetapi dia bertindak pada sistem kumulatif. Sebelum tekanan darah mendapat masa yang mencukupi. Saya menunggu perubahan dalam sebulan. Pada satu ketika, saya hanya menangkap diri saya berfikir bahawa semua tidak hilang, saya masih boleh diselamatkan. Mania bunuh diri digantikan dengan sujud, sujud digantikan dengan harapan, harapan dimotivasi - maka itu adalah kehidupan yang berubah. Jangan risau. Masa ini akan berlalu. Saya percaya bahawa tiada yang kekal selama-lamanya. Bersabarlah dan anda akan merasakan lonjakan tenaga.
Kaedah penggunaan:
1 tablet (20mg) sekali sehari selama 3 bulan. Pada bulan terakhir terapi saya, dos dikurangkan kepada 10 mg dan kemudian menjadi 5 mg. Seiring dengan Paksil, Lyrica telah diambil (ditugaskan untuk menghentikan PA, mengurangkan kecemasan), hanya saya minum sebulan selepas perjalanan AD.
Kesan sampingan:
- Mual ringan (minggu pertama)
- Mata berganda (2 minggu pertama)
- Stupor
- Menguap
- Mengurangkan libido
PD ini diperhatikan oleh saya, lebih banyak ditunjukkan dalam arahan PL.
Jangan melambatkan perjalanan ke psikiatri, jika anda merasakan keadaan semakin mendapat momentum. Saya akan mengatakan bahawa toleransi dadah ini tinggi (mengikut doktor), tetapi kita semua individu, jadi kejadian boleh berlaku. Paxil mungkin tidak sesuai. Cari ubat anda. Bersedia untuk segala-galanya dan dapat mengatasi segalanya. Semoga berjaya!
Bagaimana cara mengambil Paxil dan kesan sampingan dadah
Keadaan mental seseorang sangat penting. Sekiranya masalah timbul di kawasan ini, ia boleh menjejaskan semua kawasan badan. Dalam gangguan sistem mental dan saraf, ubat-ubatan tertentu ditetapkan, dan Paxil adalah di antara mereka.
Komposisi ubat dengan dos 10 mg membolehkan anda untuk menetapkan ubat ini kepada hampir semua kategori pesakit. Walau bagaimanapun, perlu mengambil Paxil hanya dengan kebenaran doktor, kerana pil mempunyai kesan sampingan dan kontraindikasi.
Borang pelepasan dan mekanisme tindakan
Hari ini, ubat Paxil hanya tersedia dalam bentuk tablet yang diambil secara lisan. Tablet ini adalah biconvex, putih. Satu pek ubat mungkin mengandungi 10 atau 30 tablet. Unsur aktif ubat adalah paroxetine, komposisinya adalah 20 mg. Sebagai bahan bantu dalam anotasi, senarai komponen yang agak besar diberikan.
- Magnesium stearate.
- Kalsium hidrogen fosfat dihidrat.
- Hypromellose.
- Macrogol.
- Titanium dioksida.
- Polysorbate.
- Carboxymethyl kanji natrium jenis A.
Mekanisme tindakan adalah berdasarkan keupayaan untuk menghalang reaksi serotonin secara selektif. Kesan terapi adalah tepat untuk kebolehan serotonin sendiri.
Tindakan yang paling penting Paxil adalah penyingkiran kebimbangan, kemurungan, oleh itu ubat biasanya perlu diambil untuk gangguan sedemikian. Anda boleh memulakan dengan dos 10 mg, dan jika perlu, doktor akan meningkatkannya.
Ubat ini telah membuktikan dirinya dalam rawatan gangguan obsesif-kompulsif pada pesakit kedua-dua pesakit yang lebih muda dan lebih dewasa. Di samping itu, mengambil ubat pada minggu pertama, orang menyingkirkan perasaan bunuh diri.
Punca Gangguan Kompulsif Obsesif
Walaupun ubat lain tidak berdaya, Paksil atau Tsipralex (sama dengan komposisi yang sama) mungkin dapat membantu pesakit sedemikian. Apabila ia datang kepada serangan panik atau fobia, kecekapan hanya dapat dicapai apabila digabungkan dengan cara lain, iaitu Nootropil, Pikamilon.
Unsur-unsur yang membentuk Paxil bertindak merangsang sistem saraf pusat, tetapi tidak dapat menunjukkan efek seperti amphetamine.
Jika doktor ditetapkan untuk mengambil pil, maka anda tidak perlu bimbang tentang kualiti tidur dan tempohnya, kerana ubat ini tidak memerlukan penggunaan tambahan pil tidur. Dengan latar belakang penggunaan Paxil, tidur hanya boleh menjadi lebih baik.
Dos biasa ubat ini (10-20 mg) tidak akan memberi kesan negatif terhadap aktiviti otak, tidak akan meningkatkan tekanan darah, tidak akan menjejaskan kelajuan denyutan jantung dan tidak akan mengubah data elektroencephalogram.
Ubat preskripsi
Paxil adalah ubat dalam kumpulan perencat reaksi serotonin selektif yang terdapat di kawasan otak.
Ubat ini adalah antidepresan, ia mempunyai kesan anti-kegelisahan, dan oleh itu ditetapkan untuk perkembangan kemurungan apa pun, serta untuk merawat gangguan psikologi yang lain. Unsur-unsur yang membentuk dadah dapat mengatasi patologi seperti dalam masa yang singkat.
Untuk berasa lebih baik, anda perlu mengambil Paxil selama 1-2 minggu. Percubaan klinikal menunjukkan bahawa kesan awal dan lemah kelihatan selepas 7 hari pertama pentadbiran, dan kesan yang lebih kuat dan berterusan diperhatikan selepas 14 hari.
Petunjuk untuk digunakan:
- serangan panik, disertai dengan agoraphobia (ketakutan terhadap kawasan terbuka, ruang) atau tanpa adanya pelanggaran seperti itu;
- semua jenis kemurungan (termasuk teruk, kebimbangan, reaktif);
- fobia sosial, yang mewakili ketakutan melakukan apa-apa tindakan dengan kehadiran sejumlah besar orang atau meningkatkan perhatian kepada diri mereka dari mereka;
- gangguan obsesif-kompulsif, yang merupakan idea berat dan pemikiran yang obsesif dan menggalakkan pesakit berjuang dengan masalah yang tidak wujud;
- dengan IRR (dystonia vegetatif), disertai oleh gangguan mental;
- gangguan selepas trauma akibat tekanan, keadaan yang disebabkan oleh reaksi yang berpanjangan kepada sebarang kejutan emosi;
- gangguan kecemasan jenis umum, yang diturunkan oleh perasaan berlebihan mengenai peristiwa yang berbeza dan kebimbangan setiap hari.
Ubat-ubatan tersebut sering dimasukkan dalam rawatan kompleks dystonia vegetatif, kerana penyakit ini biasanya disertai oleh keadaan depresi. Penghapusan beberapa manifestasi gangguan autonomi berlaku akibat kesan tertentu pada proses metabolisme di otak, yang diberikan oleh ubat yang memungkinkan untuk mengurangkan gejala penyakit.
Apakah manifestasi IRR boleh dihapuskan dengan antidepresan:
- Suasana tidak bermaya.
- Keadaan emosi yang sentiasa teruk, mudah marah.
- Pemikiran bunuh diri.
- Gangguan kemurungan.
Tidak selalu bahawa dystonia vegetatif dirawat dengan ubat-ubatan antidepresan, terutamanya kerana mustahil untuk mula mengambil sendiri, tanpa berunding dengan doktor. Walau bagaimanapun, kesesuaian untuk melantik Paxil sering disahkan oleh pakar.
Kaedah terapi untuk pelbagai patologi
Paxil perlu diambil sekali sehari, lebih baik pada waktu pagi, dengan makan. Satu pil keseluruhan mesti ditelan dan dibasuh dengan segera air, ia tidak mungkin untuk mengisar terlebih dahulu atau mengunyahnya. Kursus rawatan perlu panjang untuk melegakan sepenuhnya semua manifestasi penyakit yang akan berlaku. Biasanya, doktor menetapkan minum Paxil selama beberapa bulan.
Dos yang dadah selalu diberikan secara individu, semuanya bergantung kepada penyakit dan keamatannya.
Untuk masalah kemurungan, dos yang disyorkan ialah 20 mg ubat atau 1 tablet Paxil setiap hari. Selama beberapa minggu, doktor menilai keterukan klinikal ubat itu. Sekiranya tidak mencukupi, maka jumlah dana meningkat kepada maksimum - sehingga 50 mg, atau 2.5 tablet sehari.
Peningkatan ini perlu dijalankan secara beransur-ansur, menambah 10 mg ubat setiap hari.
Sebagai contoh, jika dos yang ditetapkan pada mulanya 20 mg, dan selepas itu, doktor menaikkannya, maka pada minggu pertama selepas kenaikan itu, pesakit minum 30 mg (20 + 10mg).
Pada masa ini, doktor menilai keberkesanan ubat, dengan kesan terapeutik yang baik, jumlah dadah tetap sama, dan jika tindakan klinikal tidak mencukupi untuk melegakan gejala, maka seminggu kemudian tambahkan satu lagi tablet - 10 mg dan biarkan dos selama 7 hari.
Sekiranya dos ini tidak mencukupi untuk meredakan manifestasi penyakit, ia akan meningkat sebanyak setengah tablet, atau 10 mg, dan seseorang mengambil 2 tablet, atau 40 mg setiap hari. Kadang-kadang jumlah ubat ini tidak mencukupi, maka doktor memutuskan untuk menetapkan dos maksimum Paxil - 2.5 tablet. Jika kita bercakap tentang fobia sosial, dos ubat juga 1 tablet, termasuk 20 mg bahan aktif (setiap hari). Sekiranya keadaan pesakit tidak bertambah baik, jumlah ubat meningkat sebanyak satu bahagian, 10 mg, setiap minggu. Meningkatkan dos jika perlu berlaku sehingga 50 mg ubat per hari.
Rawatan gangguan kompulsif obsesif dan serangan panik berbeza daripada rawatan penyakit lain kerana jumlah maksimum Paxil dalam kes ini adalah 60 mg. Pada peringkat pertama rawatan, doktor menetapkan 20 mg dadah setiap hari, secara beransur-ansur meningkatkannya sebanyak 10 mg seminggu.
Jika, apabila menetapkan jumlah Paxil dalam 40 mg, tidak ada peningkatan dalam kesejahteraan, maka peningkatan dalam jumlah harian dadah terus 60 mg. Apabila datang kepada kanak-kanak yang mempunyai patologi yang sama, bagi mereka dos harian berbeza dari 20 hingga 30 mg, dan maksimum adalah kira-kira 50 mg. Peningkatan jumlah ubat juga dihasilkan setiap minggu.
Gangguan kecemasan jenis umum memerlukan preskripsi Paxil dalam dos 20 mg sehari, dengan jumlah ini rawatan bermula. Penilaian keberkesanan berlaku selepas 2 minggu penggunaan. Jika manifestasi klinikal tidak hilang, maka jumlah harian dadah meningkat sebanyak 10 mg setiap minggu.
Jika pesakit tidak menjadi lebih baik, doktor akan menetapkan peningkatan dos. Apabila pesakit berhenti mengadu gejala, itu bermakna jumlah ubat yang dipilih dengan betul, dan ia tetap berlaku sehingga penghujung rawatan. Tempoh terapi biasanya adalah 8-9 bulan.
Pembatalan Paksil dijalankan mengikut skema tertentu, adalah mustahil untuk berhenti minum secara tiba-tiba. Cara terbaik untuk menghentikan ubat adalah dengan mengurangkan dos secara beransur-ansur, setiap minggu, jumlah ubat harian harus dikurangkan sebanyak 10 mg.
Ada kes-kes apabila pesakit mengalami reaksi negatif terhadap pemberhentian penggunaan ubat, ia dipanggil sindrom penarikan. Dalam keadaan ini, anda perlu meneruskan penggunaan Paxil, dan selepas 3-4 minggu lagi cuba mengurangkan dos, tetapi tidak 10 mg selama 7 hari, tetapi setiap 2-3 minggu untuk mengurangkan jumlah harian sebanyak 10 mg.
Contraindications and adverse reactions
Sebelum menetapkan ubat ini, doktor dengan berhati-hati mengira kemungkinan risiko berlakunya gangguan yang disebabkan oleh ubat. Cara yang sama dengan komposisi serupa, termasuk dalam senarai INN, mempunyai tindakan dan kontraindikasi yang sama, ini perlu diambil kira.
Bilakah tidak boleh mengambil ubat?
Pelantikan Paxil tidak semestinya, terdapat beberapa kontraindikasi, tanpa akibat yang serius untuk badan yang mungkin. Sekatan ke penerimaan boleh dipertimbangkan:
- reaksi alahan terhadap komponen ubat;
- jika tidak 14 hari selepas tamat kursus terapi dengan perencat MAO yang boleh diterbalikkan;
- penggunaan secara serentak dengan pimozide;
- penggunaan secara serentak dengan thioridazine;
- kanak-kanak yang berumur di bawah 18 tahun adalah dilarang daripada menetapkan dadah, tetapi dalam kes yang luar biasa, doktor menetapkan ubat ini kepada remaja.
Perhatian khusus harus diberikan kepada pesakit tua, kerana kepekatan paroxetine dalam plasma darah akan lebih tinggi daripada pada orang muda. Terapi untuk kategori pesakit ini bermula dengan dos yang rendah.
Keabnormalan yang sama yang berkaitan dengan paroxetine diperhatikan pada orang yang mempunyai patologi serius pada buah pinggang dan hati, rawatan mereka juga dilakukan dengan berhati-hati, dos terendah ditetapkan.
Kemungkinan akibatnya
Kesan sampingan yang disebabkan oleh Paxil agak berbeza. Sistem yang berbeza dari tubuh boleh bertindak balas dengan cara mereka sendiri untuk mengambil dadah (Jadual 1)
Paxil (Rexetin)
Kumpulan farmakologi: Antidepresan; SSRI
Tindakan farmakologi: Paxil adalah penghalang kuat dan terpilih 5-hydroxytryptamine reuptake (5-HT, serotonin). Adalah dipercayai bahawa aktiviti antidepresan dan keberkesanannya dalam rawatan obsesif-kompulsif (OCD) dan gangguan panik adalah disebabkan oleh perencatan spesifik reuptake serotonin dalam neuron otak.
Kesan kepada reseptor: Reseptor cholinergik muscarinic (pertalian lemah); Alpha1-, alpha2- dan beta-adrenoreceptors (afiniti lemah) Dopamin (D2), 5-HT1-seperti, 5HT2 - dan histamin (H1) (afiniti lemah).
Nama sistematik (IUPAC): (3S, 4R) -3 - [(2H-1, 3-benzodioxol-5-yloxy) metil] - 4 - (4-fluorophenyl) piperidine
Nama-nama dagang: Paxil, Pexeva, Brisdelle
Status Perundangan: Resit sahaja.
Permohonan: lisan
Bioavailabiliti: diserap sepenuhnya dari saluran gastrointestinal, mulanya dimetabolismakan di hati; masa untuk mencapai kepekatan maksimum dadah - dari 4.9 jam (dengan makanan) hingga 6.4 jam (pada perut kosong).
Pengikat protein plasma: 93-95%
Metabolisme: luas, hepatik (terutamanya ditengah oleh CYP2D6)
Separuh hayat: 24 jam (jarak 3-65 jam)
Pengekstrakan: 64% dalam air kencing, 36% dalam hempedu
Formula: C19H20FNO3
Mol berat: 329.3
Paxil (juga dikenali dengan nama-nama dagang Aropax, Paxil, Pexeva, Seroxat, Sereupin dan Brisdelle) adalah antidepresan jenis SSRI (selektif serotonin reuptake inhibitors). Paxil digunakan untuk merawat episod kemurungan utama, gangguan obsesif-kompulsif, gangguan panik, kebimbangan sosial, gangguan tekanan selepas trauma, gangguan kebimbangan umum, dan gejala vasomotor (contohnya, kilat panas dan peluh malam) yang berkaitan dengan pesakit luar pesakit dengan menopaus. Pada tahun 1992, ubat itu diperkenalkan ke pasaran oleh syarikat farmaseutikal SmithKline Beecham (sekarang GlaxoSmithKline). Sejak 2003, sejak tamatnya paten, ubat generik mula muncul. Pada orang dewasa, keberkesanan Paxil untuk mengubati kemurungan adalah setanding dengan antidepresan tricyclic generasi terdahulu, dengan kesan sampingan yang kurang dan ketoksikan yang kurang. Perbezaan dengan antidepresan baru lebih halus dan kebanyakannya terhad kepada kesan sampingan. Ubat ini biasa dengan kesan sampingan SSRI dan kontraindikasi yang lain, termasuk rasa mual, mengantuk dan kesan sampingan seksual. Paxil menyebabkan peningkatan berat badan secara klinikal. Dalam percubaan Paxil dalam kes-kes kemurungan zaman kanak-kanak, tidak mungkin untuk menunjukkan bahawa ia mempunyai keberkesanan statistik yang lebih tinggi daripada plasebo. Penghentian Paxil dikaitkan dengan risiko sindrom penarikan diri. Oleh kerana peningkatan risiko kecacatan kelahiran, wanita hamil dan wanita yang merancang kehamilan dinasihatkan untuk berunding dengan doktor mereka sebelum menggunakan ubat tersebut.
Penggunaan perubatan
Paxil terutamanya digunakan untuk merawat gejala kemurungan, gangguan obsesif-kompulsif (OCD), gangguan tekanan post-traumatik (PTSD), gangguan panik, gangguan kebimbangan umum (GAD), gangguan fobia sosial / gangguan sosial, dan gangguan dysphoric premenstrual (PMDD). Paxil adalah antidepresan pertama yang diluluskan di Amerika Syarikat untuk merawat serangan panik.
Penyelidikan
Paxil adalah antidepresan yang digunakan secara meluas dari kelas ubat yang dikenali sebagai perencat reuptake serotonin selektif, atau SSRI. Beberapa kajian menunjukkan bahawa Paxil boleh digunakan untuk merawat ejakulasi pramatang. Khususnya, ubat meningkatkan masa laten intravaginal ejakulasi sebanyak 6-13 kali, yang lebih lama daripada SSRI lain (Fluvoxamine, Fluoxetine, Sertralin dan Citalopram). Walau bagaimanapun, dos "kecemasan" Paxil ("oleh keperluan") 3-10 jam sebelum hubungan seks hanya membawa kepada kelewatan ejakulasi "klinikal yang tidak sesuai dan seksual tidak memuaskan" sebanyak 1.5 kali. Ubat ini lebih rendah daripada clomipramine, yang menyebabkan kelewatan empat kali lebih lama. Sebab bahawa ubat menyebabkan kelewatan dalam ejakulasi adalah bahawa ia secara signifikan mengurangkan keinginan seksual, dan dalam beberapa kes bahkan menyebabkan ketidakupayaan untuk mencapai pendirian atau untuk ejakulasi. SSRI juga berkesan untuk merawat sindrom prainstring yang teruk; Walau bagaimanapun, akibat kesan teratogenik dan risiko penarikan diri yang tinggi pada orang dewasa dan bayi yang baru lahir, Paxil dikontraindikasikan pada wanita yang mungkin hamil. Terdapat juga bukti bahawa Paxil boleh berkesan dalam merawat kecanduan permainan dan kilat panas. Manfaat berpotensi Paxil untuk rawatan neuropati diabetik atau sakit kepala kronik masih tidak jelas. Bukti baru menunjukkan bahawa antipsikotik boleh digunakan sebagai suplemen atau alternatif kepada Paxil pada pesakit yang mengalami gangguan kebimbangan umum. Walaupun data yang ada agak bertentangan, Paxil boleh menjadi rawatan yang berkesan untuk dysthymia, penyakit kronik dengan gejala depresi.
Keberkesanan Paxil
Menurut anotasi kepada ubat yang disediakan oleh pengilang Paxil jenama Paxil (GlaxoSmithKline) dan diluluskan oleh FDA AS, keberkesanan Paxil dalam kes gangguan kemurungan utama terbukti semasa enam ujian klinikal dikawal plasebo. Pada orang dewasa, keberkesanan Paxil dalam rawatan kemurungan adalah setanding dengan keberkesanan antidepresan tricyclic generasi lalu. Kajian rawak telah menunjukkan bahawa Paxil lebih berkesan daripada plasebo untuk merawat kemurungan pada pesakit tua. Tiga kajian selama 10 hingga 12 minggu telah menunjukkan keunggulan Paxil ke atas plasebo dalam rawatan gangguan panik. Tiga kajian pesakit luar dewasa selama 12 minggu menunjukkan bahawa pesakit dengan gangguan kecemasan sosial bertindak balas dengan lebih baik kepada Paxil daripada kepada plasebo.
Kesan Sampingan Paxil
Disfungsi seksual adalah kesan sampingan biasa SSRI. Khususnya, kesan sampingan sering kali merangkumi kesukaran untuk rangsangan, kurang minat seks dan anorgasmia (masalah dengan mencapai orgasme). Anestesia genital, kehilangan atau penurunan sebagai tindak balas kepada anhedonia rangsangan seksual dan ejakulasi juga mungkin. Walaupun kesan sampingan seksual biasanya boleh diterbalikkan, mereka boleh bertahan selama beberapa bulan atau tahun selepas menghentikan dadah sepenuhnya. Ciri ini dipanggil disfungsi seksual post-SSRI. Antara kesan sampingan biasa Paxil yang dikaitkan dengan rawatan kemurungan dan disenaraikan dalam anotasi kepada ubat, kesan dengan perbezaan paling besar dengan plasebo adalah: loya (26% Paxil berbanding 9% dalam kumpulan plasebo), mengantuk (23% berbanding 9% dalam kumpulan plasebo) Gangguan ejakulasi (13% berbanding 0% dalam kumpulan plasebo), gangguan seksual lelaki lain (10% berbanding 0% dalam kumpulan plasebo), asthenia (15% berbanding 6% dalam kumpulan plasebo), berpeluh (11%, pening (13% berbanding 6% dalam kumpulan plasebo), insomnia (13% berbanding 6% dalam kumpulan plasebo), kekeringan mulut (18% berbanding 12% dalam kumpulan plasebo), sembelit (14% berbanding 9% dalam kumpulan plasebo) dan gegaran (8% berbanding 2% dalam kumpulan plasebo). Kesan sampingan yang lain termasuk tekanan darah tinggi, sakit kepala, pergolakan, berat badan, gangguan ingatan, paresthesia, dan kesuburan yang merosot. Kesan sampingan yang biasa dijumpai terutamanya dalam tempoh 1-4 minggu pertama, sehingga tubuh menjadi bertolak ansur dengan dadah, dan sebaik sahaja ini berlaku, menghentikan ubat dapat menyebabkan kesan bertentangan dengan gejala yang timbul semula dalam bentuk yang diperbesar dalam waktu yang sangat lama. Hampir semua SSRI diketahui menyebabkan satu atau lebih gejala ini. Seseorang yang mengambil Paxil mungkin mengalami beberapa kesan sampingan yang disenaraikan, semuanya bersamaan atau tidak. Kebanyakan kesan sampingan hilang atau berkurangan dengan rawatan yang berterusan, walaupun sesetengahnya mungkin berlanjutan selama tempoh rawatan. Kesan sampingan juga sering bergantung kepada dos. Gejala yang kurang dan / atau kurang teruk dilihat pada dos yang lebih rendah, dan / atau gejala yang lebih teruk dilihat pada dos yang lebih tinggi. Peningkatan atau perubahan dalam dos mungkin juga menyebabkan berulang atau memburukkan gejala. Pada 9 Disember 2004, Produk Perubatan Ubat-ubatan Eropah untuk Jawatankuasa Penggunaan Manusia memberitahu pesakit, kaunselor, dan ibu bapa bahawa Paxil tidak seharusnya diberikan kepada kanak-kanak. Jawatankuasa ini juga menasihati pengamal perubatan yang mempunyai hak untuk menetapkan ubat-ubatan untuk memantau dengan teliti pesakit dewasa dengan risiko yang tinggi terhadap tingkah laku bunuh diri dan / atau pemikiran bunuh diri. Jawatankuasa ini tidak melarang penggunaan Paxil dalam pesakit dewasa berisiko tinggi, tetapi menyeru agar sangat berhati-hati dalam penggunaannya. Disebabkan laporan tindak balas buruk selepas pemberhentian rawatan, pengurangan dos secara beransur-ansur selama beberapa minggu atau bulan adalah disyorkan. Apabila mengambil Paksil, kes-kes akathisia dan tingkah laku bunuh diri diperhatikan. Seperti yang dinyatakan dalam maklumat mengenai ubat Paksil di UK, semasa mengambil ubat itu juga boleh diperhatikan penyalahgunaan alkohol. Jarang, kesan sampingan yang serius - sindrom serotonin. Di kebanyakan pesakit, lelaki dan wanita, semasa mengambil Paxil dan SSRI yang lain, kesan sampingan seksual diperhatikan. Pada lelaki, penggunaan Paxil juga boleh dikaitkan dengan pemecahan DNA sperma. Kesan sampingan Paxil yang serius boleh menjadi mania atau hypomania, yang menjejaskan sehingga 8% pesakit psikiatri. Kesan sampingan ini boleh berlaku pada orang tanpa kehadiran mania dalam sejarah penyakit dan paling sering diperhatikan pada pesakit dengan gangguan bipolar atau faktor keturunan. Schmitt et al. (2001) mencadangkan Paxil mempunyai kesan negatif terhadap ingatan jangka panjang tanpa menjejaskan memori jangka pendek, walaupun data ini belum disahkan oleh ujian bebas. Semasa mengkaji peserta yang sihat yang mengambil Paxil selama 14 hari (20 mg untuk 1-7 hari dan 40 hari untuk 8-14 mg), terdapat lebih teruk lagi dalam ingatan perkataan pada hari ke-14, berbanding dengan kumpulan yang menerima plasebo. Schmitt dan lain-lain tidak mengambil kira perbezaan yang signifikan pada permulaan kajian ini dengan keupayaan untuk mengingat perkataan antara kumpulan Paxil dan plasebo, namun perbezaan ini boleh menjadi sebab perbezaan yang signifikan dalam kumpulan pada hari ke-14. Di samping itu, peserta yang mengambil Paxil dapat mengingat jumlah perkataan yang sama pada awal kajian dan pada hari ke-14 kajian, yang tidak selaras dengan kesimpulan bahawa Paxil mempunyai kesan negatif terhadap ingatan kata-kata.
Contraindications
Paxil dikontraindikasikan pada semua pesakit di bawah umur 18 tahun, pesakit yang mengambil mana-mana ubat yang disenaraikan di bahagian interaksi di bawah, dan wanita hamil atau wanita hamil yang mungkin hamil. Paxil juga boleh dikontraindikasikan untuk ramai lelaki dewasa kerana kesan sampingan seksual dan pembiakan yang diterangkan di bawah. Di Amerika Syarikat, FDA memerlukan amaran kotak hitam mengenai ubat ini (jenis amaran yang paling serius pada ubat preskripsi), berikutan peningkatan risiko pemikiran dan tingkah laku bunuh diri semasa mengambil dadah. Amaran ini juga berlaku untuk SSRI yang lain, tetapi Paxil telah mula menjadi kebimbangan kepada pakar sejak tingkah laku bunuh diri mula muncul dalam ujian. Pihak Berkuasa Kawal Selia Perubatan dan Perubatan mengesyorkan bahawa Paxil tidak boleh digunakan oleh sesiapa di bawah umur 18 tahun.
Risiko bunuh diri
Paxil boleh meningkatkan risiko pemikiran bunuh diri dan tingkah laku bunuh diri di kalangan kanak-kanak dan remaja. Disebabkan fakta bahawa bunuh diri sebenar ketika mengambil ubat itu jarang sekali, sukar untuk menilai kesan Paxil terhadap risiko seperti ini. Walau bagaimanapun, beberapa kajian menganalisis kecenderungan bunuh diri berdasarkan data mengenai pemikiran bunuh diri dan tingkah laku bunuh diri pesakit. Pada tahun 2004, FDA menjalankan analisis statistik percubaan klinikal Paxil pada kanak-kanak dan remaja, di mana peningkatan dalam penunjuk "tingkah laku bunuh diri" dan pemikiran berbanding dengan plasebo dikesan; kecenderungan peningkatan "tingkah laku bunuh diri" diperhatikan dalam kajian kedua-dua kemurungan dan gangguan kecemasan. Kajian SSRI oleh University of North Carolina menunjukkan bahawa purata risiko bunuh diri di kalangan remaja adalah 4%, berbanding dengan 2% dalam kumpulan plasebo, dan di kalangan semua pesakit "risiko kecederaan terbesar adalah di kalangan pengguna Paxil."
Sindrom pembatalan
Banyak ubat psikoaktif, selepas menghentikan penggunaannya, boleh menyebabkan gejala penarikan diri (gejala penarikan). Data menunjukkan bahawa Paxil mempunyai salah satu daripada kadar sindrom penarikan tertinggi di kalangan ubat kelasnya. Tanda-tanda biasa gejala penarikan apabila anda berhenti mengambil Paxil termasuk: loya, pening kepala dan ringan, insomnia, mimpi buruk dan mimpi yang jelas, perasaan elektrifikasi dalam badan, dan kecenderungan untuk menangis dan bimbang. Mengambil Paxil dalam bentuk cecair boleh memberikan pengurangan dos yang sangat beransur-ansur, yang dapat mengurangkan risiko perkembangan sindrom penarikan. Satu suis sementara untuk fluoxetine, yang mempunyai jangka hayat yang lebih lama dan, dengan itu, mengurangkan keterukan sindrom penarikan, juga disyorkan. Di samping itu, The Lancet menerbitkan satu analisis data Pertubuhan Kesihatan Sedunia yang menunjukkan bahawa mengambil SSRI semasa mengandung boleh menyebabkan gejala penarikan diri pada bayi baru lahir, termasuk kejang. Antara "93 kes yang disyaki sindrom penarikan neonatal yang disebabkan oleh SSRI... 64 dikaitkan dengan Paxil, 14 dengan fluoxetine, sembilan dengan sertraline dan tujuh dengan citalopram."
Paxil dan kehamilan
Kolej Obstetrik dan Ginekologi Amerika mengesyorkan bahawa wanita hamil dan wanita yang merancang untuk hamil mempunyai "pendekatan individu untuk mengubati semua SSRIs atau perencat semula reaksi norepinephrine atau kedua-dua jenis ubat semasa mengandung dan, jika boleh, mengelakkan mengambil Paxil." Menurut anotasi kepada ubat itu, "kajian epidemiologi menunjukkan bahawa kanak-kanak yang dilahirkan pada wanita yang mengambil Paxil pada trimester pertama kehamilan mempunyai peningkatan risiko kecacatan kardiovaskular, terutamanya kecacatan ventrikel dan septum interatrial (VSD dan DMPP). Secara umum, kecacatan septal dibahagikan kepada gejala, yang mungkin memerlukan pembedahan dan asymptomatic, yang boleh hilang tanpa bantuan. Sekiranya berlaku kehamilan tiba-tiba pesakit yang menerima Paxil, doktor yang hadir harus memberi amaran kepadanya kemungkinan bahaya dadah tersebut kepada janin. Jika manfaat Paxil untuk ibu tidak membenarkan rawatan berterusan, adalah penting untuk mempertimbangkan menghentikan Paxil atau beralih kepada antidepresan lain. Bagi wanita yang merancang untuk hamil, atau untuk wanita pada trimester pertama kehamilan, Paxil perlu dimulakan hanya selepas mempertimbangkan pilihan rawatan lain yang tersedia. " Penemuan ini disokong oleh beberapa kajian sistematik dan meta-analisis yang menunjukkan bahawa, secara purata, penggunaan Paxil semasa kehamilan dikaitkan dengan peningkatan 1.5-1.7 kali ganda dalam kecacatan kelahiran, khususnya, kecacatan jantung. Kajian terbaru yang tidak sistematik terhadap Salvatore Zhentil dalam Jurnal Psikiatri Klinikal, yang disokong oleh bahan atau sokongan kewangan dari GSK (GlaxoSmithKline), membawa kepada kesimpulan yang berlainan: "potensi pseudohratogenik yang dilaporkan dalam beberapa kajian masih tidak terbukti." Zhentil bercakap tentang keperluan untuk kajian besar, epidemiologi, prospektif, terkawal "ibu yang mengambil Paxil semasa kehamilan." Ulasan lain mengenai sama ada risiko teratogenik melebihi risiko kekambuhan penyakit apabila ubat dihentikan agak kontroversi. Beberapa pemberontakan peguam bela, sementara yang lain mencadangkan keperluan untuk berhati-hati; dan walaupun kajian semula terhadap antidepresan pada umumnya baik, Paxil menonjol antara lain dengan risiko tertentu. Menggunakan Paxil semasa hamil meningkatkan risiko keguguran. Satu kajian besar tahun 2010 yang menggunakan data dari pendaftaran kelahiran perubatan di Sweden dari 1 Julai 1995 hingga 2007 mengenal pasti wanita yang dilaporkan menggunakan antidepresan pada kehamilan awal atau kepada antidepresan yang ditetapkan semasa mengandung sebagai rawatan antenatal, menunjukkan hubungan khusus antara menggunakan Paxil dan kecacatan kardiovaskular kanak-kanak. Kajian ini juga menyimpulkan bahawa terdapat kaitan antara pengambilan dan hypospadias Paxil, walaupun para penyelidik menyimpulkan bahawa ia masih tidak jelas sama ada kesan ini bergantung kepada penggunaan ubat atau patologi yang mendasari. Penghentian dadah psikotropik yang berlarutan semasa kehamilan boleh mengakibatkan kesan buruk yang serius. Gejala-gejala pengeluaran neonatal Paxil yang dinyatakan di atas diperhatikan di ibu-ibu yang mengambil Paxil semasa kehamilan.
Interaksi
GlaxoSmithKline memberi amaran bahawa interaksi ubat boleh mencipta atau meningkatkan risiko tertentu, termasuk sindrom serotonin atau sindrom malignan neuroleptik dan tindak balas yang sama:
Paxil "tidak boleh digunakan dalam kombinasi dengan perencat MAO (termasuk linezolid, antibiotik yang merupakan perencat MAO bukan selektif yang tidak dapat dipulihkan) atau dalam masa 14 hari selepas berhenti MAO, dan tidak boleh digabungkan dengan Pimozide, Thioridazine, Tryptophan atau Warfarin. Paxil dimetabolisme oleh cytochrome P450 2D6. Tamoxifen untuk rawatan kanser payudara juga dimetabolismakan kepada keadaan aktif oleh cytochrome yang sama. Pesakit yang mengambil Paxil dan Tamoxifen mempunyai risiko kematian akibat kanser payudara (dari 24% hingga 91%), bergantung kepada tempoh penggunaan ubat bersama.
Berlebihan
Overdosis akut sering ditunjukkan oleh muntah, kelesuan, ataksia, takikardia, dan sawan. Untuk memantau keadaan pesakit, mengesahkan diagnosis keracunan di pesakit hospital, atau untuk membantu pemeriksaan forensik mati, kepekatan plasma Paxil dalam serum atau darah dapat diukur. Kepekatan plasma Paxil, sebagai peraturan, terletak pada lingkungan 40-400 μg / l pada individu yang menerima dos terapeutik harian dadah dan 200-2000 μg / l pada pesakit dengan keracunan. Tahap postmortem Paxil dalam darah dalam overdosis akut dalam keadaan maut adalah 1-4 mg / l.
Farmakologi
Paxil adalah yang paling kuat dan salah satu inhibitor serotonin reuptake yang paling spesifik (5-hydroxytryptamine, 5-HT) (SSRIs). Oleh sebab kesan ubat pada neuron otak, ia menunjukkan kesan anti-depresi. Bahan adalah berdekatan dengan struktur:
Paxil adalah derivatif phenylpiperidine yang tidak berkaitan dengan tricyclic atau antidepresan tetracyclic. Dalam kajian mengikat reseptor, Paxil tidak menunjukkan pertalian signifikan untuk adrenergik (alpha1, alpha2, beta), dopaminergik, serotonergik (5HT1, 5HT2) atau reseptor histamin di dalam membran otak tikus. Terdapat pertalian yang lemah terhadap ubat untuk acetylcholine muscarinic dan reseptor noradrenalin. Metabolit utama Paxil membentuk kira-kira 1/50 kuasa Paxil dan pada dasarnya tidak aktif. Paxil telah terbukti memiliki aktiviti antimikrobial terhadap beberapa kumpulan mikroorganisma, terutamanya mikroorganisma gram-positif. Digabungkan dengan beberapa antibiotik, ubat ini juga bertindak secara sinergistik terhadap sejumlah bakteria. Di samping itu, Paxil menunjukkan aktiviti antikulat, sebagai ubat yang paling kuat terhadap strain hypersensitivity Candida Albicans DSY1204.
Formula
Mengambil Paxil CR (pembebasan terkawal) dikaitkan dengan penurunan loya semasa minggu pertama rawatan, berbanding dengan pembebasan segera Paxil. Walau bagaimanapun, pergantungan rawatan yang dihentikan kerana mual tidak begitu berbeza dengan ubat-ubatan.
Selama 10 tahun pemasaran dadah, wakil GlaxoSmithKline telah menyatakan bahawa dadah itu "tidak ketagihan," tetapi banyak pakar dan hasil sekurang-kurangnya satu analisis menunjukkan bahawa pernyataan ini salah. Pada tahun 2002, FDA AS mengeluarkan satu laporan mengenai amaran penggunaan dadah, dan Persekutuan Persatuan Pengilang Dadah Farmaseutikal Antarabangsa menyatakan bahawa GSK telah menyesatkan orang ramai tentang data dadah Paxil, dan juga melanggar dua kod Persekutuan. Penyembunyian GSK hasil yang tidak memuaskan dari kajian Paxil dan proses penyembunyian ini ditemui adalah tema buku Alison Bass 2008 "Kesan Sampingan: Pendakwa, Pemberi Maklumat dan Antidepresan Populer di Kotak Defendan." Jurnal Perubatan British memetik Charles Medavar, ketua Audit Sosial: "Dadah ini telah diketahui oleh pembeli selama bertahun-tahun sebagai ubat yang selamat, berhenti yang tidak menyebabkan gejala penarikan... Fakta bahawa dadah boleh menyebabkan gejala penarikan yang boleh menyebabkan ketagihan sangat penting untuk pesakit, doktor, pelabur dan syarikat. GlaxoSmithKline mengelakkan tindak balas langsung kerana syarikat itu memperolehi lesen untuk Paxil lebih daripada 10 tahun yang lalu, dan ubat itu menjadi blockbuster bagi syarikat ini, akaun jualannya untuk kira-kira sepersepuluh dari jumlah pendapatan syarikat. Syarikat itu terlalu lama meletakkan Paxil untuk mengarahkan pengguna sebagai "tidak ketagihan." Sehingga kini, GlaxoSmithKline menerbitkan maklumat tentang penamaan Paxil, yang menunjukkan kemungkinan sindrom penarikan, termasuk gejala sindrom penarikan diri. FDA meluluskan Paxil pada tahun 1992, dan sejak itu kira-kira 5,000 warga AS telah menyaman GSK. Kebanyakan pihak menuntut menyatakan bahawa mereka tidak dimaklumkan terlebih dahulu mengenai kesan sampingan dadah, terutamanya mengenai kemungkinan gejala penarikan diri, memandangkan hakikat bahawa wakil GSK terutama menegaskan bahawa ubat itu tidak ketagihan. Pada bulan Februari 1998, Donald Schell yang berumur 60 tahun berpaling kepada pakar psikiatri. Lelaki itu didiagnosis dengan kebimbangan dan Paxil telah ditetapkan. Empat puluh lapan jam selepas kemasukannya, Paxil Schell membunuh isterinya, anak perempuan, cucu dan dirinya sendiri. Tim Tobin, menantu Shell, menyaman SmithKline. Psikiatri David Healy hadir di mahkamah sebagai saksi pakar dalam kes itu. Kasus Tobin telah didengar di Cheyenne, Wyoming, dari 21 Mei hingga 6 Jun 2001. Jurucakap SmithKline Jan Hudson berkata di hadapan mahkamah bahawa, tidak kira betapa ramai pakar psikiatri dan doktor akan menuntut bahawa bunuh diri berkaitan dengan kemasukan Paxil, SmithKline menafikan sebarang hubungan antara kes ini dan produk syarikatnya. Juri menjatuhkan SmithKline dan mahkamah memerintahkan syarikat membayar Tobin $ 6,400,000. Kes ini adalah kejadian pertama dalam sejarah apabila sebuah syarikat farmaseutikal telah disabitkan dengan kesan tingkah laku yang agak buruk terhadap ubat psikotropik. " Pada tahun 2001, selepas serangan 11 September, GSK meningkatkan bilangan pengiklanan televisyen Amerika Paxil. Pada bulan Oktober 2001, GSK menghabiskan hampir dua kali ganda pengiklanan berbanding Oktober 2000. ABC kemudian melaporkan kehadiran kesan sampingan pada menghentikan Paxil dan menyembunyikan fakta ini oleh GSK. Sejak tahun 2001, tuntutan undang-undang terhadap Seroxat telah difailkan di mahkamah UK. Tuntutan tuntutan bahawa dadah itu mempunyai kesan sampingan yang serius, yang dipilih oleh GlaxoSmithKline untuk berdiam diri. Pada awal tahun 2004, GSK bersetuju untuk menyelesaikan dakwaan penipuan pengguna pada $ 2,500,000 (sebahagian kecil lebih daripada $ 2.7 bilion pada jualan tahunan Paxil pada masa itu). Perbicaraan itu juga menemui bukti penyembunyian sistematik yang disengajakan terhadap keputusan buruk kajian Paxil. Salah satu dokumen dalaman GSK mengatakan: "Ia tidak boleh diterima secara komersial untuk memasukkan satu kenyataan mengenai ketidakberkesanan ubat [kanak-kanak], kerana ini akan menjejaskan populariti Paxil." Pada bulan Jun 2004, FDA mengeluarkan surat yang mendakwa pelanggaran GSK sebagai tindak balas kepada pengiklanan televisyen "palsu atau mengelirukan" Paxil CR; FDA berkata: "Iklan ini kontroversial dari segi kesihatan awam, kerana ia mempromosikan penggunaan Paxil CR (meningkatkan batas penggunaan yang diluluskan), dan juga meminimumkan risiko serius yang berkaitan dengan penggunaan dadah." Wakil-wakil GSK mendakwa bahawa iklan itu sebelum ini ditinjau oleh FDA, dan juga menyatakan bahawa iklan itu tidak akan disiarkan lagi. Pada 29 Januari 2007, BBC menyiarkan bahagian keempat siri dokumentarinya, Panorama, mengenai Seroxat. Program ini, Rahsia Ujian Dadah, difokuskan pada tiga percubaan klinik kanak-kanak dalam kemurungan pada kanak-kanak dan remaja yang dijalankan oleh GSK. Data penyelidikan menunjukkan bahawa Seroxat tidak berkesan apabila diambil pada remaja. Di samping itu, satu percubaan klinikal menunjukkan bahawa selepas penggunaannya pada remaja peningkatan enam kali ganda dalam risiko bunuh diri diperhatikan. Hasil kajian 329, salah satu daripada ujian, menunjukkan bahawa syarikat mengelirukan pengguna tentang keselamatan dan keberkesanan Paxil, dan menyumbang kepada gangguan dalam menilai kepentingan ubat dalam merawat kemurungan zaman kanak-kanak dalam kesusasteraan saintifik. Dokumen-dokumen pengadilan, yang tersedia untuk umum sebagai akibat dari salah satu tindakan undang-undang pada bulan Oktober 2008, menunjukkan bahwa GSK "dan / atau penyelidik mungkin memiliki informasi tersembunyi tentang risiko bunuh diri selama uji klinis" Paksila. Salah seorang penyiasat, "Charles Nemeroff, bekas ketua jabatan psikiatri di Emory University adalah yang pertama kali dipublikasikan... Pada awal Oktober 2008, Nemeroff meletak jawatan sebagai ketua jabatan itu kerana pengakuan bahawa beliau menerima lebih daripada $ 960,000 dari GSK pada tahun 2006 tahun, walaupun pada hakikatnya di jabatan itu dia melaporkan sejumlah kurang dari $ 35,000. Kajian selanjutnya menunjukkan bahawa bayaran dari syarikat farmaseutikal antara tahun 2000 dan 2006 berjumlah lebih dari $ 2.5 juta, tetapi hanya sejumlah kecil dari mereka yang diketahui bahagian. " Penyembunyian GSK hasil yang tidak memuaskan dalam kajian Paxil, dan tuntutan undang-undang yang diketahui oleh fakta ini, adalah tema "Kesan Sampingan: Pendakwa, Informan, dan Antidepresan Popular di Dock" Alison Bass, yang dikeluarkan pada tahun 2008. Buku ini adalah kisah kehidupan dua wanita - pendakwa dan pemberi maklumat - yang mendedahkan penyelidikan dan pemasaran penipuan Paxil. Buku ini menunjukkan hubungan antara galak farmaseutikal GlaxoSmithKline, sebuah institut penyelidikan dari Liga Upper Ivy, dan sebuah agensi kerajaan yang direka untuk melindungi hubungan awam - yang boleh mengancam kesihatan dan keselamatan kanak-kanak yang terdedah. Buku "Kesan Sampingan" menerima Hadiah Sains NASW dalam Persatuan untuk 2009. Pada tahun 2012, Jabatan Kehakiman AS mengumumkan bahawa GSK bersetuju untuk mengaku bersalah dan membayar denda sebanyak $ 3,000,000,000, sebahagiannya untuk mempromosikan penggunaan Paxil untuk kanak-kanak.
Pelaksanaan
Pada tahun 2007, Paxil menduduki tempat ke-94 dalam senarai ubat terlaris, dengan jualan lebih daripada $ 1 bilion. Pada tahun 2006, Paxil adalah antidepresan kelima yang paling sering ditetapkan dalam pasaran runcit AS, dengan lebih daripada 19.7 juta preskripsi. Pada tahun 2007, jualan jatuh kepada 18.1 juta, tetapi Paxil masih kekal sebagai antidepresan yang paling kerap ditetapkan kelima di Amerika Syarikat.
Ketersediaan:
Paxil adalah antidepresan, perencat yang kuat dan selektif 5-hydroxytryptamine reuptake (5-HT, serotonin). Turun dari farmasi dengan preskripsi.